129273-38-7
中文名稱
鹽酸哌羅匹隆
英文名稱
Perospirone hydrochloride
CAS
129273-38-7
分子式
C23H35ClN4O4S
MDL 編號(hào)
MFCD08457543
分子量
499.07
MOL 文件
129273-38-7.mol
更新日期
2025/01/14 09:41:22
129273-38-7 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
N-{4-[4-(1,2-苯并噻唑-3-基)-1-哌嗪]丁基}環(huán)己-1,2-二甲酰亞胺鹽酸鹽鹽酸哌羅匹隆
哌羅匹隆
英文別名
(3ar,7as)-2-[4-[4-(1,2-benzothiazol-3-yl)piperazin-1-yl]butyl]-3a,4,5,6,7,7a-hexahydroisoindole-1,3-dione hydrochloridePEROSPIRONE HYDROCHLORIDE
PEROSPIRONE HYDROCHLORIDE DIHYDRATE
PEROSPIRONE HYDROCHLORIDE HYDRATE
1h-isoindole-1,3(2h)-dione,2-(4-(4-(1,2-benzisothiazol-3-yl)-1-piperazinyl)but
monohydrochloride,cis-yl)hexahydro
sm-9018
(3aR,7aS)-rel-2-[4-[4-(1,2-Benzisothiazol-3-yl)-1-piperazinyl]butyl]hexahydro-1H- isoindole-1,3(2H)-dione Hydrochloride Trihydrate
Lulla
Perospirone Hydrochloride Trihydrate
(3aR,7aS)-2-[4-[4-(1,2-Benzothiazol-3-yl)piperazin-1-yl]butyl]-3a,4,5,6,7,7a-hexahydroisoindole-1,3-dione hydrochloride
Lullan
物理化學(xué)性質(zhì)
外觀白色結(jié)晶粉末。
熔點(diǎn)95-970C
儲(chǔ)存條件-20°C冷凍
溶解度可溶于DMSO（少許）、甲醇（少許）
形態(tài)固體
顏色白色至灰白色
參考質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)性狀 白色結(jié)晶粉末
有關(guān)物質(zhì) ≤1.0％
水分 6.5～7.6％
熾灼殘?jiān)?≤0.1%
重金屬 ≤0.001%
含量 ≥98.5%
有關(guān)物質(zhì) ≤1.0％
水分 6.5～7.6％
熾灼殘?jiān)?≤0.1%
重金屬 ≤0.001%
含量 ≥98.5%
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)129273-38-7(CAS DataBase Reference)
應(yīng)用領(lǐng)域
抗精神分裂藥物
鹽酸哌羅匹隆【129273-38-7】用于治療精神分裂癥，為二類(lèi)新藥，由住友株式會(huì)社開(kāi)發(fā)，2001年首先在日本上市。屬于不典型抗精神病藥，主要藥理作用機(jī)制是5-HT和多巴胺D2受體拮抗作用。與傳統(tǒng)抗精神病藥（氟哌啶醇和mosapramine）相比，副作用較輕，特別是錐體外系不良反應(yīng)和致泌乳素升高作用輕微；療效更好，對(duì)陰性癥狀也有明顯改善作用，故全面改善率更高。常見(jiàn)問(wèn)題列表
藥物相關(guān)作用
哌羅匹隆和其他藥物主要通過(guò)代謝環(huán)節(jié)發(fā)生相互作用。體外研究肝微粒體酶在哌羅匹隆分別和二環(huán)己丙醇、氟硝西泮、氟哌啶醇以及安定合用時(shí)的變化情況，發(fā)現(xiàn)當(dāng)服用以上這些藥物100 mg• mL-1 ，哌羅匹隆的代謝物的量減少到45% ～ 73%；而服用<1 mg• mL-1時(shí)，哌羅匹隆代謝物的量沒(méi)有明顯變化。表明這些藥物可能作用于哌羅匹隆的代謝過(guò)程。 研究表明，PER和低劑量卡馬西平合用，不僅能治療精神分裂癥狀，而且有效抑制錐體外系癥狀的產(chǎn)生。主要原因可能是卡馬西平是CYP3A4酶的誘導(dǎo)劑，而此酶是PER的主要代謝酶。因此，卡馬西平影響了PER的主要代謝途徑，合用時(shí)，加速PER的代謝，母藥濃度減少，而活性代謝物ID-15036 的血藥濃度增加。研究表明，CYP2D6抑制劑奎尼丁對(duì)PER代謝影響不顯著；CYP2C8抑制劑槲皮素和CYP3A4抑制劑酮康唑呈濃度依賴性的減少PER經(jīng)人肝微粒體酶的代謝。10 mmol的槲皮素抑制了PER代謝的近60%，當(dāng)PER與槲皮素和酮康唑合用時(shí)，要 注意調(diào)整劑量。生物活性
Perospirone hydrochloride (SM-9018) 是具有口服活性的 5-HT2A 受體 (Ki 為 0.6 nM) 和多巴胺 D2 受體 (Ki 為 1.4 nM) 的拮抗劑，也是 5-HT1A 受體 (Ki 為 2.9 nM) 的部分激動(dòng)劑。Perospirone hydrochloride 是一種非典型的抗精神病劑，可用于精神分裂癥的研究。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
5-HT2 receptor
(in rat brain membrane preparation) | 0.61 nM(Ki) |
|
D2 receptor
(in rat brain membrane preparation) | 1.4 nM(Ki) |
|
5HT1A receptor
(in rat hippocampal membrane preparation) | 2.9 nM(Ki) |