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返回ChemicalBook首頁>CAS數(shù)據(jù)庫列表>201341-05-1

201341-05-1

中文名稱 替諾福韋酯
英文名稱 Tenofovir disoproxil
CAS 201341-05-1
分子式 C19H30N5O10P
MDL 編號 MFCD00952920
分子量 519.44
MOL 文件 201341-05-1.mol
更新日期 2025/01/13 16:39:35
201341-05-1 結(jié)構(gòu)式 201341-05-1 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
替諾福韋酯
替諾福韋二吡呋酯
替諾福韋酯(富馬酸鹽)
(R)-9-(2-磷酸甲氧基丙基)腺嘌呤二(異丙氧羰基氧甲基)酯
英文別名
Tdf
SRY
Aids080741
Aids-080741
Bis(poc)pmpa
Pmpa prodrug
Tenofov ir Disoprox
Tenofovir disoproxil
Testis-determining factor
TenofivirDisoproxilFumarate
所屬類別
原料藥:抗病毒類藥

物理化學(xué)性質(zhì)

沸點642.7±65.0 °C(Predicted)
密度1.45±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件-20°C
溶解度DMSO: ≥ 38 mg/mL (73.16 mM)
酸度系數(shù)(pKa)4.20±0.10(Predicted)
形態(tài)Solid
顏色White to off-white
CAS 數(shù)據(jù)庫201341-05-1

常見問題列表

簡介
替諾福韋酯即富馬酸替諾福韋二吡呋酯,是活性成分替諾福韋的水溶性雙酯前體藥物,由吉列德公司研制開發(fā)。2008年,F(xiàn)DA批準替諾福韋酯用于慢性乙型肝炎治療。并于2014年,經(jīng)CFDA批準用于成人及≥12周歲兒童(體重需≥35kg)慢性乙型肝炎患者治療。替諾福韋酯屬于強效高耐藥基因屏障藥物,被國際權(quán)威肝病治療指南推薦用于慢性乙型肝炎抗病毒的一線治療,臨床療效卓越,耐受性佳,循證依據(jù)充分。
適應(yīng)癥
用于與其他抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥聯(lián)合治療人類免疫缺陷病毒(HIV)感染。
藥理作用
替諾福韋酯是核苷酸反轉(zhuǎn)錄酶抑制劑替諾福韋的酯類前體藥物,為5’-單磷酸核苷酸,具有廣譜抗病毒作用,可抑制 HIV-1、HIV-2的反轉(zhuǎn)錄酶及HBV聚合酶,從而抑制病毒復(fù)制??诜螅嬷Z福韋酯水解為替諾福韋,后者被細胞激酶磷酸化成具有藥理活性的代謝產(chǎn)物替諾福韋二磷酸,后者 與5’-三磷酸脫氧腺苷酸競爭,參與病毒DNA的合成,進入病毒DNA后由于缺乏3’-羥基而導(dǎo)致DNA延長受阻,從而抑制病毒的復(fù)制。
核苷酸類抗病毒藥
替諾福韋酯是美國吉爾德(Gilead)公司開發(fā)上市的一種核苷酸類抗病毒藥。經(jīng)美國食品與藥品管理局(FDA)和歐盟EDMA批準即可用于治療人免疫缺陷病毒(HIV)又可用于HBV感染的少數(shù)藥物之一,也是是HIV/HBV合并感染重要的治療藥物。由于治療效果確切,適用性好,劑量合適,是多個治療指南推薦使用的一線抗HIV藥物。替諾福韋酯及其復(fù)方制劑已成為目前銷售額最大的抗艾滋病藥物。
替諾福韋酯口服吸收后很快水解為替諾福韋,后者可被細胞激酶磷酸化為具有藥理活性的代謝產(chǎn)物替諾福韋二磷酸,后者可與5'-三磷酸脫氧腺苷酸競爭,參與病毒DNA的合成,其進入病毒DNA鏈后,由于其缺乏3'-OH基團,因而可導(dǎo)致DNA延長受阻,進而阻斷病毒的復(fù)制。
生物活性
Tenofovir Disoproxil (Bis(POC)-PMPA) 是核苷酸逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑 (nucleotide reverse transcriptase inhibitor),有潛力用于艾滋病和慢性乙型肝炎的研究。
體外研究

Tenofovir shows cytotoxic effects on cell viability in HK-2 cells, with IC 50 values of 9.21 and 2.77 μM at 48 and 72 h in MTT assay, respectively. Tenofovir diminishes ATP levels in HK-2 cells. Tenofovir (3.0 to 28.8 μM) increases oxidative stress and protein carbonylation in HK-2 cells. Furthermore, Tenofovir induces apoptosis in HK-2 cells, and that apoptosis is induced via mitochondrial damage. Tenofovir and M48U1 formulated in 0.25% HEC each inhibits the replication of both R5-tropic HIV-1 BaL and X4-tropic HIV-1 IIIb in activated PBMCs, and inhibits several laboratory strains and patient-derived HIV-1 isolates. The combined formulation of M48U1 and tenofovir in 0.25% HEC exhibits synergistic antiretroviral activity against infection with R5-tropic HIV-1 BaL , and is not toxic to PBMCs.

體內(nèi)研究

Tenofovir Disoproxil Fumarate (20, 50, 140, or 300?mg/kg) administered to BLT mice, shows dose dependent activity during vaginal HIV challenge in BLT humanized mice. Tenofovir Disoproxil Fumarate (50, 140, 300?mg/kg) significantly reduces HIV transmission in BLT mice. Tenofovir Disoproxil Fumarate (0.5, 1.5, or 5.0 mg/kg/day, p.o.) induces a dose-dependent decline in serum viremia in woodchucks chronically infected with WHV. Tenofovir Disoproxil Fumarate administration is safe and effective in the woodchuck model of chronic HBV infection.

"201341-05-1" 相關(guān)產(chǎn)品信息
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