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742-20-1

中文名稱 環(huán)戊噻嗪
英文名稱 Cyclopenthiazide
CAS 742-20-1
EINECS 編號(hào) 212-012-5
分子式 C13H18ClN3O4S2
MDL 編號(hào) MFCD00865825
分子量 379.88
MOL 文件 742-20-1.mol
更新日期 2024/08/26 15:16:13
742-20-1 結(jié)構(gòu)式 742-20-1 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
環(huán)戊甲噻嗪
環(huán)戊噻嗪
3-環(huán)戊甲基-6-氯-3,4-二氫-2H-1,2,4-苯并噻二嗪-7-磺酰胺 1,1-二氧化物
英文別名
CYCLOPENTHIAZIDE
NAVIDREX
2h-1,2,4-benzothiadiazine-7-sulfonamide,6-chloro-3-(cyclopentylmethyl)-3,4-dih
3-cyclopentylmethylhydrochlorothiazidederiv
cyclomethiazide
navidrix
salimed
salimid
su8341
tsiklometiazid
ydro-,1,1-dioxide
6-chloro-3-cyclopentylmethyl-3,4-dihydro-2H-1,2,4-benzothiadiazine-7-sulphonamide 1,1-dioxide
6-Chloro-3-[cyclopentylmethyl]-3,4-dihydro-[2H]-1,2,4-benzothiadiazine-7-sulfonamide-1,1-dioxide
Cyclopentiazide
2H-1,2,4-Benzothiadiazine-7-sulfonamide, 6-chloro-3-(cyclopentylmethyl)-3,4-dihydro-, 1,1-dioxide
2H-1,2,4-Benzothiadiazine-7-sulfonamide, 6-chloro-3-(cyclopentylmethyl)-3,4-dihydro-, 1,1-dioxide (6CI, 8CI, 9CI)
6-Chloro-3-(cyclopentylmethyl)-3,4-dihydro-7-sulfamyl-2H-1,2,4-benzothiadiazine 1,1-dioxide
6-Chloro-3-cyclopentylmethyl-7-sulfamoyl-3,4-dihydro-1,2,4-benzothiadiazine 1,1-dioxide
Ciba 8341-Su
Cyclometiazid
所屬類別
原料藥:利尿藥

物理化學(xué)性質(zhì)

外觀性狀白色粉末。熔點(diǎn)238-242℃,溶于乙醇、乙醚、丙酮,微溶于氯仿,不溶于水,無臭,幾乎無味。
熔點(diǎn)230°
沸點(diǎn)605.6±65.0 °C(Predicted)
密度1.3650 (rough estimate)
折射率1.6100 (estimate)
儲(chǔ)存條件Refrigerator
溶解度可溶于乙腈(少量)、DMSO(少量)、甲醇(少量)
酸度系數(shù)(pKa)9.00±0.40(Predicted)
形態(tài)固體
顏色白色至灰白色
水溶解性50mg/L(room temperature)
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)742-20-1(CAS DataBase Reference)

安全數(shù)據(jù)

危險(xiǎn)性符號(hào)(GHS)GHS hazard pictogramsGHS hazard pictograms
GHS07,GHS08
警示詞警告
危險(xiǎn)性描述H302-H315-H319-H335-H373
毒性LD50 in rats, mice (mg/kg): 141.8 ±24, 232.4 ±25 i.v. (Barrett)

應(yīng)用領(lǐng)域

用途一
用于治療水腫及高血壓癥。

制備方法

方法一
環(huán)戊基乙醛與4,6-二磺酰胺-3-氯苯胺環(huán)合而得。

常見問題列表

適應(yīng)癥

環(huán)戊噻嗪適用于多種類型的水腫及高血壓病人,亦可用于尿崩癥??梢种颇I小管髓袢升支皮質(zhì)部和遠(yuǎn)曲小管對(duì)Na+和Cl-的重吸收,從而發(fā)揮利尿作用。本品還具有降壓作用,用藥早期由于利尿,降低血容量而降壓,用藥后期體內(nèi)輕度失鈉,小動(dòng)脈壁細(xì)胞低鈉,通過Na+-Ca2+交換機(jī)制使細(xì)胞內(nèi)Ca2+量減少,血管對(duì)縮血管物質(zhì)的反應(yīng)性降低,而致血管舒張,血壓下降。
環(huán)戊噻嗪還具有增強(qiáng)其它降壓藥的降壓作用及在尿崩癥患者,本品具有抗利尿作用,能減少尿崩癥病人的尿量。長(zhǎng)期或較大劑量服用者應(yīng)注意補(bǔ)充鉀鹽或與補(bǔ)鉀利尿劑合用,以防低血鉀。目前已有環(huán)戊噻嗪片劑上市。

應(yīng)用

環(huán)戊噻嗪通過抑制髓撐上升支粗段皮質(zhì)部和遠(yuǎn)曲小管鈉離子和氯離子協(xié)轉(zhuǎn)運(yùn),使原尿鈉離子重吸收減少而發(fā)揮利尿的作用。環(huán)戊噻嗪常用于高血壓癥,高血壓能夠?qū)е履X動(dòng)脈硬化、腦梗塞、腦溢血、腎動(dòng)脈硬化甚至?xí)l(fā)尿毒癥。
環(huán)戊甲噻嗪在上世紀(jì)就曾被臨床廣泛用作利尿劑,由于環(huán)戊甲噻嗪是一個(gè)不能透過血腦屏障的化合物,近年來才有研究發(fā)現(xiàn)環(huán)戊甲噻嗪能同時(shí)作用于腦內(nèi)興奮性(谷氨酸)與抑制性(GABA)神經(jīng)遞質(zhì)受體、能在增強(qiáng)谷氨酸受體的興奮性同時(shí)抑制GABA受體的抑制作用,從而導(dǎo)致中樞神經(jīng)系統(tǒng)興奮性增強(qiáng)。

注意事項(xiàng)

1.肝性昏迷或有肝性昏迷趨勢(shì)的病人禁用。
2.注意糾正體內(nèi)電解質(zhì)的不平衡。
3.不必忌鹽,長(zhǎng)期使用者要給予鉀鹽。

"742-20-1" 相關(guān)產(chǎn)品信息
142-29-0 98437-23-1 58-93-5 69327-76-0 92-84-2 18479-58-8 75-45-6 121-30-2 58593-78-5 742-20-1