異帕米星性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝

藥理毒理

本品為硝基呋喃類抗菌藥。對(duì)革蘭陽(yáng)性及陰性菌均有一定抗菌作用，包括沙門菌屬、志賀菌屬、大腸桿菌、肺炎克雷伯菌、腸桿菌屬、金葡菌、糞腸球菌、化膿性鏈球菌、霍亂弧菌、彎曲菌屬、擬桿菌屬等，在一定濃度下對(duì)毛滴蟲(chóng)、賈第鞭毛蟲(chóng)也有活性。其作用機(jī)制為干擾細(xì)菌氧化還原酶從而阻斷細(xì)菌的正常代謝。

化學(xué)性質(zhì) 

硫酸異帕米星(Isepamiein Sulfate)：C22H43N5O12?xH2SO4(x≤2)。[67814-76-0]。[α]{D}^²⁶+110.9°(C=1，水中成為水合物)。急性毒性LD⁵⁰雄、雌小鼠，雄、雌大鼠(mg/kg)：3312，3320，3451，3392皮下注射；234，236，489，476靜脈注射；全部＞5000口服。

用途 

半合成氨基糖苷類抗生素。每日用藥一次，對(duì)人安全性大。用于金黃色葡萄球菌、大腸桿菌、肺炎桿菌、綠膿桿菌等敏感菌引起的敗血癥、慢性支氣管炎、支氣管擴(kuò)張癥感染、肺炎、腹膜炎等。

生產(chǎn)方法 

3h e，過(guò)濾除去催化劑，濾液濃縮至干，用硅膠層析，以氯仿、甲醇和氯化銨的混合液洗脫。得化合物(Ⅲ)。
化合物(Ⅲ)和三氟乙酸反應(yīng)后，加入過(guò)量的乙醚以產(chǎn)生沉淀。過(guò)濾收集該沉淀，用乙醚洗，再用硅膠柱層析，用氯仿一甲醇一氫氧化銨(1：1．5：1)洗脫。得0．352g異帕米星。按常法可轉(zhuǎn)化為硫酸異帕米星。

類別

有毒物品

毒性分級(jí)

中毒

急性毒性

腹腔-小鼠 LDL0: 5000 毫克/公斤; 靜脈-小鼠LD50: 330 毫克/公斤

可燃性危險(xiǎn)特性

可燃;燃燒產(chǎn)生有毒氮氧化物煙霧

儲(chǔ)運(yùn)特性

庫(kù)房通風(fēng)低溫干燥

滅火劑

干粉、泡沫、砂土、二氧化碳, 霧狀水

異帕米星 上下游產(chǎn)品信息

上游原料

下游產(chǎn)品

異帕米星 生產(chǎn)廠家

 

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• 4-O-(6-Amino-6-deoxy-α-D-glucopyranosyl)-6-O-[3-deoxy-4-C-methyl-3-(methylamino)-β-L-arabinopyranosyl]-N1-[(S)-3-amino-2-hydroxy-1-oxopropyl]-2-deoxy-D-streptamine
• (S)-O-6-Amino-6-deoxy-α-D-glucopyranosyl-(1→4)-O-[3-deoxy-4-C-methyl-3-(methylamino)-β-L-arabinopyrano-syl-(1→6)]-N^<1>^-(3-amino-2-hydroxy-1-oxopropyl)-2-deoxy-D-streptamine
• (2S)-3-Amino-N-[(1R,2S,3S,4R,5S)-5-amino-4-[(3R,4S,5S,6R)-6-(aminomethyl)-3,4,5-trihydroxyoxan-2-yl]oxy-2-[(3R,4R,5R)-3,5-dihydroxy-5-methyl-4-methylaminooxan-2-yl]oxy-3-hydroxycyclohexyl]-2-hydroxypropanamide
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• D-Streptamine, O-6-amino-6-deoxy-a-D-glucopyranosyl-(14)-O-[3-deoxy-4-C-methyl-3-(methylamino)-b-L-arabinopyranosyl-(16)]-N1-(3-amino-2-hydroxy-1-oxopropyl)-2-deoxy-, (S)-
• (S)-O-6-amino-6-deoxy-alpha-D-glucopyranosyl-(1->4)-O-[3-deoxy-4-C-methyl-3-(methylamino)-beta-L-arabinopyranosyl-(1->6)]-1,3-diamino-N1-(3-aminolactoyl)-1,2,3-trideoxy-D-scyllo-inositol
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