129-56-6
中文名稱
吡唑蒽酮
英文名稱
1,9-Pyrazoloanthrone
CAS
129-56-6
EINECS 編號
204-955-6
分子式
C14H8N2O
MDL 編號
MFCD00022289
分子量
220.23
MOL 文件
129-56-6.mol
更新日期
2025/01/14 09:39:18
129-56-6 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
吡唑蒽酮1,9-吡唑并蒽酮
英文別名
1 9-PYRAZOLEANTHRONE1,9-PYRAZOLOANTHRONE
2H-DIBENZO[CD,G]INDAZOL-6-ONE
ANTHRA(1,9-CD)PYRAZOL-6(2H)-ONE
ANTHRA-1,9-PYRAZOL-6-NONE
ANTHRAPYRAZOLONE
JNK INHIBITOR II
SAPK INHIBITOR I
SAPK INHIBITOR II
SP600125
TIMTEC-BB SBB000595
c.i.70300
pyrazolanthrone
3H-naphtho[2,3-f]indazol-3-one
1,9-Pyrazoloanthrone, Anthrapyrazolone
JNKII
所屬類別
有機原料：酮類化合物物理化學性質(zhì)
外觀性狀黃色或深黃色粉末。
熔點281~282℃
沸點361.16°C (rough estimate)
密度1.1702 (rough estimate)
折射率1.5910 (estimate)
儲存條件2-8°C
儲存條件2-8°C
溶解度H2O: insoluble
溶解度不溶于水
酸度系數(shù)(pKa)11.75±0.20(Predicted)
形態(tài)黃橙色固體
顏色yellow
穩(wěn)定性從購買之日起 2 年內(nèi)保持穩(wěn)定。 DMSO 或乙醇溶液可在 -20°C 下保存長達 3 個月
InChIKeyACPOUJIDANTYHO-UHFFFAOYSA-N
CAS 數(shù)據(jù)庫129-56-6(CAS DataBase Reference)
EPA化學物質(zhì)信息Anthra[1,9-cd]pyrazol-6(2H)-one (129-56-6)
安全數(shù)據(jù)
129-56-6(安全特性,毒性,儲運)
儲運特性
庫房通風低溫干燥毒性分級
中毒急性毒性
靜脈-小鼠 LD50: 178 毫克/公斤可燃性危險特性
可燃; 燃燒產(chǎn)生有毒氮氧化物煙霧類別
有毒物品滅火劑
干粉,泡沫,沙土,二氧化碳, 霧狀水常見問題列表
生物活性
SP600125 (Nsc75890)是一種廣譜JNK抑制劑，作用于JNK1、JNK2和JNK3，無細胞試驗中IC50分別為40 nM、40 nM和90 nM，比作用于MKK4選擇性高10倍，比作用于MKK3、MKK6、PKB和PKCα選擇性高25倍，比作用于ERK2、p38、Chk1、EGFR等選擇性高100倍。SP600125也是一種廣譜的serine/threonine kinases抑制劑，包括Aurora kinase A、FLT3和TRKA，對應(yīng)的IC50值為60?nM、90?nM和70?nM。SP600125可抑制自噬而激活細胞凋亡。靶點
| Target | Value |
|
serine/threonine kinase
() | |
|
JNK1
(Cell-free assay) | 40 nM |
|
JNK2
(Cell-free assay) | 40 nM |
|
Aurora A
(Cell-free assay) | 60 nM |
|
TrkA
(Cell-free assay) | 70 nM |
體外研究
SP600125是ATP競爭性的c-Jun氨基末端激酶(JNK)選擇性抑制劑，IC50為40 nM 到90 nM。SP600125作用于Jurkat T細胞，抑制c-Jun磷酸化，IC50為5 μM 到10 μM。SP600125作用于CD4然而,后期研究顯示 SP600125 也抑制香烴受體(AhR) Mps1, 和一系列其他絲/蘇氨酸激酶, 包括Aurora 激酶 A, FLT3, MELK,和 TRKA。 20 μM SP600125作用于小鼠beta 細胞 MIN6, 誘導(dǎo)p38 MAPK 磷酸化，和其下游CREB依賴的 啟動子的激活。 20 μM SP600125 作用于HCT116細胞, 使有絲分裂停在G2期，且誘導(dǎo)核內(nèi)復(fù)制。
體內(nèi)研究
SP600125按15 mg/kg或30 mg/kg劑量作用于小鼠，顯著抑制脂多糖(LPS)誘導(dǎo)的TNF-α表達和CD3抗體誘導(dǎo)的CD4