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51410-30-1

中文名稱 吡諾克辛鈉
英文名稱 1-HYDROXY-5-OXO-5H-PYRIDO[3,2-A]PHENOXAZINE-3-CARBOXYLIC ACID MONOSODIUM SALT
CAS 51410-30-1
分子式 C16H7N2NaO5
分子量 330.23
MOL 文件 51410-30-1.mol
51410-30-1 結(jié)構(gòu)式 51410-30-1 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
吡諾克辛鈉
英文別名
Catalin sodium
PIRENOXINE SODIUM
Pirenoxine Sodium Salt
sodium,1,5-dioxo-4H-pyrido[3,2-a]phenoxazine-3-carboxylate
sodium 1-hydroxy-5-oxo-5H-pyrido[3,2-a]phenoxazine-3-carboxylate
1-Hydroxy-5-oxo-5H-pyrido[3,2-a]phenoxazine-3-carboxylic acid sodium salt
1-HYDROXY-5-OXO-5H-PYRIDO[3,2-A]PHENOXAZINE-3-CARBOXYLIC ACID MONOSODIUM SALT
1-HYDROXY-5-OXO-5H-PYRIDO[3,2-A]PHENOXAZINE-3-CARBOXYLIC ACID MONOSODIUM SALT USP/EP/BP
所屬類別
原料藥:眼科用藥

常見問題列表

作用與用途
吡諾克辛鈉化學(xué)結(jié)構(gòu)類似蟲眼黃素化合物。是昆蟲眼中一種色素。它可能對(duì)醌類物質(zhì)有競(jìng)爭(zhēng)性的抑制作用?;A(chǔ)和臨床的廣泛實(shí)驗(yàn)證明,它能防止白內(nèi)障病情的發(fā)展。本品用于防止老年性白內(nèi)障和糖尿病引起的白內(nèi)障惡化,也用于外傷性和先天性白內(nèi)障、色素性視網(wǎng)膜炎。
作用機(jī)制

1、抑制可溶蛋白質(zhì)變性

藥理學(xué)研究表明吡諾克辛鈉可以有效抑制色氨酸的異常代謝,進(jìn)而減少醌類物質(zhì)的形成,從而有效抑制和減少可溶蛋白質(zhì)變性為不可溶蛋白質(zhì),有效延緩白內(nèi)障的發(fā)展。

2、阻止多元糖醇的積累

吡諾克辛鈉可以有效抑制多元糖醇在晶狀體、視網(wǎng)膜等重要眼部組織的累積,從而有效減輕多元糖醇對(duì)于眼部組織的損傷,這也是其治療糖尿病性白內(nèi)障和糖尿病視網(wǎng)膜病變的重要機(jī)制之一。

3、抗氧化應(yīng)激反應(yīng)

吡諾克辛鈉具有較強(qiáng)的抗氧化和抗炎的作用,可以快速清除眼部組織中的氧化自由基,減輕氧化應(yīng)激反應(yīng)對(duì)于眼部組織的損傷;其次,吡諾克辛鈉具有一定的抗炎作用,抑制多種炎性因子的釋放,繼而有效抑制炎癥反應(yīng)對(duì)于晶狀體、視網(wǎng)膜等多個(gè)眼部組織的損傷,有效保護(hù)視力。

白內(nèi)障藥物
白內(nèi)障形成的原因之一是由于晶狀體內(nèi)可溶蛋白質(zhì)受醌類物質(zhì)作用,逐漸變成不溶性蛋白質(zhì)所致。醌類物質(zhì)系由體內(nèi)重要功能氨基酸色氨酸的異常代謝所形成。此種醌類物質(zhì)對(duì)晶狀體可溶蛋白質(zhì)的作用可被吡諾克辛鈉競(jìng)爭(zhēng)性抑制,另外還可對(duì)抗自由基對(duì)晶狀體損害而導(dǎo)致的白內(nèi)障。因此,本品對(duì)白內(nèi)障的發(fā)展具有一定的抑制功效。研究顯示,吡諾克辛鈉能減少白內(nèi)障囊外摘除術(shù)后囊膜混濁的發(fā)生率。用途:主要用于治療初期老年性白內(nèi)障、輕度糖尿病性白內(nèi)障或并發(fā)性白內(nèi)障等。 不良反應(yīng):可能會(huì)發(fā)生眼瞼炎、接觸性皮炎等過敏癥。偶見彌漫性淺表性角膜炎、結(jié)膜充血、刺激感、瘙癢感。如出現(xiàn)上述癥狀,應(yīng)停止用藥。極少數(shù)患者有輕微眼部刺痛。 注意事項(xiàng):僅用于滴眼。滴眼時(shí)避免眼藥瓶滴口與眼接觸,防止滴眼液污染。 吡諾克辛鈉滴眼液
圖1為吡諾克辛鈉滴眼液
臨床應(yīng)用

1、初發(fā)期老年性白內(nèi)障

老年性白內(nèi)障根據(jù)晶狀體的混濁程度可分為初發(fā)期、成熟期和過熟期,對(duì)于成熟期和過熟期的白內(nèi)障患者主張直接手術(shù),但對(duì)于初發(fā)期老年性白內(nèi)障的患者則主張可用藥物保守治療,而吡諾克辛鈉滴眼液就是臨床防治初發(fā)期老年性白內(nèi)障的藥物之一。臨床研究表明老年性白內(nèi)障患者使用吡諾克辛鈉滴眼液后可以有效改善視力,抑制晶狀體的進(jìn)一步混濁,從而起到延緩白內(nèi)障的目的。

2、糖尿病性白內(nèi)障

糖尿病性白內(nèi)障是糖尿病患者常見的并發(fā)癥之一,其根本的發(fā)病機(jī)制在于多元糖醇累積在晶狀體中導(dǎo)致晶狀體損傷,并且容易誘發(fā)慢性炎癥反應(yīng)造成眼部組織損傷。在治療糖尿病性白內(nèi)障時(shí),吡諾克辛鈉滴眼液一定要與降糖治療相結(jié)合,在控制好血糖的基礎(chǔ)上使用吡諾克辛鈉滴眼液可以有效改善視力,減輕晶狀體的損傷,從而改善糖尿病患者的預(yù)后。

3、糖尿病視網(wǎng)膜病變

臨床研究表明糖尿病視網(wǎng)膜病變的患者規(guī)范使用吡諾克辛鈉滴眼液后可以有效減輕高血糖對(duì)于視網(wǎng)膜的損傷,保護(hù)視網(wǎng)膜的結(jié)構(gòu)和功能,改善患者視力。

不良反應(yīng)
吡諾克辛鈉不良反應(yīng)包括:

極少數(shù)患者可有輕微眼部刺痛。

偶有彌散性表層角膜炎、瞼緣炎、結(jié)膜充血、刺激感、瘙癢等癥狀。

藥物相互作用
尚不明確其他藥物與吡諾克辛鈉的相互作用情況。

妊娠期和哺乳期能否用吡諾克辛鈉

尚不明確。

如何合理使用吡諾克辛鈉

藥物必須合理使用,避免濫用。處方藥應(yīng)該由醫(yī)生開置,非處方藥應(yīng)該仔細(xì)閱讀藥物說明書。

吡諾克辛鈉是處方藥,必須由醫(yī)生根據(jù)你的病情開處方使用。自行用藥可能會(huì)增加你不合理使用藥物風(fēng)險(xiǎn):浪費(fèi)藥物資源,貽誤病情,產(chǎn)生耐藥,嚴(yán)重藥物不良反應(yīng)。

吡諾克辛鈉需要遵照醫(yī)生處方足量、足療程應(yīng)用。病情完全控制前你的癥狀可能會(huì)有所減輕,但不要輕易減量、停藥。

安全數(shù)據(jù)

毒性LD50 in mice (mg/kg): >10000 orally; >5000 s.c.; 2120-2250 i.p. LD50 in rats (mg/kg) i.p.: 2400 (males); 1460 (females) (Ikemoto)
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