90729-43-4
90729-43-4 結(jié)構(gòu)式
基本信息
依巴斯汀
5-氨基-四唑一水合物
艾巴斯啶
1-[4-(1,1-二甲基乙基)苯基]-4-[4-(二苯基甲氧基)-1-哌啶基]-1-丁酮
EBASTEL
EBASTIN
EBASTINE
EVASTEL
KESTINE
1-(4-(1,1-dimethylethyl)phenyl)-4-(4-(diphenylmethoxy)-1-piperidinyl)-1-buta
1-butanone,1-(4-(1,1-dimethylethyl)phenyl)-4-(4-(diphenylmethoxy)-1-piperidiny
4’-tert-butyl-4-(4-(diphenylmethoxy)piperidino)butyrophenone
4-diphenylmethoxy-1-(3-(4-tert-butylbenzoyl)propyl)piperidine
ebastina
Ebasine
EBASTINE, REFERENCE SPECTRUM EP STANDARD
EBASTINE, IMPURITY C4-(DIPHENYLMETHOXY)PIPERIDINE EP STANDARD
EBASTINE, MM STANDARD
EBASTINE, IMPURITY D1-[4-(1,1-DIMETHYLETHYL)PHENYL]-4-(4-HYDROXYPIPERIDIN-1-YL)BUTAN-1-ONE EP STANDARD
1-[4-(1,1-Dimethylethyl)phenyl]-4-[4-(diphenylmethoxy)-1-piperidinyl]-1-butanone
Estivan
LAS-W 090
RP 64305
物理化學(xué)性質(zhì)
安全數(shù)據(jù)
應(yīng)用領(lǐng)域
常見問題列表
依巴斯汀與鹽酸西替利嗪、氯雷他定、左旋西替利嗪、咪唑斯汀是目前常用的幾種無(wú)鎮(zhèn)靜作用的抗H1受體抗組胺藥，屬抗變態(tài)反應(yīng)藥物，其特點(diǎn)是對(duì)中樞神經(jīng)無(wú)鎮(zhèn)靜作用或鎮(zhèn)靜作用很小，抗組胺作用更強(qiáng)，能明顯抑制由組胺引起的紅暈和風(fēng)團(tuán)，還不影響肥大細(xì)胞釋放組胺。
本品口服后1～4小時(shí)起效，血藥濃度達(dá)峰時(shí)間為3～6小時(shí)，能通過血腦屏障，它在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為活性形式卡瑞斯汀(carebastine)。健康成年志愿者一次po依巴斯汀后，Tmax大約3～6 h，3～5次/d給藥血藥濃度才能達(dá)到穩(wěn)定狀態(tài)。單次服10 mg后的Cmax大約為0.1mg/L。與食物同時(shí)服用可增加其生物利用度。PPB大約98%。Vd大約為90～140 L。終末T1/2為13～16h，主要從尿中排出體外。
臨床主要治療各種過敏性疾病，如慢性特發(fā)性蕁麻疹、季節(jié)性、常年性過敏性鼻炎、皮膚瘙癢癥。成人治療慢性蕁麻疹或過敏性鼻炎，po，10 mg，qd;兒童用量為5 mg，qd。大劑量依巴斯汀20 mg，qd只用于較嚴(yán)重過敏性疾病的成年人，且早上服用會(huì)取得更好的療效。
最常見的不良反應(yīng)為嗜睡、頭痛、口干，多數(shù)病人為輕至中度反應(yīng)，不影響繼續(xù)用藥。其他少見的不良反應(yīng)有乏力、惡心、嘔吐、食欲亢進(jìn)、腹瀉、便秘和不安。長(zhǎng)達(dá)1年以上用藥觀察，最常見的不良反應(yīng)為頭痛和胃腸道紊亂。
| Target | Value |
| Histamine H1 receptor |
在豚鼠心室肌細(xì)胞中，Ebastine的濃度近似在一定條件下血漿中發(fā)現(xiàn)的濃度時(shí)以與電壓無(wú)關(guān)的方式抑制 I(Kr) (Kd = 0.14 μM, 最大抑制為 74%)，比緩慢延遲整流鉀電流 (I(Ks)) (Kd = 0.8 μM, 最大抑制為60%)更有效。Ebastine也抑制hERG表達(dá)非洲爪蟾卵母細(xì)胞的IKr，Kd值為0.3 μM，在3 μM時(shí)的最大抑制率為46%。Ebastine在濃度小于100 nM時(shí)產(chǎn)生對(duì)大鼠短暫鉀電流微小的影響。 在人鼻息肉細(xì)胞中，Ebastine抑制抗IgE誘導(dǎo)的前列腺素D2（PGD2）和白三烯C4/D4的釋放，IC30分別是2.57 μM和9.6 μM，并抑制細(xì)胞因子的釋放。 Ebastine是一種新型的組胺H1受體拮抗劑，具有起效快（快速吸收）和持續(xù)時(shí)間長(zhǎng)（消除慢）的特點(diǎn)，至少部分地通過一種酸性代謝物（carebastine）的形成，這使它成為更有效的抗組胺藥。Ebastine具有微小的對(duì)抗乙酰膽堿的活性（上分泌物和視覺調(diào)節(jié)沒有像atropine的影響），并且穿透血 - 腦屏障（無(wú)鎮(zhèn)靜的不利影響）的能力不強(qiáng)。即使高劑量條件下，Ebastine對(duì)中樞神經(jīng)和心血管系統(tǒng)沒有影響，并且和其它潛在合用藥物沒有相互作用。相較于于H2受體，Ebastine顯示對(duì)組胺H1的選擇性，具有對(duì)其他潛在的過敏現(xiàn)象，如白三烯C4和血小板活化因子，有中等活性，并且是針對(duì)由適當(dāng)?shù)拿艋慕M織或動(dòng)物接觸產(chǎn)生的過敏性反應(yīng)的有效抗原。