22978-25-2
中文名稱
2-氯-5-硝基-N-苯基苯酰胺
英文名稱
GW9662
CAS
22978-25-2
分子式
C13H9ClN2O3
MDL 編號
MFCD01215270
分子量
276.68
MOL 文件
22978-25-2.mol
更新日期
2025/01/15 10:09:21
22978-25-2 結(jié)構(gòu)式
物理化學(xué)性質(zhì)
熔點158-159 °C (lit.)
熔點171-175 °C(lit.)
沸點360.9±32.0 °C(Predicted)
密度1.440±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件2-8°C
儲存條件2-8°C
溶解度DMSO: 26 mg/mL, soluble
溶解度DMSO：26 mg/mL，可溶
酸度系數(shù)(pKa)11.77±0.70(Predicted)
形態(tài)solid
顏色white
穩(wěn)定性從購買之日起 2 年內(nèi)保持穩(wěn)定。 DMSO 或乙醇溶液可在 -20℃ 下保存長達(dá) 3 個月。
InChIKeyDNTSIBUQMRRYIU-UHFFFAOYSA-N
CAS 數(shù)據(jù)庫22978-25-2(CAS DataBase Reference)
安全數(shù)據(jù)
警示詞警告
危險性描述H317-H319-H315-H335
危險品標(biāo)志Xi
危險類別碼36-43
危險類別碼R36-R43
WGK Germany3
WGK Germany3
海關(guān)編碼29242990
應(yīng)用領(lǐng)域
用途1
A cell-permeable, selective and irreversible PPARγ antagonist (IC50 = 3.3 nM, 32 nM, and 2 碌M for PPARγ, PPARα, and PPARδ, respectively). Reported to covalently modify a cysteine residue in the bindin
g site of PPAR. At a concentration of 10 碌M, also acts as an agonist of human pregnane X receptor (PXR) and farnesoid X receptor (FXR). Does not activate liver X receptor-a (LXRa), retinoic acid recep
tor (RAR), retinoid X receptor-a (RXRa) and thyroid receptors a and b (TRa and TRb2-氯-5-硝基-N-苯基苯酰胺價格(試劑級)
| 報價日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
| 2024/11/08 | S2915 | 2-氯-5-硝基-N-苯基苯酰胺 GW9662 | 22978-25-2 | 10mg | 1178.47元 |
| 2024/11/08 | S2915 | 2-氯-5-硝基-N-苯基苯酰胺 GW9662 | 22978-25-2 | 10mM(1mL in DMSO) | 1552.19元 |
| 2024/11/08 | S2915 | 2-氯-5-硝基-N-苯基苯酰胺 GW9662 | 22978-25-2 | 50mg | 2544.66元 |
常見問題列表
生物活性
GW9662是一種選擇性PPAR拮抗劑，作用于PPARγ，無細(xì)胞試驗中IC50為3.3 nM，在細(xì)胞中作用于PPARγ比作用于PPARα和PPARδ的功能選擇性強10到600倍。靶點
| Target | Value |
|
PPARγ
(Cell-free assay) | 3.3 nM |
|
PPARα
(Cell-free assay) | 32 nM |
體外研究
GW9662在PPARγ上結(jié)合Cys(285)，PPARγ是三種PPAR中保守的。GW9662是PPARγ拮抗劑，用于抑制脂肪細(xì)胞分化。GW9662抑制PPARγ激活，且抑制人乳腺癌腫瘤細(xì)胞系（MCF7, MDA-MB-468, MDA-MB-231）生長，IC50為20 μM-30 μM，說明 GW9662的PPARγ激動劑性能或PPARγ非依賴性生長抑制機(jī)制。Rosiglitazone(50 μM)與GW9662(10 μM)聯(lián)用，作用于MDA-MB-231細(xì)胞，7天后，統(tǒng)計學(xué)上產(chǎn)生較低的存活細(xì)胞數(shù)。在原代鼠骨髓（BMs）和RAW264.7細(xì)胞中，PPARγ1配體能夠抑制RANKL誘導(dǎo)的破骨細(xì)胞形成。重要的是，GW 9662(2 μM)可逆轉(zhuǎn)這些配體的抑制作用，存在濃度依賴性。GW 9662(2 μM)作用于BMs，阻斷IL-4對破骨細(xì)胞形成的抑制。GW 9662(1 μM) 作用于RAW264.7細(xì)胞，抑制NF-κB的RANKL激活。GW9662(10 μM)作用于甲狀腺眼病患者的原代前脂肪細(xì)胞，抑制激素和激動劑誘導(dǎo)的脂肪細(xì)胞分化。
體內(nèi)研究
LPS(1 mg/kg，腹腔注射)預(yù)處理大鼠，顯著減弱腎損傷和功能障礙引起的缺血/再灌注（I/R）損傷的所有標(biāo)記。最值得注意的是，GW9662(1 mg/kg，腹腔注射)，可廢除LPS的保護(hù)作用。