156925-25-6
中文名稱
枸櫞酸莫沙必利
英文名稱
Mosapride citrate dihydrate
CAS
156925-25-6
分子式
C27H37ClFN3O12
MDL 編號
MFCD00874415
分子量
650.05
MOL 文件
156925-25-6.mol
更新日期
2025/01/15 08:58:44
156925-25-6 結構式
基本信息
中文別名
4-氨基-5-氯-2-乙氧基-N-[[4-(4-氟芐基)-2-嗎啉基]甲基]苯甲酰胺枸櫞酸鹽枸櫞酸莫沙必利
4-氨基-5-氯-2-乙氧基-N-[[4-[(4-氟苯基)甲基]嗎啉-2-基]甲基]苯甲酰胺檸檬酸鹽二水物
枸櫞酸莫沙必利
枸櫞酸莫沙必利二水合物
英文別名
4-AMINO-5-CHLORO-2-ETHOXY-N-[[4-(4-FLUOROBENZYL)-2-MORPHOLINYL]METHYL]BENZAMIDE CITRATE DIHYDRATE4-amino-5-chloro-2-ethoxy-n-[[4-[(4-fluorophenyl)methyl]-2-morpholinyl]methyl]-benzamide 2-hydroxy-1,2,3-propanetricarboxylate
gasmotin
MOSAPRIDE CITRATE
MOSAPRIDE CITRATE DIHYDRATE
4-Amino-5-chloro-2-ethoxy-N-[[4-[(4-fluorophenyl)methyl]morpholin-2-yl]methyl]benzamide citrate dihydrate
所屬類別
原料藥：止吐催吐藥
常見問題列表
胃腸促動力藥
目前臨床常用的胃動力藥主要有甲氧氯普胺、多潘立酮和西沙必利，其中枸櫞酸莫沙必利片(貝絡納片)1999年在國內上市。
枸櫞酸莫沙必利（Mosapride Citrate ，MC）為第四代的胃腸促動力藥，是強效的選擇性5-HT4受體激動劑，通過興奮肌間神經叢的5-HT4受體，刺激乙酰膽堿釋放，增強胃及十二指腸運動，臨床用于功能性消化不良、胃食管反流病、糖尿病性胃輕癱及胃部分切除患者的胃功能障礙等疾病。其常見的不良反應包括腹瀉、腹痛、口干、皮疹、倦怠及頭痛等。目前，其市場產品僅為片劑、分散片劑、膠囊劑等口服劑型。
莫沙必利
莫沙必利(Mosapride)由住友大日本(SumitomoDainippon)開發(fā)，為選擇性5-羥色4(5-HT4)受體激動劑，作為胃動力藥治療慢性胃炎相關疾病。1998年10月，該產品在日本首次上市，此后在阿根廷、印度、中美洲、中國(2001年)、韓國等國上市。2006年4月，衛(wèi)材公司在10個亞洲國家包括屬于東盟的國家獲得莫沙必利的開發(fā)、生產和銷售權。目前，國外主要銷售公司為住友大日本公司，國內主要銷售公司為康弘藥業(yè)。枸櫞酸莫沙必利片有4個批準文號，枸櫞酸莫沙必利膠囊、枸櫞酸莫沙必利分散片、枸櫞酸莫沙必利口服溶液各有1個批準文號。進口藥品是住友大日本公司的枸櫞酸莫沙必利片(商品名：加斯清)。根據米內網數據顯示，康弘藥業(yè)的莫沙必利片以及分散片在2016年銷售額達到3億以上。
藥理作用
枸櫞酸莫沙必利為選擇性5-羥色胺4(5- HT4)受體激動劑，通過興奮胃腸道膽堿能中間神經元及肌間神經叢的5-HT4受體，促進乙酰膽堿的釋放，從而增強胃腸道運動，改善功能性消化不良病人的胃腸道癥狀，不影響胃酸的分泌。本品與大腦突觸膜上的多巴胺 D2、5-HT4、5-HT2受體無親和力，因而沒有這些受體阻滯所引起的錐體外系的副作用。有關枸櫞酸莫沙必利的藥理作用、藥物相互作用、不良反應等是由Chemicalbook的旭艷編輯整理。（2016-04-22）
藥物相互作用
1. 枸櫞酸莫沙必利與抗膽堿藥物（如硫酸阿托品、溴化丁基東莨菪堿等）合用可能減弱本品的作用。
2. 聯合復方阿嗪米特腸溶片治療老年功能性腹脹的臨床療效確切，明顯優(yōu)于單獨使用使用枸櫞酸莫沙必利或復方阿嗪米特腸溶片。
3. 聯合四磨湯治療老年糖尿病胃輕癱具有療效佳、安全性高、復發(fā)率低等優(yōu)點，且不對糖代謝產生影響，值得推廣應。
4. 與雙歧桿菌四聯活菌片聯合治療功能性便秘療效滿意，不良反應少，是目前治療功能性便秘的可行方案。
5. 埃索美拉唑聯合構櫞酸莫沙必利治療反流性食管炎有較高的治愈率和癥狀改善率，臨床療效明顯優(yōu)于單用埃索美拉唑、枸櫞酸莫沙必利。
注意事項
1.服用一段時間（通常為2周），消化道癥狀沒有改變時，應停止服用。 2.對本品過敏者禁用。
3.因其安全性未確定，孕婦及哺乳期婦女應避免使用本品。
4.老年人用藥需注意觀察，發(fā)現副作用應立即進行適當的處理，如減量用藥。
5.與抗膽堿藥物（如硫酸阿托品、溴化丁基東莨菪堿等）合用可能減弱本品的作用。
不良反應
主要表現為腹瀉、腹痛、口干、皮疹及倦怠、頭暈等。偶見嗜酸性粒細胞增多、甘油三酯升高及谷草轉氨酶(GOT)、谷丙轉氨酶(GPT)、堿性磷酸酶(AKP)、γ-谷氨酰轉肽酶(GGT)升高。