糠酸莫米松性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝
糠酸莫米松( Mometasone Furoate，MF)是不含氟的新型糖皮質(zhì)激素衍生物，具有療效高、不良反應(yīng)少等特點(diǎn)?？匪崮姿墒遣缓募に?，化學(xué)名為9,21-二氯-11b,17-二羥基-16a-甲基孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮 17-(2-糠酸酯)。分子結(jié)構(gòu)的C1,2位雙鍵，具有增加療效的功能；C9,21位氯化，則增強(qiáng)抗炎活性；C16位甲基降低鹽代謝，C17位糠酸脂增加親脂性，強(qiáng)化局部療效，減少系統(tǒng)吸收，降低不良反應(yīng)的風(fēng)險(xiǎn)。
糠酸莫米松屬于軟性激素。軟性激素是指激素全身吸收很少或者在皮膚內(nèi)被吸收后能迅速地被分解代謝為無(wú)活性的降解產(chǎn)物，而局部卻保留高度的活性，故對(duì) HPA 軸抑制及其他全身不良反應(yīng)大為減少，治療指數(shù)大為提高，適合于老年人、 嬰幼兒及較大面積使用。
放射性標(biāo)記的糠酸莫米松外用于皮膚后，皮膚活檢結(jié)果顯示藥物主要位于表皮的外層，僅有少量進(jìn)入真皮。
糠酸莫米松是不含氟的激素，化學(xué)名為9,21-二氯-11b,17-二羥基-16a-甲基孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮 17-(2-糠酸酯)。分子結(jié)構(gòu)的C1,2位雙鍵，具有增加療效的功能；C9,21位氯化，則增強(qiáng)抗炎活性；C16位甲基降低鹽代謝，C17位糠酸脂增加親脂性，強(qiáng)化局部療效，減少系統(tǒng)吸收，降低不良反應(yīng)的風(fēng)險(xiǎn)。
糠酸莫米松是美國(guó)先靈葆雅公司研制生產(chǎn)的一種新的外用、非氟化類，但含有鹵素的“強(qiáng)效”糖皮質(zhì)類固醇激素制劑，于1987年首先在美國(guó)上市，2005年先靈葆雅公司研發(fā)的糠酸莫米松粉吸入劑在美國(guó)FDA獲得上市批準(zhǔn)?？匪崮姿蓪儆谲浶约に亍＼浶约に厥侵讣に厝砦蘸苌倩蛘咴谄つw內(nèi)被吸收后能迅速地被分解代謝為無(wú)活性的降解產(chǎn)物，而局部卻保留高度的活性，故對(duì) HPA（下丘腦-垂體-腎上腺皮質(zhì)）軸抑制及其他全身不良反應(yīng)大為減少，治療指數(shù)大為提高，適合于老年人、嬰幼兒及較大面積使用。研究表明糠酸莫米松的作用較倍他米松戊酸酯強(qiáng)4～6倍?？匪崮姿墒羌最怬TC產(chǎn)品，劑型多樣，市場(chǎng)范圍廣闊，產(chǎn)品用量可觀，增長(zhǎng)潛力巨大。
化學(xué)性質(zhì)
從含水甲醇結(jié)晶，熔點(diǎn)218～220℃。[α]
D20+58.3°(二氧六環(huán))。UV最大吸收(甲醇)：247nm(ε26300)。
用途
局部用中效皮質(zhì)激素，有抗炎、止癢及收縮血管作用。用于皮膚病患者，可緩解炎癥及瘙癢，特別是使用可的松有反應(yīng)的患者。
用途
外用甾體抗炎藥用途：用于對(duì)皮質(zhì)類固醇治療有效的皮膚病，如神經(jīng)性皮炎、濕疹、異位性皮炎等引起的皮膚炎癥和皮膚瘙癢癥狀
生產(chǎn)方法
21-乙酰氧基-17-羥基-16α-甲基孕甾-1，4，9(11)-三烯-3，20-二酮(Ⅰ)用糠酰氯?；?，再在含水甲醇中，在高氯酸作用下脫去乙?；没衔?Ⅲ)。 (Ⅲ)甲磺酰后，在二甲基甲酰胺中，用氯化鋰進(jìn)行氯化，得化合物(Ⅳ)。然后對(duì)9，1l位雙鍵環(huán)氧化，再和鹽酸作用開(kāi)環(huán)，得到糠酸莫米松。
糠酸莫米松
上下游產(chǎn)品信息
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