后馬托品
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- CAS號:
- 87-00-3
- 英文名:
- HOMATROPINE
- 英文別名:
- C07814;Homatropin;Homotropine;HOMATROPINE;Homoatropine;MANDELYTROPINE;Mandelytropeine;MANDELYLTROPINE;HOMATROPINE(RG);Mandelyltropeine
- 中文名:
- 后馬托品
- 中文別名:
- 升阿托品;后馬托品;扁桃酰托品堿;苯基羥乙酰托品堿;8-甲基-8-氮雜雙環(huán)[3.2.1]辛烷-3-醇羥基(苯基)乙酸酯
- CBNumber:
- CB7249486
- 分子式:
- C16H21NO3
- 分子量:
- 275.34
- MOL File:
- 87-00-3.mol
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后馬托品性質、用途與生產工藝
常用的后馬托品氫溴酸鹽為無色結晶或白色結晶性粉末，分子式C16H21O3N·HBr，分子量356.26，無臭，味苦，遇光易變質。易溶于水，略溶于乙醇，微溶于氯仿，不溶于乙醚。1%水溶液pH為5.4。
后馬托品是阿托品的苯羥乙酸酯，系一種抗膽堿藥，具有阻斷乙酰膽堿的作用，使瞳孔括約肌和睫狀肌麻痹而引起散瞳及調節(jié)麻痹，作用及毒性似阿托品，但較弱，其阻斷膽堿能神經的能力，僅為阿托品的1/10。其散瞳和調節(jié)麻痹作用的持續(xù)時間遠較阿托品短(均為1～2日，而阿托品則分別長達7～10日和8～12日)，且不良反應輕微，無抑制分泌使喉頭感覺干燥的副作用。因此用于散瞳檢查眼底及驗光比較方便，常用其1～2%溶液滴眼。臨床一般用其滴劑作眼科檢查，滴眼時應按壓內眥部，防止藥物流入鼻腔而吸收中毒。青光眼患者忌用。
氫溴酸鹽后馬托品滴眼液的散瞳作用發(fā)生較快，維持時間較短。滴眼后5～20分鐘即開始散瞳，30～90分鐘達高峰，持續(xù)18～48 小時。一般36小時即恢復。主要用于檢查眼底病變或晶體屈光異常。對阿托品過敏者可用本品。
【主要用途和用法】
① 散瞳檢查、青少年驗光或用于阿托品過敏者。
② 內眼手術前散瞳。
③ 青光眼激發(fā)試驗。滴眼： 散瞳檢查： 每次1～2滴，連續(xù)1～2次;驗光： 2%溶液，每次1～2滴，每10分鐘1次，連續(xù)3～5次。
阿托品是從茄科植物顛茄(Atropa bell-adonna)、曼陀羅(Datura stramonium)或莨菪 (Hyosc-yamus niger)等中提取的生物堿。天然存在的是不穩(wěn)定的左旋茛菪堿(L-hyoscyamine)經化學處理后，得穩(wěn)定的消旋體即阿托品。也可化學合成，常用其硫酸鹽。白色結晶性粉末、無臭、味苦，易溶于水和醇。遇堿性藥物可引起分解。阿托品能阻斷M-膽堿受體，從而拮抗乙酰膽堿或其擬似藥的M樣作用(毒蕈堿樣作用)。
主要作用如下：
(1) 松弛平滑?。罕酒酚兴沙谠S多內臟平滑肌的作用，對過度活動或處于痙攣狀態(tài)的平滑肌則有明顯松弛作用，而對正?；顒拥钠交∮绊戄^小。
(2) 抑制腺體分泌：通過阻斷M-膽堿受體抑制腺體分泌。對唾液腺及汗腺的抑制作用最明顯。也可使淚腺和呼吸道腺體的分泌大大減少，但對胃酸分泌的影響則較小。
(3) 對眼的作用：阿托品通過阻斷瞳孔括約肌及睫狀肌的M-膽堿受體而表現(xiàn)為散瞳、升高眼內壓及調節(jié)麻痹。這三種作用都有重要臨床意義。
(4) 對心血管的作用： 較大劑量(1～2mg) 阿托品能解除迷走神經對心臟的抑制，因而使心率加快。大劑量能擴張皮膚及內臟血管，解除小動脈痙攣。其擴張血管及解除小血管痙攣的機理不明。
(5) 興奮中樞神經系統(tǒng)： 大劑量時出現(xiàn)煩躁不安、多言及譫妄等。中毒劑量(超過10mg)則可產生幻覺、定向障礙、不隨意運動及驚厥等。
可由顛茄醇(即托品醇)和扁桃酸為原料制得后馬托品。
后馬托品
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后馬托品
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