55-98-1
基本信息
白消安
二甲基磺酸1,4-丁二醇酯
1,4-雙(甲基磺酰氧)丁烷
白血福恩
不育磺
布蘇爾芬
二甲磺酸-1,4-丁二醇
馬利蘭
麥里浪
米埃羅生
(2RS)-2-(4-正丁基苯基)丙酸
1,4-丁二醇二甲烷磺酸鹽
二甲磺酸丁酯
1,4-BUTANEDIOL DIMETHANESULFONATE
1,4-Butanediol dimethyl sulfonate
1,4-dimethanesulfonoxybutane
BUSULFAN
busulfex
busulphan
myleran
tetramethylene bis(methanesulfonate)
(1,4-bis(methanesulfonyloxy)butane)
1,4-bis(methanesulfonoxy)butane
1,4-Bis(methane-sulponyloxy)butane
1,4-butanedioldimethanesulphonate
1,4-dimesyloxybutane
1,4-dimethanesulfonoxylbutane
1,4-dimethanesulfonyloxybutane
1,4-dimethanesulphonyloxybutane
1,4-dimethylsulfonoxybutane
1,4-dimethylsulfonyloxybutane
2041c.b.
物理化學(xué)性質(zhì)
安全數(shù)據(jù)
應(yīng)用領(lǐng)域
55-98-1(安全特性,毒性,儲運(yùn))
常見問題列表
白消安是一種細(xì)胞周期非特異性烷化劑,屬于烷基磺酸酯類型,化學(xué)名稱是1,4-丁二醇二甲烷磺酸酯。其為白色結(jié)晶性粉末,熔點(diǎn)119℃。不溶于水,但可以緩慢溶解,同時發(fā)生水解作用。在25℃丙酮中溶解度為2.4g/100ml,在乙醇中溶解度0.1g/100ml,幾乎無臭。
白消安主要用作抗腫瘤藥。其為細(xì)胞周期非特異性藥物,主要用于G1期和M期。該品低劑量抑制骨髓粒細(xì)胞的生成,對紅細(xì)胞和淋巴細(xì)胞幾乎無影響。大劑量時對紅細(xì)胞和淋巴細(xì)胞幾乎無影響。大劑量時對紅細(xì)胞和淋巴細(xì)胞的生成起抑制作用。由于選擇性作用,對慢性粒細(xì)胞白血病療效顯著。白消安為目前治療慢性粒細(xì)胞白血病的主要藥物,其緩解率可達(dá)80-90%。但一旦發(fā)生急性變時應(yīng)停藥。
Busulfan抑制cobblestone區(qū)域形成細(xì)胞的頻率,但不會引起造血干細(xì)胞相似的細(xì)胞和祖細(xì)胞的細(xì)胞凋亡顯著增加。Busulfan通過依賴細(xì)胞凋亡的機(jī)制抑制HSC類似細(xì)胞和祖細(xì)胞的造血功能。Busulfan以時間依賴的方式誘導(dǎo)骨髓造血細(xì)胞衰老,這與p16 在正常的人類二倍體成纖維細(xì)胞WI38中,Busulfan(烷基化劑)通過交聯(lián)DNA和蛋白質(zhì)導(dǎo)致DNA損傷,通過胞外信號調(diào)節(jié)激酶(ERK)和p38絲裂原活化蛋白激酶(p38蛋白)級聯(lián)獨(dú)立誘導(dǎo)衰老。Busulfan誘導(dǎo)谷胱甘肽的短暫減少,但不持續(xù)增加ROS的產(chǎn)生。 在睪丸細(xì)胞中,Busulfan通過抑制PCNA的表達(dá)誘導(dǎo)Rb的低磷酸化而阻止精原干細(xì)胞凋亡。