314045-39-1
中文名稱
BPTES
英文名稱
bis-2-(5-PhenylacetMido-1,2,4-Thiadiazol-2-yl)Ethyl Sulfide
CAS
314045-39-1
分子式
C24H24N6O2S3
分子量
524.68
MOL 文件
314045-39-1.mol
更新日期
2024/10/25 15:30:40
![314045-39-1 結(jié)構(gòu)式](/CAS/20150408/GIF/314045-39-1.gif)
基本信息
中文別名
GLUTAMINASE抑制劑(BPTES)N,N'-(5,5'-(硫代雙(乙烷-2,1-二基))雙(1,3,4-噻二唑-5,2-二基))雙(2-苯基乙酰胺)
英文別名
BPTESCS-1542
Glutaminase Inhibitor II
Glutaminase Inhibitor II, BPTES
bis-2-(5-phenylaQtMido-1,2,4-Thiadiazol-2-yl)Ethylsulfide
bis-2-(5-PhenylacetMido-1,2,4-Thiadiazol-2-yl)Ethyl Sulfide
Bis-2-(5-phenylacetamido-1,3,4-thiadiazol-2-yl)ethyl sulfide
N,N'-[Thiobis(2,1-ethanediyl-1,3,4-thiadiazole-5,2-diyl)]bisbenzeneacetamide
Benzeneacetamide, N,N'-[thiobis(2,1-ethanediyl-1,3,4-thiadiazole-5,2-diyl)]bis-
所屬類別
生物化工:激動劑抑制劑物理化學性質(zhì)
密度1.420±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件2-8°C
溶解度DMSO:可溶10mg/mL,澄清
酸度系數(shù)(pKa)9.13±0.50(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色白色至米色
穩(wěn)定性Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 2 months.
BPTES價格(試劑級)
報價日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
2025/02/05 | HY-12683 | BPTES | 314045-39-1 | 1 mg | 288元 |
2025/02/05 | HY-12683 | BPTES BPTES | 314045-39-1 | 5mg | 720元 |
2025/02/05 | HY-12683 | BPTES BPTES | 314045-39-1 | 10mM * 1mLin DMSO | 831元 |
常見問題列表
生物活性
BPTES是一種有效的選擇性Glutaminase GLS1 (KGA)抑制劑,其IC50為0.16 μM。它對谷氨酸脫氫酶的活性沒有影響,對γ谷氨酰轉(zhuǎn)肽酶的活性只有很微弱的抑制作用。靶點
Target | Value |
Glutaminase GLS1 (KGA) | 0.16 μM |
體外研究
BPTES抑制谷氨酰胺酶,在人腎臟細胞中IC50為0.18 μM,并通過小膠質(zhì)細胞抑制谷氨酸鹽,IC50為80-120 nM。 含有突變型IDH1的D54細胞中,BPTES優(yōu)先減慢其細胞生長。BPTES也會抑制谷氨酰胺酶活性,降低谷氨酸鹽和α-KG水平,并增加糖酵解的中間產(chǎn)物。 BPTES (10 μM)抑制衍生自LAP/MYC腫瘤的mHCC 3–4細胞的生長。BPTES也會通過阻斷DNA復制,導致細胞死亡和裂解,從而抑制MYC依賴性P493細胞的生長。
體內(nèi)研究
在LAP/MYC小鼠中,BPTES (12.5 mg/kg, i.p.)延長存活期,而對MYC,GLS,或GLS2水平?jīng)]有顯著作用。在負荷P493腫瘤異種移植物的小鼠中,BPTES (200 μg/mouse, i.p.)也會抑制腫瘤細胞生長。