1043-21-6
中文名稱
吡諾克辛
英文名稱
Pirenoxine
CAS
1043-21-6
EINECS 編號(hào)
213-872-4
分子式
C16H8N2O5
MDL 編號(hào)
MFCD00867148
分子量
308.25
MOL 文件
1043-21-6.mol
1043-21-6 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
1-羥基-5-氧-5H-吡啶并-[3,2-a]-吩噁嗪-3-羧酸吡諾克辛
1-羥基-5-氧-5H-吡啶并[3,2-α]吩噁嗪-3-羧酸
白內(nèi)停酸
卡他靈
1-羥基-5-氧-5H-吡啶并[3,2-Α]吩嗪-3-羧酸
1-羥基-5-氧-5H-吡啶并-[3,2-A]-吩嗪-3-羧酸
英文別名
1-hydroxy-5-oxo-5h-pyrido[3,2-a]phenoxazine-3-carboxylic acidPIRENOXINE
1-Hydroxy-5-oxo-5H-pyrido[3,2-]phenoxazine-3-carboxylicacid
Bernetine
catalin
1-Hydroxy-3-carboxy-5H-pyrido[3,2-a]phenoxazin-5-one
1-Hydroxy-5H-pyrido[3,2-a]phenoxazin-5-one-3-carboxylic acid
5H-Pyrido[3,2-a]phenoxazine-3-carboxylic acid, 1-hydroxy-5-oxo-
Catalin K
Catalin【opthalmic remedy】
Kary Uni
所屬類別
原料藥：眼科用藥物理化學(xué)性質(zhì)
外觀性狀桔黃色粉末。熔點(diǎn)247-248℃（分解）。不溶于水；乙醇?？ㄋ`鈉鹽，又稱白內(nèi)停，易溶于水。
熔點(diǎn)247-248°C
儲(chǔ)存條件-20°C冷凍
溶解度可溶于水基（輕微）
形態(tài)固體
顏色深紅色到深棕色
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)1043-21-6(CAS DataBase Reference)
應(yīng)用領(lǐng)域
用途一
該品為防治白內(nèi)障藥物。能改善芳香氨基酸的代謝異常，抑止醌類的化合物的產(chǎn)生，從而對(duì)晶體混濁有穩(wěn)定或延緩發(fā)展的功效。主治老年性白內(nèi)障、糖尿病白內(nèi)障，也可治療外傷白內(nèi)障和先天性白內(nèi)障。此外，對(duì)調(diào)節(jié)機(jī)能有一定影響，有抑止視力減退或增進(jìn)視力的功效。該品鈉鹽（白內(nèi)停）對(duì)小鼠，口服LD50大于10000mg/kg，皮下注射大于5000mg/kg，腹腔注射為2120-2250mg/kg；對(duì)大鼠，腹腔注射，雄性為2400mg/kg，雌性為1460mg/kg。制備方法
方法一
由對(duì)苯二酚經(jīng)重鉻酸鈉氧化乙酐乙?；?、硫酸二甲酯甲基化、硝酸硝化、金屬錫還原、與5-氨基-1,2,4-三甲氧基苯環(huán)合、氫溴酸水解、碳酸氫鈉和鐵氰化鉀溶液氧化、在乙酸下與鄰氨基苯酚縮合。常見(jiàn)問(wèn)題列表
白內(nèi)障藥物
吡諾克辛與羥基的親和力強(qiáng)于醌型物質(zhì)，可制止醌型物質(zhì)對(duì)晶體可溶性蛋白的氧化變性作用。還可作為氧化還原劑，阻止ATP酶受到抑制和防止脂質(zhì)過(guò)氧化。作為醛糖還原酶抑制劑，減少晶體內(nèi)半乳糖醇和山梨醇的合成，降低糖性白內(nèi)障的發(fā)生率。用于初期老年性白內(nèi)障、外傷性白內(nèi)障、先天性白內(nèi)障、輕度糖尿病性白內(nèi)障或并發(fā)性白內(nèi)障等。
注意事項(xiàng)：1.使用前需將1藥片投入1瓶溶劑中，待藥物完全溶解后，方可使用。片劑溶解入溶劑后，應(yīng)連續(xù)使用，在20天內(nèi)用完； 2.糖尿病引起的白內(nèi)障患者，應(yīng)在使用本品的同時(shí)，在醫(yī)師指導(dǎo)下結(jié)合其他方法治療；3.眼外傷及嚴(yán)重感染時(shí)，暫不宜使用。
不良反應(yīng):極少數(shù)患者可有輕微眼部刺痛。
禁忌:對(duì)本品過(guò)敏者禁用。 
圖1為吡諾克辛的結(jié)構(gòu)式