氨己烯酸 化學(xué)藥品說明書

氨己烯酸|藥物應(yīng)用信息

氨己烯酸性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝

概述

氨己烯酸又名喜保寧、Sabril，為γ- 氨基丁酸代謝抑制劑，外觀呈白色或無色結(jié)晶固體。本品對酶活性具有高度的選擇性，通過不可逆地抑制γ-氨基丁酸氨基轉(zhuǎn)移酶(GABA-T)，提高腦內(nèi)γ-氨基丁酸濃度而發(fā)揮作用。用于頑固性部分癲癇發(fā)作，尤其對頑固性兒童癲癇發(fā)作適用。

用途

用于癇證。本品平肝息風作用較強，故治療頑固性部分性癲癇發(fā)作，尤用于頑固性兒童癲癇發(fā)作。

合成方法

以丁四醇為原料, 經(jīng)過兩步加熱重排及水解反應(yīng)得到6-羥基-4-己烯酸酯, 再與三氯乙腈反應(yīng), 經(jīng)過重排及水解得到目標產(chǎn)物。

圖1為氨己烯酸的合成路線

藥動學(xué)

口服后F為60%～80%，Tmax為 2 h，T1/2為5～7h，不與蛋白結(jié)合，原形由尿排泄。

使用注意

本品合用苯妥英鈉時可使該藥血藥濃度降低20%，故當本藥與苯妥英鈉合用時，苯妥英鈉劑量需增加。換藥或停藥時應(yīng)逐漸減量，以免癲癇發(fā)作次數(shù)增加。本品對失神發(fā)作、肌陣攣性發(fā)作無效。

不良反應(yīng)

寒屬陰，可傷陽，進一步損及陰，則見腦髓失養(yǎng)和肝風內(nèi)動之象，出現(xiàn)嗜睡、共濟失調(diào)、情緒激動、記憶障礙及體重增加等，但絕大部分病人未見到這些不良反應(yīng)。

禁忌證

老年人、有腎功能損害者慎用。
有關(guān)氨己烯酸的概述、用途、不良反應(yīng)、禁忌證等是由Chemicalbook的侍艷編輯整理。（2016-01-13）

化學(xué)性質(zhì) 

從乙醇-水結(jié)晶。熔點209℃。易溶于水。急性毒性LD₅₀。小鼠(mg／kg)：＞2500腹腔注射。

用途 

對酶活性有高度的選擇性，是4-氨基丁酸(GABA)轉(zhuǎn)氨酶的不可逆抑制劑。用于其它抗癲癇藥不能滿意控制的癲癇。

生產(chǎn)方法 

5-乙烯基-2-吡咯烷酮(I)和氫氧化鉀，在含水異丙醇中進行水解反應(yīng)，得到氨己烯酸，收率87%。

氨己烯酸 上下游產(chǎn)品信息

上游原料

下游產(chǎn)品

氨己烯酸 試劑級價格

更新日期	產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	CAS編號	包裝	價格
2025/02/08	HY-15399	氨己烯酸 Vigabatrin	60643-86-9	5 mg	500元
2025/02/08	HY-15399	氨己烯酸 Vigabatrin	60643-86-9	10mg	800元

氨己烯酸 生產(chǎn)廠家

 

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• GAMMA-VINYL-GABA
• (+/-)-GAMMA-VINYL-GABA
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