165800-03-3
中文名稱
雷奈佐利
英文名稱
Linezolid
CAS
165800-03-3
分子式
C16H20FN3O4
MDL 編號
MFCD00937825
分子量
337.35
MOL 文件
165800-03-3.mol
更新日期
2025/04/25 09:39:15
165800-03-3 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
(S)-N-[[3-(3-氟-4-嗎啉基苯基)-2-氧代-5-噁唑烷基]甲基]乙酰胺雷奈佐利
嗎啉惡酮
嗎啉惡酮(利奈唑烷)
利奈唑胺
利奈唑烷
嗎啉惡酮,雷奈佐利
利奈唑
(S)-N-[[3-(3-氟-4-嗎啉基苯基)-2-氧代-5-唑烷基]甲基]乙酰胺
英文別名
ACETAMIDE, N-[[(5S)-3-[3-FLUORO-4-(4-MORPHOLINYL)PHENYL]-2-OXO-5-OXAZOLIDINYL]METHYL]-LINEZOLID
LINEZOLIDE
(s)-n-[[3-(3-fluoro-4-morpholinylphenyl)-2-oxo-5-oxazolidinyl]methyl]acetamide
Acetamide, N-[[(5S)-3-[3-fluoro-4-(4-morpholinyl)phenyl]-2-oxo-5-oxazolidinyl]methyl]- (9CI)
Acetamide, N-[[3-[3-fluoro-4-(4-morpholinyl)phenyl]-2-oxo-5-oxazolidinyl]methyl]-, (S)-
PNU 100766
U 100766
Zyvox
Linospan
Linox
N-[[(5S)-3-[3-Fluoro-4-(4-morpholinyl)phenyl]-2-oxo-5-oxazolidinyl]methyl]- acetamide
Zyvoxid
Linezolid-13C-d3
所屬類別
原料藥：抗真菌類藥物理化學性質(zhì)
熔點176-1780C
比旋光度D20 -9° (c = 0.919 in chloroform)
沸點585.5±50.0 °C(Predicted)
密度1.302±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件room temp
溶解度二甲基亞砜：>20mg/mL
酸度系數(shù)(pKa)15.53±0.46(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色白色至灰白色
BCS Class4
InChIInChI=1S/C16H20FN3O4/c1-11(21)18-9-13-10-20(16(22)24-13)12-2-3-15(14(17)8-12)19-4-6-23-7-5-19/h2-3,8,13H,4-7,9-10H2,1H3,(H,18,21)/t13-/m0/s1
InChIKeyTYZROVQLWOKYKF-ZDUSSCGKSA-N
SMILESC(NC[C@@H]1OC(=O)N(C2=CC=C(N3CCOCC3)C(F)=C2)C1)(=O)C
CAS 數(shù)據(jù)庫165800-03-3(CAS DataBase Reference)
常見問題列表
概述
雷奈佐利(Linezolid Zyvox，U- 100766，PNU-100766，利奈唑酮，利奈唑胺，嗎啉惡酮，嗎啉噁酮)是由美國
Pharmacia &Upiohn公司(已被輝瑞收購)研制生產(chǎn)的新型唑烷酮類合成抗菌藥,美國FDA于2000年4月18日批準該藥上
市.本品為美國40年來第一個被批準用于治療甲氧西林耐藥金葡球菌感染的藥物，2007年9月在我國上市，屬于醫(yī)保
乙類藥物。作用與功效
利奈唑胺對大多數(shù)引起疾病的革蘭氏陽性細菌具有活性，包括鏈球菌，耐萬古霉素腸球菌（VRE）和耐甲氧西林金黃色葡萄球菌（MRSA）。用于治療皮膚感染與肺炎，不過可能可以用于其他感染，如耐藥結(jié)核病。
適應癥
利奈唑胺可用于治療革蘭氏陽性(G+)球菌引起的感染，包括并發(fā)的菌血癥；院內(nèi)獲得性肺炎；社區(qū)獲得性肺炎(肺炎在臨床上因為致病菌的不一樣，分為醫(yī)院獲得性肺炎及社區(qū)獲得性肺炎。)及伴發(fā)的菌血癥；復雜性的皮膚和皮膚軟組織感染，包括并發(fā)骨髓炎的糖尿病足部感染；非復雜性的皮膚和皮膚軟組織感染；治療耐萬古霉素的屎腸球菌引起的感染。
作用機理
惡唑烷酮類抗生素抑制細菌生長的作用機理在于靶向5OS核糖體亞基，阻止蛋白臺成過程中的肽鍵形成和轉(zhuǎn)位。對阿奇素的耐藥性通常歸因于50S rRNA的突變，從而阻止阿奇霉素結(jié)合，使得細胞合成正確的蛋白，進而得以存活。副作用
常見不良反應為腹瀉、惡心嘔吐等胃腸道癥狀及頭痛、皮疹等。發(fā)生率較高的嚴重不良反應為骨髓抑制，包括血小板減少癥等，神經(jīng)系統(tǒng)不良反應，心律失常和乳酸酸中毒癥等。