56296-78-7
基本信息
(+/-)-N-甲基-3-(對(duì)三氟甲基苯氧基)-3-苯基丙胺鹽酸鹽
鹽酸氟西汀
FLUOXETINE-D5 HCL (PHENYL-D5)
FLUOXETINE-D5 HYDROCHLORIDE
(+-)-methyl-gamma-(4-(trifluoromethyl)phenoxy)benzenepropanaminehydrochlorid
3-(p-trifluoromethylphenoxy)-n-methyl-3-phenylpropylaminehydrochloride
fontex
lilly110140
n-methyl-3-phenyl-3-(p-trifluoromethylphenoxy)-propylaminhydrochloride
methyl[3-phenyl-3-[4-(trifluoromethyl)phenoxy]propyl]ammonium chloride
(±)-N-methyl-γ-[4-(trifluoromethyl)phenoxy]-benzenepropanamine
Adofen-d5
Fluctin-d5
Fluoxeren-d5
Fontex-d5
Foxetin-d5
Lovan-d
LY-110140-d5
N-methyl-g-[4-(trifluoromethyl)phenoxy]benzene-d5-propanamine Hydrochloride
Fluoxetine hydrochloride
Methyl[3-phenyl-3-[4-(trifluoromethyl)phenoxy]propyl]amine hydrochloride
物理化學(xué)性質(zhì)
安全數(shù)據(jù)
常見(jiàn)問(wèn)題列表
鹽酸氟西汀是全球第一個(gè)上市的選擇性 5- 羥色胺再攝取抑制劑(SSRIs)的抗抑郁藥物,商品名為“百優(yōu)解” (Prozac),由美國(guó)禮來(lái)公司率先研制成功。在氟西汀發(fā)現(xiàn)14年后,即1986年比利時(shí)首先批準(zhǔn)其上市用于抑郁癥的治療,1987年底獲得FDA批準(zhǔn)進(jìn)入美國(guó)市場(chǎng),商品名Prozac,成為美國(guó)銷(xiāo)量最好的抗抑郁藥,開(kāi)創(chuàng)了抑郁癥有效治療且安全性良好的新時(shí)代。隨后又在英國(guó)、法國(guó)等許多西方國(guó)家上市,目前已在全球銷(xiāo)售。1995年4月禮來(lái)公司生產(chǎn)的氟西汀首次批準(zhǔn)進(jìn)入我國(guó)市場(chǎng),商品名百憂(yōu)解(后更名為百優(yōu)解),劑型為片劑和膠囊,規(guī)格為20mg。國(guó)內(nèi)常州四藥氟西汀獲得首批,目前國(guó)內(nèi)已有十余家藥企獲的生產(chǎn)批文。
由于氟西汀是第一個(gè)上市的5-HT再攝取抑制劑類(lèi)抗抑郁藥物,和以往的TCAs類(lèi)抗抑郁劑具有不同的結(jié)構(gòu)和藥理機(jī)制。它療效確切,副反應(yīng)輕,上市后即受到青睞,銷(xiāo)售額逐年大幅增長(zhǎng)。自上世紀(jì)70年代禮來(lái)公司研究開(kāi)發(fā)出氟西汀以來(lái),其創(chuàng)造了諸多輝煌,堪稱(chēng)一代傳奇,開(kāi)辟了抑郁癥藥物治療的新篇章。雖2001年后市場(chǎng)有所下滑,但目前仍是抗抑郁治療常用藥物之一。
氟西汀能阻斷5-HT2A受體,通過(guò)抑制5-HT2A受體,恢復(fù)DA和NE的水平。同時(shí),氟西汀還能通過(guò)5-HT2C受體解除γ-氨基丁酸(GABA)神經(jīng)元對(duì)NE和DA的釋放抑制作用。除了能提高突觸間隙的5-HT濃度之外,正是基于氟西汀對(duì)5-HT2A和5-HT2C的作用,直接和間接恢復(fù)了DA和NE的水平,具有NE和DA脫抑制特性(NDDI)。
鹽酸氟西汀可用于各型抑郁癥,尤適用于器質(zhì)性疾病伴有的抑郁癥狀及老年期抑郁癥。也用于治療精神分裂癥后抑郁。還用于強(qiáng)迫癥、恐懼癥、抑郁癥的焦慮癥狀、神經(jīng)性貪食、減肥及作為戒煙的輔助治療。
鹽酸氟西汀主要不良反應(yīng)為惡心、神經(jīng)過(guò)敏、失眠等,停藥后自行消失。其他副作用有頭痛、焦慮、多汗、腹瀉、視力模糊、口干、性功能障礙等。
Target | Value |
5-HT |
Fluoxetine阻斷細(xì)胞增殖的下調(diào),導(dǎo)致海馬細(xì)胞的不可避免的沖擊(IS)。 Fluoxetine增加成年大鼠的海馬的齒狀回的新生細(xì)胞的數(shù)量。Fluoxetine也增加了前度皮質(zhì)的增殖細(xì)胞的數(shù)目。 Fluoxetine加速未成熟神經(jīng)元的成熟。Fluoxetine增強(qiáng)海馬齒狀回的神經(jīng)依賴(lài)的長(zhǎng)時(shí)程增強(qiáng)(LTP)。 Fluoxetine而不是Citalopram, Fluvoxamine, Paroxetine和Sertraline,增加前額葉皮層中去甲腎上腺素和多巴胺的細(xì)胞外水平。在急性全身給藥后,Doxazosin產(chǎn)生強(qiáng)勁而持續(xù)增加的去甲腎上腺素和多巴胺的胞外濃度。