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220620-09-7

中文名稱 替加環(huán)素
英文名稱 Tigecycline
CAS 220620-09-7
分子式 C29H39N5O8
MDL 編號(hào) MFCD00935753
分子量 585.65
MOL 文件 220620-09-7.mol
更新日期 2025/01/15 08:58:43
220620-09-7 結(jié)構(gòu)式 220620-09-7 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
(4S,4aS,5aR,12aS)-4,7-雙(二甲氨基)-9-[(叔丁基氨基)乙酰胺基]-3,10,12,12a-四羥基-1,11-二氧代-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-八氫并四苯-2-甲酰胺
替加環(huán)素
英文別名
2-NAPHTHACENECARBOXAMIDE, 4,7-BIS(DIMETHYLAMINO)-9-[[[(1,1-DIMETHYLETHYL)AMINO]ACETYL]AMINO]-1,4,4A,5,5A,6,11,12A-OCTAHYDRO-3,10,12,12A-TETRAHYDROXY-1,11-DIOXO-, (4S,4AS,5AR,12AS)-
(4s,4as,5ar,12as)-4,7-bis(dimethylamino)-9-[(tert-butylamino)acetamido]-3,10,12,12a-tetrahydroxy-1,11-dioxo-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-octahydrotetracen-2-carboxamide
tigecycline
TIGECYCLINE GLYCYLCYCLINE
(4S,4As,5aR,12as)-4,7-Bis(dimethylamino)-9-{(tert-butylamino)acetamido}-3,10,12,12a-octahydrotetracen-2-carboxamide
(4S,4aS,5aR,12aS)-4,7-Bis(dimethylamino)-9-[(tert-butylamino)acetamido]-3,10,12,12a-tetrahydroxy-1,11-dioxo-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-octahydrotetracen-2-carboxamide
2-NAPHTHACENECARBOXAMIDE
TIGECYCLINE POWDER
所屬類別
原料藥：四環(huán)素類藥

物理化學(xué)性質(zhì)

外觀性狀替加環(huán)素(220620-09-7)為橘色結(jié)晶性粉末
熔點(diǎn)164-166°C
沸點(diǎn)890.9±65.0 °C(Predicted)
密度1.45±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件Keep in dark place,Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
溶解度溶于 DMSO（至少 25 mg/ml）。
酸度系數(shù)(pKa)4.50±1.00(Predicted)
形態(tài)橙色粉末
顏色橙色
Merck14,9432
穩(wěn)定性可在-20°下的DMSO中的溶液儲(chǔ)存長(zhǎng)達(dá)1個(gè)月。
InChIKeyFPZLLRFZJZRHSY-HJYUBDRYSA-N
SMILESC1(=O)[C@]2(O)[C@@]([H])(C[C@@]3([H])C(=C2O)C(=O)C2=C(C(N(C)C)=CC(NC(CNC(C)(C)C)=O)=C2O)C3)[C@H](N(C)C)C(O)=C1C(N)=O
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)220620-09-7(CAS DataBase Reference)

安全數(shù)據(jù)

危險(xiǎn)性符號(hào)(GHS)GHS hazard pictogramsGHS hazard pictogramsGHS hazard pictograms
GHS07,GHS08,GHS09
警示詞危險(xiǎn)
危險(xiǎn)性描述H319-H360D-H372-H410
安全說(shuō)明24/25
危險(xiǎn)品運(yùn)輸編號(hào)3077
RTECS號(hào)QI7619500
危險(xiǎn)等級(jí)9
包裝類別III
海關(guān)編碼29419090
毒害物質(zhì)數(shù)據(jù)220620-09-7(Hazardous Substances Data)

常見(jiàn)問(wèn)題列表

簡(jiǎn)介

替加環(huán)素是廣譜甘氨酰四環(huán)素類抗菌藥物，廣泛覆蓋G+球菌、G-桿菌、MRSA、ESBLS陽(yáng)性的腸桿菌屬、嗜麥芽窄食單胞菌及多藥耐藥的鮑曼不動(dòng)桿菌。

1.jpg

用途
替加環(huán)素用于治療金黃色葡萄球菌（Staph aureus）和鮑曼不動(dòng)桿菌等耐藥細(xì)菌的感染。
甘氨酰環(huán)素類抗生素
替加環(huán)素又稱9-叔丁基甘氨酰氨基米諾環(huán)素或丁甘米諾環(huán)素，是一種新型的廣譜活性的靜脈注射用抗生素，屬９-叔丁基甘氨酰胺米諾環(huán)素衍生物，為第一個(gè)甘氨酰環(huán)素類抗生素，是為解決早期四環(huán)素的抗藥性而研發(fā)的，于1995年6月得到美國(guó)FDA批準(zhǔn)上市。雖然其結(jié)構(gòu)類似米諾環(huán)素，但是分子結(jié)構(gòu)改變后不僅其抗菌活性大大提高，而且與其他四環(huán)素類藥物比較，細(xì)菌對(duì)之不易產(chǎn)生耐藥性，對(duì)有抗藥性的耐甲氧西林金黃色葡萄球菌也有活性。
替加環(huán)素的作用機(jī)制與四環(huán)素類抗生素相似，都是通過(guò)與細(xì)菌30S核糖體結(jié)合，阻止轉(zhuǎn)移RNA的進(jìn)入，使得氨基酸無(wú)法結(jié)合成肽鏈，最終起到阻斷細(xì)菌蛋白質(zhì)合成，限制細(xì)菌生長(zhǎng)的作用。但替加環(huán)素與核糖體的結(jié)合能力是其他四環(huán)素類藥物的5倍。說(shuō)明本品抗細(xì)菌耐藥性的能力優(yōu)于其他四環(huán)素類藥物。替加環(huán)素的抗菌譜包括革蘭氏陽(yáng)性菌、革蘭氏陰性菌和厭氧菌，體外實(shí)驗(yàn)和臨床試驗(yàn)顯示，替加環(huán)素對(duì)部分需氧革蘭氏陰性菌(如弗氏枸櫞酸桿菌、陰溝腸桿菌、大腸桿菌、產(chǎn)酸克雷伯氏菌和肺炎克雷伯氏菌、鮑曼氏不動(dòng)桿菌、嗜水汽單胞菌、克氏枸櫞酸桿菌、產(chǎn)氣腸桿菌、出血敗血性巴斯德菌、黏質(zhì)沙雷菌和嗜麥芽寡養(yǎng)單胞菌等)敏感。銅綠假單胞菌對(duì)替加環(huán)素耐藥。
適應(yīng)證
替加環(huán)素可以作為多藥耐藥菌一線藥物治療失敗后的選擇，而且還是對(duì)青霉素過(guò)敏或不能耐受其他藥物治療患者新的治療選擇。
用于18歲及18歲以上復(fù)雜皮膚和皮膚結(jié)構(gòu)感染或者復(fù)雜腹內(nèi)感染患者的治療，包括復(fù)雜闌尾炎、燒傷感染、腹內(nèi)膿腫、深部軟組織感染及潰瘍感染。
不良反應(yīng)
在臨床試驗(yàn)中，替加環(huán)素引起的最常見(jiàn)不良事件為惡心和嘔吐，其發(fā)生時(shí)間通常在治療頭1～2天之內(nèi)，程度多為輕中度。在陽(yáng)性藥對(duì)照臨床試驗(yàn)中，復(fù)雜皮膚和皮膚結(jié)構(gòu)感染患者應(yīng)用替加環(huán)素治療時(shí)，其惡心和嘔吐的發(fā)生率分別為35%和20%;應(yīng)用萬(wàn)古霉素/氨曲南治療時(shí)，惡心和嘔吐的發(fā)生率分別為8.9%和4.2%。復(fù)雜腹內(nèi)感染患者應(yīng)用替加環(huán)素治療時(shí)，其惡心和嘔吐的發(fā)生率分別為25.3%和19.5%;應(yīng)用萬(wàn)古霉素/氨曲南治療時(shí)，惡心和嘔吐的發(fā)生率分別為20.5%和15.3%。
生物活性
Tigecycline (GAR-936) 是一種甘氨酰環(huán)素類抗生素，具有抑菌作用，是一種蛋白質(zhì)合成的抑制劑，通過(guò)與細(xì)菌的 30S核糖體 亞基結(jié)合，從而在原核翻譯過(guò)程中阻止氨酰tRNA進(jìn)入核糖體的A位點(diǎn)。Tigecycline 可通過(guò)下調(diào)PI3K-AKT-mTOR途徑誘導(dǎo)自噬。
體外研究

Tigecycline避開(kāi)Tet(A-E)外排泵，Tet(A-E)外排泵是大多數(shù)腸桿菌科細(xì)菌和不動(dòng)桿菌對(duì)四環(huán)素和二甲胺四環(huán)素獲得性耐藥的原因。被Tet(M)蛋白質(zhì)修飾的細(xì)菌核糖體，通常是在革蘭氏陽(yáng)性球菌和淋病奈瑟氏菌中，會(huì)使所有可獲得抗生素失效，Tigecycline能夠與其結(jié)合而不會(huì)失效。 Tigecycline仍易受變形菌族和銅綠假單胞菌染色體編碼的多藥外排泵的攻擊，也會(huì)受到Tet(X)，在擬桿菌屬中發(fā)現(xiàn)的，雖然很少的一個(gè)四環(huán)素降解的單加氧酶的攻擊。Tigecycline對(duì)腸球菌，葡萄球菌，和鏈球菌的MICs大多為0.06-0.25毫克/升，分布規(guī)律幾乎沒(méi)有斜交。Tigecycline易被氧化，如果將儲(chǔ)存時(shí)已被氧化的藥物加到液體培養(yǎng)基，或者含有藥物的培養(yǎng)基在接種前儲(chǔ)存，Tigecycline的MIC值，尤其是最敏感的菌株，可能會(huì)提高。Tigecycline是四環(huán)素特異性外排泵的不良底物，并且它會(huì)粘附于被Tet(M)蛋白質(zhì)修飾的細(xì)菌核糖體。Tigecycline對(duì)多種革蘭氏陽(yáng)性和革蘭氏陰性病原體，包括多藥耐藥株都具有活性。Tigecycline能有效抗抗許多革蘭氏陽(yáng)性和陰性生物體，包括耐甲氧西林的金黃色葡萄球菌，耐萬(wàn)古霉素的腸球菌，和耐廣譜β內(nèi)酰胺酶的大腸埃希氏菌和肺炎克雷伯氏菌。Tigecycline對(duì)需氧菌和厭氧菌具有廣譜抗菌活性。Tigecycline是一個(gè)廣譜的蛋白抑制抗菌劑，能夠抗對(duì)其他抗生素耐藥的菌株。在體外試驗(yàn)中，測(cè)試耐甲氧西林以及甲氧西林敏感的金黃色葡萄球菌菌株表明，Tigecycline具有抗GISA的活性(MICs ，90% 離體測(cè)試菌株被抑制[MIC90s]，0.5 -1 微克/毫升)。Tigecycline對(duì)所有肺炎鏈球菌菌株具有0.25微克/毫升的MIC90s為，并且對(duì)測(cè)試的所有肺炎鏈球菌菌株具有相似活性。

體內(nèi)研究
在患有骨髓炎的兔子模型中，Tigecycline作為抗菌劑能夠抗耐甲氧西林的金黃色葡萄球菌（MSSA），并且在患有嗜肺軍團(tuán)菌肺炎的豚鼠體內(nèi)，其能夠發(fā)揮出良好的，但不卓越的活性。每天兩次50 mg/kg Tigecycline的給藥頻率對(duì)小鼠沒(méi)有毒性作用。Tigecycline在體內(nèi)對(duì)抑制NSCLC生長(zhǎng)有效，主要是通過(guò)減少腫瘤細(xì)胞的增殖和增加其凋亡。
"220620-09-7" 相關(guān)產(chǎn)品信息
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