60643-86-9
中文名稱
氨己烯酸
英文名稱
VIGABATRIN
CAS
60643-86-9
分子式
C6H11NO2
MDL 編號
MFCD00274577
分子量
129.16
MOL 文件
60643-86-9.mol
更新日期
2024/05/20 09:19:54
60643-86-9 結構式
基本信息
中文別名
氨己烯酸氨已烯酸
4-氨基-5-己烯酸
英文別名
4-AMINOHEXENOIC ACID(+/-)-GAMMA-VINYL-GABA
GAMMA-VINYL-GABA
[R,S]-4-AMINO-5-HEXENOIC ACID
VIGABATRIN
4-amino-5-hexenoicaci
4-amino-5-hexenoicacid
mdl71754
rmi71754
sabril
γ-vinyl-gaba
γ-Vinyl-GABA, (R,S)-4-Amino-5-hexenoic acid, 4-Aminohexenoic acid
4-Amincr5-hexenoic acid
GVG
RMI-71754：Sabril
所屬類別
藥物: 中樞神經系統(tǒng)用藥: 抗癲癇藥物理化學性質
外觀性狀從乙醇-水結晶。熔點209℃。易溶于水。急性毒性LD50。小鼠(mg／kg)：＞2500腹腔注射。
熔點209°
閃點9℃
儲存條件Desiccate at +4°C
溶解度Freely soluble in water, slightly soluble in methanol, practically insoluble in methylene chloride.
安全數據
常見問題列表
概述
氨己烯酸又名喜保寧、Sabril，為γ- 氨基丁酸代謝抑制劑，外觀呈白色或無色結晶固體。本品對酶活性具有高度的選擇性，通過不可逆地抑制γ-氨基丁酸氨基轉移酶(GABA-T)，提高腦內γ-氨基丁酸濃度而發(fā)揮作用。用于頑固性部分癲癇發(fā)作，尤其對頑固性兒童癲癇發(fā)作適用。用途
用于癇證。本品平肝息風作用較強，故治療頑固性部分性癲癇發(fā)作，尤用于頑固性兒童癲癇發(fā)作。合成方法
以丁四醇為原料, 經過兩步加熱重排及水解反應得到6-羥基-4-己烯酸酯, 再與三氯乙腈反應, 經過重排及水解得到目標產物。
圖1為氨己烯酸的合成路線
藥動學
口服后F為60%～80%，Tmax為 2 h，T1/2為5～7h，不與蛋白結合，原形由尿排泄。使用注意
本品合用苯妥英鈉時可使該藥血藥濃度降低20%，故當本藥與苯妥英鈉合用時，苯妥英鈉劑量需增加。換藥或停藥時應逐漸減量，以免癲癇發(fā)作次數增加。本品對失神發(fā)作、肌陣攣性發(fā)作無效。不良反應
寒屬陰，可傷陽，進一步損及陰，則見腦髓失養(yǎng)和肝風內動之象，出現嗜睡、共濟失調、情緒激動、記憶障礙及體重增加等，但絕大部分病人未見到這些不良反應。禁忌證
老年人、有腎功能損害者慎用。 有關氨己烯酸的概述、用途、不良反應、禁忌證等是由Chemicalbook的侍艷編輯整理。（2016-01-13）