242478-38-2
中文名稱
索非那新琥珀酸鹽
英文名稱
Solifenacin succinate
CAS
242478-38-2
分子式
C11H19NO7S
分子量
309.336
MOL 文件
242478-38-2.mol
更新日期
2025/01/14 09:15:18
242478-38-2 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
1-氮雜雙環(huán)[2.2.2]辛烷-8-基-(1S)-1-苯基-3,4-二氫-1H-異喹啉-2-甲酸酯丁二酸鹽索非那新琥珀酸鹽
索非那新
琥珀酸素立芬新
素立芬新
英文別名
1-azabicyclo[2.2.2]octan-8-yl (1s)-1-phenyl-3,4-dihydro-1h-isoquinoline-2-carboxylate butanedioic acidsolifenacin succinate
vesicare
IsoprenalinoeSulfate
1-Azabicyclo[2.2.2]octan-8-yl (1S)-1-phenyl-3,4-dihydro-1H-isoquinoline-2-carboxylate butanedioic acid
所屬類別
生物化工：AChR 拮抗劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點~145°
儲存條件Inert atmosphere,2-8°C
溶解度加熱、超聲處理輕微溶于甲醇、輕微溶于水
形態(tài)固體
顏色白色至灰白色
旋光性 (optical activity)[α]/D +35 to +45°, c =1 in H2O
水溶解性H2O: 2mg/mL, clear
Merck14,8712
穩(wěn)定性吸濕性
CAS 數(shù)據(jù)庫242478-38-2(CAS DataBase Reference)
常見問題列表
禁忌
尿潴留、嚴重胃腸道疾?。òㄖ卸拘跃藿Y(jié)腸）、重癥肌無力或狹角性青光眼的患者，或處于下述風險情況的患者禁止服用本品：對本品活性成分或輔料過敏的患者；進行血液透析的患者；嚴重肝功能障礙的患者；正在使用酮康唑等強力CYP3A4抑制劑的重度腎功能障礙或中度肝功能障礙患者。注意事項
使用衛(wèi)喜康治療前應(yīng)確認引起尿頻的其它原因（心力衰竭或腎臟疾?。?。若存在尿道感染，應(yīng)開始適當?shù)目咕委?。下列患者?yīng)謹慎使用：1、明顯的下尿道梗阻，有尿潴留的風險；2、胃腸道梗阻性疾??；有胃腸蠕動減弱的危險；3、嚴重腎功能障礙（肌酐清除率≤30ml/min），這些患者用藥時劑量不超過5mg每日1次；4、中度肝功能障礙（child-pugh評分7-9分），這些患者用藥時劑量不超過5mg每日1次；5、同時使用酮康唑等強力細胞色素p4503a4抑制劑；6、食管裂孔疝/胃食管反流和/或正在服用能引起或加重食管炎的藥物（例如二磷鹽化合物）；7、神經(jīng)原性逼尿肌過度活動患者的用藥安全性和有效性尚未確立；8、遺傳性半乳糖不耐癥、lapp乳糖酶缺乏或葡萄糖-半乳糖吸收不良的患者，不應(yīng)使用本品；9、最早可在服藥4周后確定本品的最大療效；10、對駕駛和操作機械的影響：像其它抗膽堿能藥物一樣，索利那新可能引起視力模糊、嗜睡和疲勞（不太常見），可能對駕駛和機械操作有負面影響。藥物相互作用
與其它具有抗膽堿能性質(zhì)的藥品合并使用可能引起更明顯的治療作用和副作用。在停止本品治療開始使用其它抗膽堿藥物之前，應(yīng)設(shè)置約1周的間隔。同時使用膽堿能受體激動劑可能降低索利那新的療效。索利那新能降低甲氧氯普胺和西沙必利等刺激胃腸蠕動的藥品的作用。生物活性
Solifenacin succinate (YM905)是一種抗毒蕈堿類泌尿解痙藥。靶點
| Target | Value |
| mAChR |
體外研究
Solifenacin succinate是一種新型毒蕈堿受體拮抗劑，用于治療膀胱過度活動癥。Solifenacin 對重組人源毒蕈堿受體M1, M2 和 M3的親和常數(shù)分別為 7.6, 6.9和8.0，因此，對毒蕈堿受體M3 亞型的選擇性明顯高于M2 亞型，但只是稍微高于M1 亞型。相同的研究還顯示在豚鼠上分離出的膀胱平滑肌細胞和小鼠上分離出的頜下腺細胞中，Solifenacin 與oxybutynin聯(lián)用可以抑制毒蕈堿受體M3 介導(dǎo)的細胞內(nèi)鈣離子的調(diào)動。