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56296-78-7

中文名稱(chēng) 鹽酸氟西汀
英文名稱(chēng) Fluoxetine hydrochloride
CAS 56296-78-7
EINECS 編號(hào) 260-101-2
分子式 C17H19ClF3NO
MDL 編號(hào) MFCD03428208
分子量 345.79
MOL 文件 56296-78-7.mol
更新日期 2025/01/13 12:37:13
56296-78-7 結(jié)構(gòu)式 56296-78-7 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
氟西汀
(+/-)-N-甲基-3-(對(duì)三氟甲基苯氧基)-3-苯基丙胺鹽酸鹽
鹽酸氟西汀
英文別名
FLUOXETINE-D5 HCL
FLUOXETINE-D5 HCL (PHENYL-D5)
FLUOXETINE-D5 HYDROCHLORIDE
(+-)-methyl-gamma-(4-(trifluoromethyl)phenoxy)benzenepropanaminehydrochlorid
3-(p-trifluoromethylphenoxy)-n-methyl-3-phenylpropylaminehydrochloride
fontex
lilly110140
n-methyl-3-phenyl-3-(p-trifluoromethylphenoxy)-propylaminhydrochloride
methyl[3-phenyl-3-[4-(trifluoromethyl)phenoxy]propyl]ammonium chloride
(±)-N-methyl-γ-[4-(trifluoromethyl)phenoxy]-benzenepropanamine
Adofen-d5
Fluctin-d5
Fluoxeren-d5
Fontex-d5
Foxetin-d5
Lovan-d
LY-110140-d5
N-methyl-g-[4-(trifluoromethyl)phenoxy]benzene-d5-propanamine Hydrochloride
Fluoxetine hydrochloride
Methyl[3-phenyl-3-[4-(trifluoromethyl)phenoxy]propyl]amine hydrochloride
所屬類(lèi)別
原料藥:抗抑郁、躁狂藥

物理化學(xué)性質(zhì)

熔點(diǎn)158-159°C
比旋光度-0.05~+0.05°
閃點(diǎn)9℃
儲(chǔ)存條件2-8°C
溶解度H2O:可溶(微溶)
形態(tài)固體
顏色白色
水溶解性Soluble in dimethylsulfoxide and water.
穩(wěn)定性自購(gòu)買(mǎi)之日起 2 年內(nèi)保持穩(wěn)定。 DMSO 或蒸餾水中的溶液可在 -20°C 下儲(chǔ)存長(zhǎng)達(dá) 3 個(gè)月。
InChIKeyGIYXAJPCNFJEHY-UHFFFAOYSA-N
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)56296-78-7(CAS DataBase Reference)
EPA化學(xué)物質(zhì)信息Fluoxetine hydrochloride (56296-78-7)

安全數(shù)據(jù)

危險(xiǎn)性符號(hào)(GHS)GHS hazard pictogramsGHS hazard pictogramsGHS hazard pictogramsGHS hazard pictograms
GHS05,GHS07,GHS08,GHS09
警示詞危險(xiǎn)
危險(xiǎn)性描述H302-H318-H336-H373-H410
危險(xiǎn)品標(biāo)志Xn,N
危險(xiǎn)品標(biāo)志Xn
危險(xiǎn)類(lèi)別碼22-38-41-50
危險(xiǎn)類(lèi)別碼R22-R38-R41
安全說(shuō)明26-36/37/39-61-39
安全說(shuō)明S26-S36/37/39
危險(xiǎn)品運(yùn)輸編號(hào)3249
WGK Germany3
RTECS號(hào)UI4050000
危險(xiǎn)等級(jí)6.1(b)
包裝類(lèi)別III
海關(guān)編碼29222990
毒害物質(zhì)數(shù)據(jù)56296-78-7(Hazardous Substances Data)

常見(jiàn)問(wèn)題列表

簡(jiǎn)介

鹽酸氟西汀是全球第一個(gè)上市的選擇性 5- 羥色胺再攝取抑制劑(SSRIs)的抗抑郁藥物,商品名為“百優(yōu)解” (Prozac),由美國(guó)禮來(lái)公司率先研制成功。在氟西汀發(fā)現(xiàn)14年后,即1986年比利時(shí)首先批準(zhǔn)其上市用于抑郁癥的治療,1987年底獲得FDA批準(zhǔn)進(jìn)入美國(guó)市場(chǎng),商品名Prozac,成為美國(guó)銷(xiāo)量最好的抗抑郁藥,開(kāi)創(chuàng)了抑郁癥有效治療且安全性良好的新時(shí)代。隨后又在英國(guó)、法國(guó)等許多西方國(guó)家上市,目前已在全球銷(xiāo)售。1995年4月禮來(lái)公司生產(chǎn)的氟西汀首次批準(zhǔn)進(jìn)入我國(guó)市場(chǎng),商品名百憂(yōu)解(后更名為百優(yōu)解),劑型為片劑和膠囊,規(guī)格為20mg。國(guó)內(nèi)常州四藥氟西汀獲得首批,目前國(guó)內(nèi)已有十余家藥企獲的生產(chǎn)批文。
鹽酸氟西汀
由于氟西汀是第一個(gè)上市的5-HT再攝取抑制劑類(lèi)抗抑郁藥物,和以往的TCAs類(lèi)抗抑郁劑具有不同的結(jié)構(gòu)和藥理機(jī)制。它療效確切,副反應(yīng)輕,上市后即受到青睞,銷(xiāo)售額逐年大幅增長(zhǎng)。自上世紀(jì)70年代禮來(lái)公司研究開(kāi)發(fā)出氟西汀以來(lái),其創(chuàng)造了諸多輝煌,堪稱(chēng)一代傳奇,開(kāi)辟了抑郁癥藥物治療的新篇章。雖2001年后市場(chǎng)有所下滑,但目前仍是抗抑郁治療常用藥物之一。

藥理作用

氟西汀能阻斷5-HT2A受體,通過(guò)抑制5-HT2A受體,恢復(fù)DA和NE的水平。同時(shí),氟西汀還能通過(guò)5-HT2C受體解除γ-氨基丁酸(GABA)神經(jīng)元對(duì)NE和DA的釋放抑制作用。除了能提高突觸間隙的5-HT濃度之外,正是基于氟西汀對(duì)5-HT2A和5-HT2C的作用,直接和間接恢復(fù)了DA和NE的水平,具有NE和DA脫抑制特性(NDDI)。

應(yīng)用

鹽酸氟西汀可用于各型抑郁癥,尤適用于器質(zhì)性疾病伴有的抑郁癥狀及老年期抑郁癥。也用于治療精神分裂癥后抑郁。還用于強(qiáng)迫癥、恐懼癥、抑郁癥的焦慮癥狀、神經(jīng)性貪食、減肥及作為戒煙的輔助治療。

不良反應(yīng)

鹽酸氟西汀主要不良反應(yīng)為惡心、神經(jīng)過(guò)敏、失眠等,停藥后自行消失。其他副作用有頭痛、焦慮、多汗、腹瀉、視力模糊、口干、性功能障礙等。

抗抑郁藥
鹽酸氟西汀是一種選擇性的5-羥色胺再攝取抑制劑(SSRI),適應(yīng)于治療各種抑郁性精神障礙、包括輕性或重性抑郁癥、雙相情感性精神障礙的抑郁癥,心因性抑郁及抑郁性神經(jīng)癥。作用機(jī)理是抑制神經(jīng)元從突觸間隙中攝取5-羥色胺,增加間隙中可供實(shí)際利用的這種神經(jīng)遞質(zhì),從而改善情感狀態(tài),治療抑郁性精神障礙。常見(jiàn)不良反應(yīng)為口干、食欲減退、惡心、失眠、乏力,少數(shù)病例可見(jiàn)焦慮、頭痛。因鹽酸氟西汀半衰期較長(zhǎng),故肝腎功能較差者或老年病人,應(yīng)適當(dāng)減少劑量。兒童應(yīng)用時(shí)應(yīng)遵照醫(yī)囑。有癲癇史者、妊娠或哺乳期婦女慎用。如出現(xiàn)皮疹或發(fā)熱,應(yīng)立即停藥,并對(duì)癥處理。不宜與單胺氧化酶抑制劑(MAOI)并用;必要時(shí),應(yīng)停用本藥5周后,才可換用單胺氧化酶抑制劑(MAOI)。
生物活性
Fluoxetine HCl (Lilly110140)是一種抗抑郁劑,選擇性抑制5-羥色胺再攝取。
靶點(diǎn)
TargetValue
5-HT
體外研究

Fluoxetine阻斷細(xì)胞增殖的下調(diào),導(dǎo)致海馬細(xì)胞的不可避免的沖擊(IS)。 Fluoxetine增加成年大鼠的海馬的齒狀回的新生細(xì)胞的數(shù)量。Fluoxetine也增加了前度皮質(zhì)的增殖細(xì)胞的數(shù)目。 Fluoxetine加速未成熟神經(jīng)元的成熟。Fluoxetine增強(qiáng)海馬齒狀回的神經(jīng)依賴(lài)的長(zhǎng)時(shí)程增強(qiáng)(LTP)。 Fluoxetine而不是Citalopram, Fluvoxamine, Paroxetine和Sertraline,增加前額葉皮層中去甲腎上腺素和多巴胺的細(xì)胞外水平。在急性全身給藥后,Doxazosin產(chǎn)生強(qiáng)勁而持續(xù)增加的去甲腎上腺素和多巴胺的胞外濃度。

體內(nèi)研究
在動(dòng)物成年雄性SD大鼠中,F(xiàn)luoxetine扭轉(zhuǎn)不可避免的沖擊導(dǎo)致的逃避潛伏期。 在動(dòng)物成年雄性SD大鼠中,F(xiàn)luoxetine和Olanzapine聯(lián)用產(chǎn)生穩(wěn)健,持續(xù)的細(xì)胞外多巴胺水平([DA](前))和去甲腎上腺素([東北](前))的增加,超過(guò)基準(zhǔn)達(dá)361%和272%,這是顯著大于兩種藥物單獨(dú)使用。

知名試劑公司產(chǎn)品信息

"56296-78-7" 相關(guān)產(chǎn)品信息
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