1431326-61-2
中文名稱
N1-(反式-2-苯基環(huán)丙基)環(huán)己烷-1,4-二胺二鹽酸鹽
英文名稱
LSD1-IN-1
CAS
1431326-61-2
分子式
C15H24Cl2N2
分子量
303.27
MOL 文件
1431326-61-2.mol
更新日期
2025/06/18 09:34:05
1431326-61-2 結構式
基本信息
中文別名
LSD1抑制劑(ORY-1001)ORY-1001(LSD1-IN-1抑制劑)
N1-(反式-2-苯基環(huán)丙基)環(huán)己烷-1,4-二胺二鹽酸鹽
REL-N1-[(1R,2S)-2-苯基環(huán)丙基]-1,4-環(huán)己二胺二鹽酸鹽
英文別名
CS-1530RG 6016
ORY-1001
LSD1-IN-1
ORY-1001 (RG-6016)
ORY-1001 2HCl salt
ORY-1001(LSD1-IN-1)
ORY-1001 (RG-6016) 2HCl
LSD1-IN-1
ORY1001
ORY 1001
ORY-1001 trans and cis isomers
所屬類別
醫(yī)藥中間體：原料藥中間體物理化學性質
儲存條件-20°C儲存
溶解度insoluble in EtOH; ≥23.15 mg/mL in H2O; ≥6.9 mg/mL in DMSO with gentle warming
形態(tài)固體
CAS 數(shù)據(jù)庫1431326-61-2
常見問題列表
簡介
ORY-1001 是賴氨酸特異性去甲基化酶 1（LSD1）的抑制劑。LSD1 是一種氧化酶，可使組蛋白 3 賴氨酸 4 (H3K4) 和 H3K9 去甲基化（IC50 = 0.018 μM）。它對 LSD1 的選擇性高于 LSD2、單胺氧化酶 A（MAO-A）和 MAO-B（IC50 = >100 μM），但對精胺氧化酶有抑制作用（IC50 = 7.4 μM）。ORY-1001 還能抑制咪唑啉 I2 受體、去甲腎上腺素和多巴胺轉運體以及 L 型電壓門控鈣通道（IC50 分別為 0.37、2.4、1.7 和 4.9 μM）。當使用濃度為 100 nM 時，它能誘導 THP-1 細胞中二甲基化 H3K4（H3K4me2）的積累（EC50 = 0.0022 μM），并降低原發(fā)性急性髓性白血病（AML）細胞的存活率。ORY-1001（0.0125 mg/kg）能提高T細胞急性淋巴細胞白血?。═-ALL）患者異種移植（PDX）小鼠模型的存活率。含有 ORY-1001 的制劑已被用于治療急性髓細胞性白血病。
應用
過表達LSD1能夠增強促進三陰性乳腺癌細胞生長和促進DNA雙鏈斷裂修復。因此，LSD1成為腫 瘤等疾病的重要的、潛在的藥物作用靶標。因此，利用選擇性強、高效、低毒的去甲基化酶抑制劑來抑制LSD1功能是治療腫瘤的一種新途徑。生物活性
Iadademstat 2HCl (ORY-1001, RG-6016) 是一種口服具有活性的，選擇性的，賴氨酸特異性脫甲基酶LSD1/KDM1A抑制劑，IC50為<20 nM，對相關的FAD依賴性氨基氧化酶具有高度選擇性。Phase 1。靶點
| Target | Value |
|
LSD1
() | 20 nM |
體外研究
在THP-1 (MLL-AF9)細胞中，ORY-1001導致me2H3K4在KDM1A靶點基因時間/劑量依賴性累積，同時誘導分化標志物。ORY-1001也會誘導THP-1中細胞凋亡，并抑制MV(4;11) (MLL-AF4)細胞的增殖和集落形成。
體內研究
在嚙齒動物MV(4;11)異種移植物中，ORY-1001 (<0.020mg/kg, p.o.)導致腫瘤生長顯著減少。ORY-1001價格(試劑級)
| 報價日期 | 產品編號 | 產品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
| 2025/05/22 | S7795 | N1-(反式-2-苯基環(huán)丙基)環(huán)己烷-1,4-二胺二鹽酸鹽 Iadademstat (ORY-1001) 2HCl | 1431326-61-2 | 5mg | 1623.09元 |
| 2025/05/22 | S7795 | N1-(反式-2-苯基環(huán)丙基)環(huán)己烷-1,4-二胺二鹽酸鹽 Iadademstat (ORY-1001) 2HCl | 1431326-61-2 | 25mg | 5714.25元 |
| 2025/05/22 | S7795 | N1-(反式-2-苯基環(huán)丙基)環(huán)己烷-1,4-二胺二鹽酸鹽 Iadademstat (ORY-1001) 2HCl | 1431326-61-2 | 100mg | 13677.3元 |