15421-84-8
中文名稱
樂可安
英文名稱
7-(DIETHYLAMINO)-5-METHYL-S-TRIAZOLO[1,5-A]PYRIMIDINE
CAS
15421-84-8
分子式
C10H15N5
分子量
205.26
MOL 文件
15421-84-8.mol
更新日期
2023/11/15 22:55:34
15421-84-8 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
樂可安唑嘧胺
曲匹地爾
曲皮地爾
曲匹地爾 EP標準品
7-(二乙氨基)-5-甲基-S-三唑(1,5-A)嘧啶
5-甲基-7-二乙胺基-1,2,4-三唑并[5,1-A]嘧啶
英文別名
ar12008Trapymin
TRAPIDIL
Avantrin
rocornal
Trapymine
Trapidil CRS
Trapidil (AR12008)
Trapidil >=98% (HPLC)
5-methyl-7-diaethylamino-s-triazolo(1.5-a)pyrimidin
所屬類別
原料藥：防治心絞痛藥物理化學性質(zhì)
熔點98-99.4° (Pfeifer); 102-104° from heptane (Tenor)
密度1.20±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件room temp
溶解度H2O：≥15mg/mL
酸度系數(shù)(pKa)pKs = 2.79(at 25℃)
形態(tài)粉末
顏色白色至棕褐色
CAS 數(shù)據(jù)庫15421-84-8
安全數(shù)據(jù)
警示詞警告
危險性描述H315-H319-H335
危險品標志Xi
危險類別碼36/37/38
安全說明26
WGK Germany3
毒性LD50 in mice, rats (mg/kg): 115, 76 i.v.; 380, 235 orally; 155, 100 i.p.; 132, 100 s.c. (Fuller)
常見問題列表
生物活性
Trapidil (Rocornal, Trapymin, Avantrin, Trapymine) 是PDGF的拮抗劑，可以抑制生成PDGF的神經(jīng)膠質(zhì)瘤細胞的增殖。靶點
| Target | Value |
|
PDGF
() |
體外研究
Trapidil會破壞PDGF和PDGF受體的自分泌環(huán)，具有顯著的抗增殖活性。100-400 μg/ml trapidil通過不同的生長因子（FCS, PDGF-BB, bFGF, EGF）顯著地減少細胞增殖，其中，對PDGF-BB的抑制作用最大。Trapidil的作用具有濃度依賴性并十分特異。Trapidil是一種抗血小板聚集藥物，對多種誘聚劑具有活性，如膠原、ADP、花生四烯酸、PAF和鈣離子載體。它通過阻滯thromboxane A2的生物合成并于受體水平對之進行拮抗發(fā)揮作用。同時刺激環(huán)前列腺素的生物合成和釋放。Trapidil在骨髓細胞和造骨細胞共同培養(yǎng)的培養(yǎng)基中，強烈地抑制破骨細胞形成，而不影響NF-κB配體的受體激活劑（RANKL）或是造骨細胞中的護骨素的表達。除此之外，trapidil還能抑制RANKL誘導的破骨細胞前體向破骨細胞的分化形成。Trapidil減少RANKL誘導的活化T細胞核因子NFATc1的表達，而不影響c-Fos的表達。據(jù)報道，Trapidil還抑制磷酸二酯酶、thromboxane A2、CD40信號通路和活化的PKA。
體內(nèi)研究
Trapidil是抗血小板藥，對PDGF具有特異性拮抗作用，在大鼠和兔子氣囊血管成形術(shù)后，Trapidil具有抗增殖效果。在動物模型中，Trapidil對破骨細胞形成和interleukin-1誘導的骨吸收具有有效的抑制作用。在腹腔注射trapidil后，沒有異常的癥狀，如體重變化、腹瀉、高燒、震顫等。