146929-33-1
中文名稱
胞磷膽堿
英文名稱
CYCLAZOSIN HYDROCHLORIDE
CAS
146929-33-1
分子式
C23H27N5O4
分子量
473.95
MOL 文件
146929-33-1.mol
更新日期
2024/12/06 10:56:39
146929-33-1 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
鹽酸環(huán)唑嗪胞磷膽堿溶液, 100PPM
英文別名
Cyclazosin monohydrochlorideCyclazosin Hydrochloride CDP
Cyclazosin hydrochloride Solution
CYCLAZOSIN HYDROCHLORIDE USP/EP/BP
Cyclazosin hydrochloride Solution, 100ppm
1-(4-amino-6,7-dimethoxy-2-quinazolinyl)-4-(2-furanylcarbonyl) decahydroquinoxaline
cis-1-(4-Amino-6,7-dimethoxy-2-quinazolinyl)-4-(2-furanylcarbonyl)decahydroquinoxaline monohydrochloride
所屬類別
生物化工：核酸類物理化學(xué)性質(zhì)
溶解度H2O: 1.8 mg/mL
形態(tài)solid
顏色white
InChIKeySKDIDWRQDBIQBS-NAHYZYKJNA-N
SMILES[C@@]12([H])CCCC[C@]1([H])N(CCN2C1=NC(=C2C=C(OC)C(OC)=CC2=N1)N)C(=O)C1OC=CC=1.Cl |&1:0,6,r|
CAS 數(shù)據(jù)庫146929-33-1
常見問題列表
核酸類衍生物
胞磷膽堿為核酸類衍生物，在卵磷脂的合成中起著重要作用，通過促進(jìn)卵磷脂的合成而改善腦功能。胞磷膽堿較其它神經(jīng)保護(hù)藥物循證醫(yī)學(xué)證據(jù)更強(qiáng)，臨床應(yīng)用更為廣泛。該藥最早于1967年由日本武田公司研發(fā)，商品名為尼可林，至今已有近半個(gè)世紀(jì)的臨床應(yīng)用。1988年正式進(jìn)入我國。胞磷膽堿口服劑型生物利用度和藥代動(dòng)力學(xué)特征與靜脈用藥相似，口服吸收完全，且口服劑型更有利于患者的長期用藥，能夠?yàn)榛颊邘砀笠嫣?，在臨床上大受歡迎。
胞磷膽堿在臨床上主要用于治療腦卒中、腦水腫、顱腦損傷、眩暈、腦炎神經(jīng)炎、老年癡呆及各種神經(jīng)損傷引起的意識(shí)障礙等疾病，這些疾病康復(fù)期大多較長，需要長期服藥。注射劑使用極不方便，而口服制劑因具有使用方便及安全有效等優(yōu)勢(shì)，長期以來得到廣大醫(yī)生和患者的認(rèn)可。
藥理學(xué)
胞磷膽堿(C14H26N4O11P2)是由核酸、胞嘧啶、焦磷酸鹽和膽堿組成的一種單核苷酸衍生物?？诜苎杆傥?，在腸道和肝臟水解成膽堿和胞嘧啶，后兩者進(jìn)入血液循環(huán)系統(tǒng)，穿過血腦屏障，在中樞神經(jīng)系統(tǒng)內(nèi)重新組合成胞磷膽堿，中樞神經(jīng)系統(tǒng)的80%磷脂合成受體內(nèi)胞磷膽堿濃度的影響。此外，胞磷膽堿可在中樞神經(jīng)系統(tǒng)中轉(zhuǎn)換成乙酰膽堿，在腎臟和肝臟中被氧化成甜菜堿。胞磷膽堿的水溶性好，生物利用度高達(dá)90%，口服后僅有不足1%在糞便中排泄。在血漿中有2 個(gè)吸收高峰，分別是攝入后第1小時(shí)和第24小時(shí)。在大鼠模型中，攝入放射性標(biāo)記的胞磷膽堿10小時(shí)后，其含量在腦部穩(wěn)定提高，廣泛分布于大腦白質(zhì)和灰質(zhì)。在第48 小時(shí)仍保持高濃度，其消除十分緩慢，每天僅有少量通過尿液、糞便和呼吸等途徑排泄。外源性攝入胞磷膽堿可促進(jìn)受損細(xì)胞表面和線粒體膜的快速修復(fù)，維持細(xì)胞的完整性和生物性能，抑制細(xì)胞凋亡及死亡。適應(yīng)癥
主要適應(yīng)癥為急性顱腦外科及腦手術(shù)后意識(shí)障礙；臨床上還用于其它中樞神經(jīng)系統(tǒng)急性損傷引起的功能和意識(shí)障礙、震顫麻痹、耳鳴和神經(jīng)性耳聾、安眠藥中毒等；近年臨床上廣泛用于缺血性腦中風(fēng)、腦動(dòng)脈硬化、多梗塞性癡呆、老年癡呆癥、小兒病毒性腦炎等。作用
胞磷膽堿(Citicoline)是一種體內(nèi)天然產(chǎn)生的內(nèi)源性核苷，是細(xì)胞膜磷脂生物合成主要途徑的中間物。神經(jīng)細(xì)胞膜的修復(fù)需要大量的胞磷膽堿。補(bǔ)充外源性的胞磷膽堿可促進(jìn)神經(jīng)細(xì)胞膜磷脂的合成。在維持多種細(xì)胞生理過程中胞磷膽堿起著極端重要的作用。在多種由于缺血，出血所引起的細(xì)胞膜功能紊亂，退行性病變中，胞磷膽堿具有明顯的臨床治療效果。用途
胞磷膽堿可恢復(fù)腦細(xì)胞損傷后細(xì)胞膜的結(jié)構(gòu)，增強(qiáng)細(xì)胞膜的功能，改善神經(jīng)元的功能；2、能降低腦血管阻力，增加腦血流量，促進(jìn)腦代謝，改善腦循環(huán)，提高腦功能；3、有增加包括乙酰膽堿和多巴胺在內(nèi)的神經(jīng)傳導(dǎo)介質(zhì)的分泌，增強(qiáng)與意識(shí)有關(guān)的腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)功能，改善機(jī)體的意識(shí)狀態(tài)，提高蘇醒的速度；4、還可抑制磷脂酶A2的激活，從而加速腦水腫的重吸收。5、能增進(jìn)多巴胺能活動(dòng)，調(diào)控錐體外系的生理功能。6、已證明具有增加記憶力，促進(jìn)學(xué)習(xí)的功能。