648450-29-7
中文名稱
5-(6-喹喔啉亞甲基)-2,4-噻唑啉二酮
英文名稱
5-(6-Quinoxalinylmethylene)-2,4-thiazolidinedione
CAS
648450-29-7
分子式
C12H7N3O2S
分子量
257.27
MOL 文件
648450-29-7.mol
更新日期
2025/01/14 17:14:46
648450-29-7 結構式
基本信息
中文別名
4-噻唑啉二酮5-(6-喹喔啉亞甲基)-2
PI3KΓ抑制劑(AS-605240)
5-(6-喹喔啉亞甲基)-2,4-噻唑啉二酮
5-(6-喹噁啉YL亞甲基)-2,4-噻唑烷二酮
AS-605240, 一種特異的 PI3KΓ 抑制劑
英文別名
AS605240AS-605240, >=98%
AS-605240(AS 605240)
PI 3-Kinase Inhibitor (AS605240)
PI 3-Kinase Inhibitor (AS605240) B-0301
AS-605240, 98%, a specific inhibitor of PI3Kγ
PI 3-Kγ Inhibitor - CAS 648450-29-7 - Calbiochem
5-(6-Quinoxalinylmethylene)-2,4-thiazolidinedione
5-(Quinoxalin-6-ylmethylene)thiazolidine-2,4-dione
2,4-Thiazolidinedione, 5-(6-quinoxalinylMethylene)-
所屬類別
生物化工：PI3K 抑制劑物理化學性質
密度1.553±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件2-8°C
溶解度DMSO：可溶1mg/mL，澄清（加熱）
酸度系數(pKa)6.02±0.20(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色淡紅色至橙色至深棕色
常見問題列表
生物活性
AS-605240選擇性抑制PI3Kγ，IC50為8 nM，作用于PI3Kγ比作用于PI3Kδ/β和PI3Kα選擇性分別高30和7.5倍以上。體外研究
AS-605240抑制PI3Kγ，IC50為8 nM。AS-605240是PI3Kγ的ATP競爭性抑制劑，Ki值為7.8 nM。AS-605240也抑制PI3Kα,β,和δ,IC50分別為60,270, 和300 nM。AS-605240抑制C5a調節(jié)的PKB磷酸化，IC50為90 nM。1 μM AS-605240作用于骨髓單核細胞(BMDMs), 抑制MCP-1或CSF-1誘導的PKB磷酸化。100 nM AS-605240作用于鼠的SC-CA1突觸,消除NMDAR LTD,不會影響mGluR LTD,和 LTP。體內研究
AS-605240作用于RANTES誘導的患腹膜炎鼠模型，降低中性粒細胞趨化性，ED50為9.1 mg/kg。AS-605240按50 mg/kg劑量作用于αCII誘導的關節(jié)炎,保護其免受 αCII-IA癥狀。AS-605240按50 mg/kg劑量作用于膠原誘導的關節(jié)炎鼠模型,也抑制關節(jié)炎癥和損傷。AS-605240按 10 mg/kg劑量作用于肥胖癥誘導的糖尿病ob/ob鼠模型, 降低血糖水平, 明顯提高胰島素敏感性和葡萄糖耐量，且不會影響體重。AS-605240按30 mg/kg劑量處理顯示出更好的效果，只是稍微影響體重。而且, AS-605240降低ATMs量和MCP-1循環(huán)水平。特征
AS-605240是最有效的新型PI3Kγ選擇性抑制劑。靶點
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PI3Kγ 7.8 nM (Ki) |
PI3Kγ 8 nM (IC 50 ) |
PI3Kα 60 nM (IC 50 ) |
PI3Kβ 270 nM (IC 50 ) |
PI3Kδ 300 nM (IC 50 ) |
Autophagy
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