500287-72-9
中文名稱
利匹韋林
英文名稱
4-[[4-[[4-[(E)-2-cyanoethenyl]-2,6-dimethyl-phenyl]amino]pyrimidin-2-yl]amino]benzonitrile
CAS
500287-72-9
分子式
C22H18N6
分子量
366.42
MOL 文件
500287-72-9.mol
更新日期
2024/12/30 10:39:50
500287-72-9 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
利吡韋林利匹韋林
鹽酸利匹韋林
賴皮韋林雜質(zhì)
利匹韋林及中間體
利匹韋林/利吡韋林
(E)-4-(4-(4-(2-氰基乙烯基)-2,6-二甲基苯基氨基)嘧啶-2-基氨基)苯腈
(E)-4-((4-((4-(2-氰基乙烯基)-2,6-二甲基苯基)氨基)嘧啶-2-基)氨基)苯甲腈
英文別名
TMC 278DB08864
R 278474
pivirine
Rilpivirin
Rilpivirine
Rilpivirine, >=98%
Rilpivirine(R 278474
BENZONITRILE。RILPIVIRINE
Rilpivirine (R 278474, TMC 278)
所屬類別
生物化工：Reverse Transcriptase 抑制劑物理化學性質(zhì)
熔點245℃
沸點634.1±65.0 °C(Predicted)
密度1.27
儲存條件Refrigerator
溶解度Acetone (Slightly), Chloroform (Slightly), DMSO (Slightly), Water (Very Slightly)
酸度系數(shù)(pKa)4.56±0.10(Predicted)
形態(tài)固體
顏色黃色
安全數(shù)據(jù)
常見問題列表
簡介
利匹韋林是一種非核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑，通常與其他抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物聯(lián)合應(yīng)用于治療人類免疫缺陷病毒（HIV）感染。使用利匹韋林可能會引起少數(shù)患者血清氨基轉(zhuǎn)移酶短暫升高，罕有患者可出現(xiàn)臨床明顯的急性肝損傷。生物活性
Rilpivirine (R278474, TMC27, DB08864)是非核苷逆轉(zhuǎn)錄抑制劑(NNRTI)，被用于治療HIV-1感染。靶點
| Target | Value |
| Reverse transcriptase |
體外研究
Rilpivirine表現(xiàn)出抗病毒活性，對野生型和選擇性定位點單一和雙重HIV-1突變體，EC50的范圍為0.1 nM 到 2 nM。 Rilpivirine抑制病毒復制，第一代NNRTIs不能抑制復制的濃度，并且產(chǎn)生高的基因屏障以阻礙發(fā)展。
體內(nèi)研究
靜脈注射Rilpivirine后，消除半衰期范圍為在大鼠體內(nèi)4.4小時，在狗體內(nèi)31小時。Rilpivirine的PEG 400口服給藥后，半衰期范圍為在大鼠體內(nèi)2.8小時，在狗體內(nèi)39小時。