雷莫司汀
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- CAS號:
- 58994-96-0
- 英文名:
- Ranimustine
- 英文別名:
- MCNU;Cymerin;CyMerine;Thymerin;NSC 270516;RANIMUSTINE;Ranomustine;NSC-0270516;RCL L16,919-6;Ranimustine USP/EP/BP
- 中文名:
- 雷莫司汀
- 中文別名:
- 雷諾氮芥;雷莫司汀;化合物 RANIMUSTINE;甲基-6-[[[(2-氯乙基)亞硝氨基]碳酰]氨基]-6-脫氧-Α-D-吡喃葡糖苷;1-(2-氯乙基)-1-亞硝基-3-[[(2R,3S,4S,5R,6S)-3,4,5-三羥基-6-甲氧基-氧雜己環(huán)-2-基]甲基]脲
- CBNumber:
- CB4269380
- 分子式:
- C10H18ClN3O7
- 分子量:
- 327.72
- MOL File:
- 58994-96-0.mol
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雷莫司汀化學(xué)性質(zhì)
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熔點:
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111-112°
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比旋光度:
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D20 +93.2° (c = 0.5 in methanol) (Kimura); D25 +73.2° (c = 0.3 in methanol) (Kimura, Sekine)
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密度:
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1.69±0.1 g/cm3(Predicted)
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溶解度:
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Chloroform (Slightly), DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
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形態(tài):
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Solid
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酸度系數(shù)(pKa):
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10.59±0.46(Predicted)
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顏色:
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Off-White to Pale Yellow
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CAS 數(shù)據(jù)庫:
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58994-96-0(CAS DataBase Reference)
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雷莫司汀性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝
化學(xué)性質(zhì)
淡黃色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末,無臭。極易溶于水,易溶于甲醇或乙醇,溶于無水乙醇或丙酮,稍難溶于乙酸或異丙醇,難溶于氯仿,不溶于醚、苯或己烷。在光和潮濕的空氣中不穩(wěn)定。熔點111~112℃(無水乙醇:乙醚,1:1);熔點101-103℃(分解)(異丙醇)。[α]
D20+93.2°(C=0.5,甲醇);[α]
D23+73.2°(C=0.3,甲醇)。急性毒性LD
50雄大鼠(mg/kg):42腹腔注射,42靜脈注射,50口服。
用途
烷化劑,新開發(fā)的亞硝基脲類抗腫瘤藥。有好的水溶性,具廣譜抗癌活性。可用于惡性淋巴瘤、骨髓瘤、惡性神經(jīng)膠質(zhì)肉瘤、慢性骨髓性白血病、真性紅細(xì)胞增多癥、本質(zhì)性血小板增多癥、非何杰金氏淋巴瘤等。
用途
有廣譜抗癌譜,對各種腫瘤顯示良好的抗腫瘤效果
生產(chǎn)方法
異氰酸酯法:將甲基-6-氨基-6-脫氧-2-D-吡喃葡糖苷溶于水和異丙醇中,在攪拌下滴加異氰酸(2-氯乙基)酯,進(jìn)行反應(yīng)。反應(yīng)液減壓濃縮,剩余物在無水乙醇中反復(fù)結(jié)晶,得到淺黃白色結(jié)晶的中間體,收率57.3%。在28-29℃和良好的攪拌下,往上面的中間體的乙酸溶液中,加入亞硝酸鈉粉末。反應(yīng)結(jié)束后,加入Amberlite IR-120(H
+型)吸收鈉離子。過濾,用冰乙酸徹底洗滌。洗液和濾液合并,減壓濃縮。殘液用異丙醇重結(jié)晶,得雷莫司汀,收率90.5%。
活性酯法:先做成亞硝胺的活性酯后,再和甲基-6-氨基-6-脫氧-D-吡喃葡糖苷反應(yīng),即得雷莫司汀。
雷莫司汀
上下游產(chǎn)品信息
上游原料
下游產(chǎn)品
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