74050-98-9
中文名稱
凱他色林
英文名稱
Ketanserin
CAS
74050-98-9
EINECS 編號
277-680-2
分子式
C22H22FN3O3
MDL 編號
MFCD00083392
分子量
395.43
MOL 文件
74050-98-9.mol
更新日期
2024/04/09 10:42:20
74050-98-9 結構式
基本信息
中文別名
3-[2-[4-(4-氟苯甲酰)-1-哌啶基]乙基]-2,4[1H,3H]-喹唑二酮凱他色林
凱坦色林
酮色林
酮舍林
氟哌喹酮
3-[2-[4-(4-氟苯甲?;?-1-哌啶基]乙基]-2,4-(1H,3H)-喹唑啉二酮
英文別名
3-[2-[4-(4-fluorobenzoyl)-1-piperidinyl]ethyl]-2,4[1h,3h]-quinazolinedioneKETANSERIN
3-[2-[4-(4-Fluorobenzoyl)-1-piperidinyl]ethyl]-2,4-(IH,3H)-quinazolinedione
Ket
Ketensin
Perketan
R-49945
Serefrex
Serepress
Sufrexal
Taseron
2,4(1H,3H)-Quinazolinedione, 3-[2-[4-(4-fluorobenzoyl)-1-piperidinyl]ethyl]-
3-[2-[4-(4-Fluorobenzoyl)piperidin-1-yl]ethyl]-1H-quinazoline-2,4-dione
3-[2-[4-(4-Fluorobenzoyl)piperidin-1-yl]ethyl]-2,4(1H,3H)-quinazolinedione
3-[2-[4-(4-Fluorobenzoyl)piperidino]ethyl]-2,4(1H,3H)-quinazolinedione
Ketanserine
所屬類別
藥物: 心腦血管藥物: 抗高血壓藥物理化學性質
外觀性狀從4-甲基-2-戊酮結晶,熔點227-235℃。溶解度(g/100ml):水0.001,乙醇0.038,二甲基甲酰胺2.34。pKa 7.5。
熔點227-235°C
密度1.280±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件2-8°C
溶解度DMF: 10 mg/mL, clear, colorless
酸度系數(shù)(pKa)7.5(at 25℃)
形態(tài)固體
顏色白色至灰白色
生物來源human
Merck13,5313
CAS 數(shù)據(jù)庫74050-98-9(CAS DataBase Reference)
應用領域
用途一
為治療高血壓用藥用途二
5-羥色胺S2-受體的選擇性拮抗藥,無激動活性,還有較弱的αl-和H1-拮抗活性,但對其它受體無作用。用于控制輕、中度或嚴重的高血壓,還可用于控制急性高血壓發(fā)作,如手術前或手術后以及產婦的子癇前期。常見問題列表
藥理作用
凱他色林別名酮舍林、凱他舍林、凱坦色林、利坦色林、喹色林。1988年比利時首次上市。本品為5-HT2受體阻斷劑,可拮抗5-HT引起血管收縮、支氣管收縮及血小板聚集。亦有較弱的α1受體及H1受體阻斷作用,高血壓患者服用本品可使外周血管阻力下降,血壓下降,對心率無明顯影響,可顯著降低腎血管阻力和改善血脂代謝,對合并糖尿病患者的血糖無不利影響。臨床應用
1、治療妊娠高血壓綜合癥和先兆子癇:雖然酮色林是以抗高血壓藥問世,而臨床對其治療原發(fā)性高血壓的報道卻很少,而對酮色林用于妊娠高血壓綜合癥、先兆子癇及HELLP綜合征(溶血、肝酶升高及血小板減少綜合征)的預防和治療的臨床觀察報道較多。多數(shù)報道認為酮色林對妊娠高血壓綜合征、先兆子癇及HELLP綜合征有一定的預防和治療作用。據(jù)多數(shù)臨床觀察,酮色林對多數(shù)妊娠高血壓綜合癥、先兆子癇等妊娠高血壓合并癥有較好的治療作用,而且目前尚未發(fā)現(xiàn)其對胎兒的明顯不利影響。至于酮色林對某些患者療效不夠理想的情況,還應作進一步的藥動學以外的原因探討。
2、冠狀動脈球囊血管成形術中的應用冠狀動脈球囊血管成形術是治療由于管狀動脈狹窄引起的心肌缺血的常用外科方法。但在冠狀動脈球囊血管成形術中由于狹窄的冠狀動脈放入冠脈支架后,有時立即會出現(xiàn)原狹窄部位遠端的冠脈收縮,引起心肌缺血,有推測認為這種冠狀動脈收縮可能是5-HT引起的。實驗結果不僅說明酮色林在冠狀動脈球囊血管成形術中有預防心肌缺血的作用,也提示了酮色林在治療心肌缺血方面可能有新的應用。用途
1、治療庫欣綜合癥(Cushing'sdisease):因為丘腦-垂體性庫欣綜合癥的形成與中樞5-HT能神經元有關。因而有人嘗試用酮色林治療腦-垂體性庫欣綜合癥。受試者給予酮色林40~ 80 mg/d的劑量,監(jiān)測尿中皮質醇和促腎上腺皮質激素(ACTH)兩項指標。因而認為用酮色林治療庫欣綜合癥可能有一定療效,但其療效持續(xù)時間和顯效的患者數(shù)量均有限。但此實驗畢竟為丘腦-垂體性庫欣綜合癥的病理機制的探討及治療提供了一條新的思路.
2、治療糖尿病患者的腿足部潰瘍:糖尿病的腿足部潰瘍是較難治療的一種糖尿病合并癥,如得不到及時有效治療,患者有被截肢的可能。有人試用2%的酮色林軟膏局部涂擦治療糖尿病的腿足部潰瘍。其治療機制可能與其阻斷α受體、擴張血管改善局部循環(huán)有關。這一研究結果不僅為糖尿病患者的腿足部潰瘍的治療提供一新的治療途徑,也擴展了酮色林的臨床應用范圍。