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55-98-1

中文名稱 白消安
英文名稱 Busulfan
CAS 55-98-1
EINECS 編號 200-250-2
分子式 C6H14O6S2
MDL 編號 MFCD00007562
分子量 246.3
MOL 文件 55-98-1.mol
更新日期 2025/01/15 08:59:13
55-98-1 結(jié)構(gòu)式 55-98-1 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
1,4-雙甲基磺氧基丁烷
白消安
二甲基磺酸1,4-丁二醇酯
1,4-雙(甲基磺酰氧)丁烷
白血福恩
不育磺
布蘇爾芬
二甲磺酸-1,4-丁二醇
馬利蘭
麥里浪
米埃羅生
(2RS)-2-(4-正丁基苯基)丙酸
1,4-丁二醇二甲烷磺酸鹽
二甲磺酸丁酯
英文別名
1,4-Bis(methyl sulfonoxy)butane
1,4-BUTANEDIOL DIMETHANESULFONATE
1,4-Butanediol dimethyl sulfonate
1,4-dimethanesulfonoxybutane
BUSULFAN
busulfex
busulphan
myleran
tetramethylene bis(methanesulfonate)
(1,4-bis(methanesulfonyloxy)butane)
1,4-bis(methanesulfonoxy)butane
1,4-Bis(methane-sulponyloxy)butane
1,4-butanedioldimethanesulphonate
1,4-dimesyloxybutane
1,4-dimethanesulfonoxylbutane
1,4-dimethanesulfonyloxybutane
1,4-dimethanesulphonyloxybutane
1,4-dimethylsulfonoxybutane
1,4-dimethylsulfonyloxybutane
2041c.b.
所屬類別
原料藥:烷化劑類抗腫瘤藥

物理化學(xué)性質(zhì)

外觀性質(zhì)白色結(jié)晶。
外觀性狀白色結(jié)晶性粉末。熔點(diǎn)119℃。不溶于水,但可以緩慢溶解,同時發(fā)生水解作用。在25℃丙酮中溶解度為2.4g/100ml,在乙醇中溶解度0.1g/100ml,幾乎無臭。
溶解性不溶于水,微溶于丙酮、乙醇。
熔點(diǎn)114-117 °C(lit.)
沸點(diǎn)359.3°C (rough estimate)
密度1.305 (estimate)
折射率1.5630 (estimate)
閃點(diǎn)9℃
儲存條件Inert atmosphere,Room Temperature
溶解度Very slightly soluble in water, freely soluble in acetone and in acetonitrile, very slightly soluble in ethanol (96 per cent).
形態(tài)結(jié)晶粉末
顏色淺棕色
水溶解性Decomposes
Merck1505
BRN1791786
穩(wěn)定性濕氣敏感
CAS 數(shù)據(jù)庫55-98-1(CAS DataBase Reference)
(IARC)致癌物分類1 (Vol. 4, Sup 7, 100A) 2012
EPA化學(xué)物質(zhì)信息Busulfan (55-98-1)

安全數(shù)據(jù)

危險(xiǎn)性符號(GHS)GHS hazard pictogramsGHS hazard pictograms
GHS06,GHS08
警示詞危險(xiǎn)
危險(xiǎn)性描述H301-H340-H350-H360FD
危險(xiǎn)品標(biāo)志T+,T
危險(xiǎn)品運(yùn)輸編號UN 2811 6.1/PG 1
WGK Germany3
RTECS號EK1750000
危險(xiǎn)等級6.1(b)
包裝類別III
海關(guān)編碼29053990
毒害物質(zhì)數(shù)據(jù)55-98-1(Hazardous Substances Data)
毒性LD50 i.v. in rats: 1.8 mg/kg (Scherf)

應(yīng)用領(lǐng)域

用途一
抗腫瘤藥。該品為細(xì)胞周期非特異性藥物,主要用于G1期和M期。該品低劑量抑制骨髓粒細(xì)胞的生成,對紅細(xì)胞和淋巴細(xì)胞幾乎無影響。大劑量時對紅細(xì)胞和淋巴細(xì)胞幾乎無影響。大劑量時對紅細(xì)胞和淋巴細(xì)胞的生成起抑制作用。由于選擇性作用,對慢性粒細(xì)胞白血病療效顯著。白消安為目前治療慢性粒細(xì)胞白血病的主要藥物,其緩解率可達(dá)80-90%。但一旦發(fā)生急性變時應(yīng)停藥。

制備方法

方法一
由甲基磺酰氯與1,4-丁二醇縮合而得。

上下游產(chǎn)品信息

化學(xué)品安全說明書(MSDS)

55-98-1(安全特性,毒性,儲運(yùn))

儲運(yùn)特性
庫房通風(fēng)低溫干燥; 與氧化劑、酸類分開存放; 不易久儲, 以防聚合
毒性分級
高毒
急性毒性
腹腔-大鼠 LD50: 22 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: 110 毫克/公斤
可燃性危險(xiǎn)特性
熱分解排出有毒硫氧化物煙霧
類別
有毒物質(zhì)
滅火劑
水,干粉、干砂、二氧化碳、泡沫、1211滅火劑

常見問題列表

化學(xué)性質(zhì)

白消安是一種細(xì)胞周期非特異性烷化劑,屬于烷基磺酸酯類型,化學(xué)名稱是1,4-丁二醇二甲烷磺酸酯。其為白色結(jié)晶性粉末,熔點(diǎn)119℃。不溶于水,但可以緩慢溶解,同時發(fā)生水解作用。在25℃丙酮中溶解度為2.4g/100ml,在乙醇中溶解度0.1g/100ml,幾乎無臭。

白消安

功效與作用

白消安主要用作抗腫瘤藥。其為細(xì)胞周期非特異性藥物,主要用于G1期和M期。該品低劑量抑制骨髓粒細(xì)胞的生成,對紅細(xì)胞和淋巴細(xì)胞幾乎無影響。大劑量時對紅細(xì)胞和淋巴細(xì)胞幾乎無影響。大劑量時對紅細(xì)胞和淋巴細(xì)胞的生成起抑制作用。由于選擇性作用,對慢性粒細(xì)胞白血病療效顯著。白消安為目前治療慢性粒細(xì)胞白血病的主要藥物,其緩解率可達(dá)80-90%。但一旦發(fā)生急性變時應(yīng)停藥。

副作用
毒性作用可能包括間斷的肺纖維化、色素沉著、癲癇發(fā)作、肝靜脈阻塞癥和惡病體質(zhì)。白消安還能導(dǎo)致血小板減少。長期使用會導(dǎo)致骨髓抑制,甚至再生障礙性貧血。白消安被國際癌癥研究機(jī)構(gòu)(IARC)列為1類致癌物。
生物活性
Busulfan 是一種細(xì)胞周期非特異性烷化劑抗腫瘤藥。Busulfan 可誘導(dǎo)凋亡。
體外研究

Busulfan抑制cobblestone區(qū)域形成細(xì)胞的頻率,但不會引起造血干細(xì)胞相似的細(xì)胞和祖細(xì)胞的細(xì)胞凋亡顯著增加。Busulfan通過依賴細(xì)胞凋亡的機(jī)制抑制HSC類似細(xì)胞和祖細(xì)胞的造血功能。Busulfan以時間依賴的方式誘導(dǎo)骨髓造血細(xì)胞衰老,這與p16 在正常的人類二倍體成纖維細(xì)胞WI38中,Busulfan(烷基化劑)通過交聯(lián)DNA和蛋白質(zhì)導(dǎo)致DNA損傷,通過胞外信號調(diào)節(jié)激酶(ERK)和p38絲裂原活化蛋白激酶(p38蛋白)級聯(lián)獨(dú)立誘導(dǎo)衰老。Busulfan誘導(dǎo)谷胱甘肽的短暫減少,但不持續(xù)增加ROS的產(chǎn)生。 在睪丸細(xì)胞中,Busulfan通過抑制PCNA的表達(dá)誘導(dǎo)Rb的低磷酸化而阻止精原干細(xì)胞凋亡。

體內(nèi)研究
Busulfan治療的小鼠表現(xiàn)出明顯的細(xì)胞凋亡增加并且睪丸重量下降。Busulfan(40 毫克/千克)誘導(dǎo)最大數(shù)目的細(xì)胞凋亡,同時減少壞死的細(xì)胞數(shù)目。 在NOD/SCID小鼠中,通過有限稀釋分析,Busulfan治療和照射導(dǎo)致HSC的檢測靈敏度相似。 Busulfan移植小鼠具有緩慢和不完整的淋巴移植。Busulfan(20毫克/公斤至100毫克/千克)劑量依賴性的提供了小鼠中同類系淋巴重組。
白消安價格(試劑級)
報(bào)價日期產(chǎn)品編號產(chǎn)品名稱CAS號包裝價格
2024/11/11XW00559811白消安
busulfan;1,4-bis(methyl sulfonoxy)butane
55-98-15G81元
2024/11/08HY-B0245白消安
Busulfan
55-98-1500mg400元
2024/11/08HY-B0245白消安
Busulfan
55-98-110mM * 1mLin DMSO500元
"55-98-1" 相關(guān)產(chǎn)品信息
513-85-9 110-63-4 1797106-48-9 19859-00-8 42729-95-3 5539-53-7 75-75-2 51064-65-4 37002-45-2 55-98-1