957116-20-0
中文名稱
(8R)-8-(3,5-二氟苯基)-10-氧代-N-[(2R)-1,1',2',3-四氫-2'-氧代螺[2H-茚-2,3'-[3H]吡咯并[2,3-B]吡啶]-5-基]-6,9-二氮雜螺[4.5]癸烷-9-乙酰胺鹽酸鹽
英文名稱
MK 3207 hydrochloride
CAS
957116-20-0
分子式
C31H29F2N5O3.HCl
分子量
594.051
MOL 文件
957116-20-0.mol
更新日期
2024/11/15 18:20:27
957116-20-0 結構式
基本信息
中文別名
MK 3207 鹽酸鹽(8R)-8-(3,5-二氟苯基)-10-氧代-N-[(2R)-1,1',2',3-四氫-2'-氧代螺[2H-茚-2,3'-[3H]吡咯并[2,3-B]吡啶]-5-基]-6,9-二氮雜螺[4.5]癸烷-9-乙酰胺鹽酸鹽
英文別名
CS-549MK3207 HCl
MK-3207 HCl salt
MK 3207 hydrochloride
MK3207 MK-3207 hydrochloride HCL
MK3207 HYDROCHLORIDE
MK 3207 HYDROCHLORIDE
MK-3207
2-((R)-8-(3,5-difluorophenyl)-10-oxo-6,9-diazaspiro[4.5]decan-9-yl)-N-((R)-2'-oxo-1,1',2',3-tetrahydrospiro[indene-2,3'-pyrrolo[2,3-b]pyridin]-5-yl)acetamide hydrochloride
6,9-Diazaspiro[4.5]decane-9-acetamide, 8-(3,5-difluorophenyl)-10-oxo-N-[(2R)-1,1',2',3-tetrahydro-2'-oxospiro[2H-indene-2,3'-[3H]pyrrolo[2,3-b]pyridin]-5-yl]-, hydrochloride
(8R)-8-(3,5-Difluorophenyl)-10-oxo-N-[(2R)-1,1',2',3-tetrahydro-2'-oxospiro[2H-indene-2,3'-[3H]pyrrolo[2,3-b]pyridin]-5-yl]-6,9-diazaspiro[4.5]decane-9-acetamide hydrochloride
(8R)-8-(3,5-Difluorophenyl)-10-oxo-N-[(2R)-1,1',2',3-tetrahydro-2'-oxospiro[2H-indene-2,3'-[3H]pyrrolo[2,3-b]pyridin]-5-yl]-6,9-diazaspiro[4.5]decane-9-acetamide hydrochloride USP/EP/BP
所屬類別
生物化工：CGRP Receptor 拮抗劑常見問題列表
生物活性
MK-3207 HCl是一種有效的CGRP受體拮抗劑，IC50和Ki分別為0.12 nM和0.022 nM，對人AM1， AM2， CTR，和AMY3具有高度選擇性。 Phase 2。體外研究
與作用于其他物種（包括犬和嚙齒類動物）CGRP受體相比 (Ki 為10 nM)，MK 3207作用于自身和重組人CGRP 受體及獼猴CGRP受體時，親和力明顯高很多，Ki分別為24 pM, 24 pM 和 22 pM, 雖然作用于AMY1(CTR/RAMP1) 受體具有親和力，Ki為0.75 nM, 但是與相關的人AM1(CLR/RAMP2) 受體, AM2 (CLR/RAMP3) 受體, AMY3 (CTR/RAMP3)受體, 和CTR相比（Ki分別為16.5 μM, 0.156 μM, 0.128 μM 和 1.9 μM)，MK 3207顯著選擇性作用于 人CGRP 受體。MK 3207 作用于穩(wěn)定表達人CLR/RAMP1的HEK293 細胞，有效抑制人α-CGRP-誘導的cAMP 產(chǎn)生，IC50為0.12 nM, 且在有50%人血清存在時，維持類似的效力，IC50為0.17 nM, 說明在體內(nèi)MK 3207 的活性不會受血漿結合蛋白的影響。在體外人血漿轉移功能性試驗中，MK 3207比 Telcagepant 效果高65倍多，IC50為10.9 nM。體內(nèi)研究
MK 3207處理獼猴,抑制辣椒素引起的皮膚血管擴張, 這種作用存在濃度依賴性，且抑制血液流動，EC50為0.8 nM，EC90為 7 nM。在獼猴CIDV 實驗中，MK 3207比Telcagepant效果高100多倍，EC90為994 nM。特征
MK 3207是最有效的口服活性CGRP受體拮抗劑。MK 3207 鹽酸鹽價格(試劑級)
| 報價日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
| 2025/02/08 | HY-10302 | (8R)-8-(3,5-二氟苯基)-10-氧代-N-[(2R)-1,1',2',3-四氫-2'-氧代螺[2H-茚-2,3'-[3H]吡咯并[2,3-B]吡啶]-5-基]-6,9-二氮雜螺[4.5]癸烷-9-乙酰胺鹽酸鹽 MK-3207 Hydrochloride | 957116-20-0 | 5mg | 1920元 |
| 2025/02/08 | HY-10302 | (8R)-8-(3,5-二氟苯基)-10-氧代-N-[(2R)-1,1',2',3-四氫-2'-氧代螺[2H-茚-2,3'-[3H]吡咯并[2,3-B]吡啶]-5-基]-6,9-二氮雜螺[4.5]癸烷-9-乙酰胺鹽酸鹽 MK-3207 Hydrochloride | 957116-20-0 | 10mM * 1mLin DMSO | 2510元 |
| 2025/02/08 | HY-10302 | (8R)-8-(3,5-二氟苯基)-10-氧代-N-[(2R)-1,1',2',3-四氫-2'-氧代螺[2H-茚-2,3'-[3H]吡咯并[2,3-B]吡啶]-5-基]-6,9-二氮雜螺[4.5]癸烷-9-乙酰胺鹽酸鹽 MK-3207 Hydrochloride | 957116-20-0 | 10mg | 3300元 |