52-49-3
中文名稱
鹽酸苯海索
英文名稱
Benzhexol hydrochloride
CAS
52-49-3
EINECS 編號
205-614-4
分子式
C7H9ClO6
MDL 編號
MFCD00058212
分子量
224.6
MOL 文件
52-49-3.mol
更新日期
2025/01/15 13:23:33
52-49-3 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
1-環(huán)己基-1-苯基-3-哌啶基-1-丙醇安坦
苯海索
鹽酸三己芬迪
鹽酸苯海索
1-環(huán)己基-1-苯基-3-(1-哌啶基)-丙醇鹽酸鹽
英文別名
1-cyclohexyl-1-phenyl-3-(1-piperidyl)propan-1-olA-CYCLOHEXYL-A-PHENYL-1-PIPERIDINEPROPANOL, HCL
ALPHA-CYCLOHEXYL-ALPHA-PHENYL-1-PIPERIDINEPROPANOL HYDROCHLORIDE
ARTANE
benzhexol
BENZHEXOL HCL
BENZHEXOL HYDROCHLORIDE
DL-TRIHEXYPHENIDYL HYDROCHLORIDE
trihexylphenedyl
TRIHEXYLPHENIDYL HYDROCHLORIDE
TRIHEXYPHENIDYL HCL
TRIHEXYPHENIDYL HYDROCHLORIDE
1-phenyl-1-cyclohexyl-3-piperidyl-1-propanolhydrochloride
3-(1-piperidyl)-1-cyclohexyl-1-phenyl-1-propanolhydrochloride
alpha-cyclohexyl-alpha-phenyl-1-piperidinepropanohydrochloride
artanehydrochloride
benzhexolchloride
cyclodol
pacitane
paralest
所屬類別
原料藥：抗震顫麻痹藥物理化學(xué)性質(zhì)
熔點Free base, mp 114.3-115.0°
密度0.9801 (rough estimate)
折射率1.5790 (estimate)
儲存條件Inert atmosphere,Room Temperature
溶解度H2O: soluble
形態(tài)solid
形態(tài)固體
顏色white
顏色白色
水溶解性670.9ug/L(22.5 ºC)
Merck14,9695
穩(wěn)定性Stable at RT, Stable At Rt
InChIInChI=1S/C20H31NO.ClH/c22-20(18-10-4-1-5-11-18,19-12-6-2-7-13-19)14-17-21-15-8-3-9-16-21;/h1,4-5,10-11,19,22H,2-3,6-9,12-17H2;1H
InChIKeyQDWJJTJNXAKQKD-UHFFFAOYSA-N
SMILESC(O)(CCN1CCCCC1)(C1CCCCC1)C1C=CC=CC=1.Cl
CAS 數(shù)據(jù)庫52-49-3(CAS DataBase Reference)
52-49-3(安全特性,毒性,儲運)
儲運特性
通風(fēng)低溫干燥; 與庫房食品原料分開存放毒性分級
高毒急性毒性
腹腔-大鼠 LD50: 195 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: 217 毫克/公斤可燃性危險特性
燃燒產(chǎn)生有毒氮氧化物和氯化氫煙霧;藥物副作用:曲解,幻覺,眼病,精神錯亂類別
有毒物品滅火劑
干粉,泡沫,沙土,二氧化碳, 霧狀水常見問題列表
作用與用途
鹽酸苯海索為中樞抗膽堿抗帕金森病藥，作用在于選擇性阻斷紋狀體的膽堿能神經(jīng)通路，而對外周作用較小，從而有利于恢復(fù)帕金森病患者腦內(nèi)多巴胺和乙酰膽堿的平衡，改善患者的帕金森病癥狀。用于帕金森病、帕金森綜合征。也可用于藥物引起的錐體外系疾患。其藥理作用和副作用在性質(zhì)上類似顛茄生物堿。
藥理作用
鹽酸苯海索具有中樞M受體阻斷作用，能對抗中樞神經(jīng)系統(tǒng)黑質(zhì)紋狀體內(nèi)乙酰膽堿能系統(tǒng)的興奮功能。對外周M受體阻斷作用較弱，對迷走神經(jīng)阻斷作用為阿托品的I／Io，擴瞳作用為其I／3，解痙作用為其112，故對腺體及平滑肌的抑制作用較弱。乙酰膽堿為錐體外系黑質(zhì)紋狀體通路的興奮性神經(jīng)遞質(zhì)。震顫麻痹是黑質(zhì)紋狀體通路上的變生疾病，致使多巴胺的抑制作用減弱，而乙酰膽堿的興奮作用相對增強而引起臨床癥狀。因此，苯海索可通過中樞抗膽堿作用對震顫麻痹治療有效。生物活性
Trihexyphenidyl hydrochloride (Benzhexol, Artane)是一種抗毒蕈堿類的抗帕金森病藥物。體內(nèi)研究
在MWM試驗的前3個月，經(jīng)Trihexyphenidyl（THP）處理的大鼠平均潛伏期明顯延長，4-6月時，行為缺陷被修復(fù)。被THP顯著下調(diào)的基因是與免疫反應(yīng)、抗原加工和遞呈、主要組織相容性復(fù)合體相關(guān)的基因。在老化的大腦中，THP的處理降低MHC class I的表達，長期處理THP使大鼠額葉皮層運動區(qū)的海馬和皮質(zhì)小神經(jīng)膠質(zhì)發(fā)生炎性表型的轉(zhuǎn)變、結(jié)構(gòu)變化。