125-84-8
中文名稱
氨魯米特
英文名稱
Aminoglutethimide
CAS
125-84-8
EINECS 編號
204-756-4
分子式
C13H16N2O2
MDL 編號
MFCD00010122
分子量
232.28
MOL 文件
125-84-8.mol
更新日期
2025/01/13 11:02:35
125-84-8 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
3-乙基-3-(4-氨基苯基)-2,6-哌啶二酮氨魯米特
氨苯哌啶酮
氨苯哌酮
氨苯乙哌啶酮
氨格魯米特
苯乙哌啶酮
英文別名
3-(4-AMINOPHENYL)-3-ETHYL-2,6-PIPERIDINEDIONE3-(4-AMINOPHENYL)-3-ETHYLPIPERIDINE-2,6-DIONE
3-[P-AMINOPHENYL]-3-ETHYLPIPER-IDINE-2,6-DIONE
AKOS NCG1-0032
AMINOGLUTETHIMIDE
DL-3-(4-AMINOPHENYL)-3-ETHYL-2,6-PIPERIDINEDIONE
DL-AMINOGLUTETHIMIDE
ORIMETEN
(+/-)-P-AMINOGLUTETHIMIDE
(RS)-2-ETHYL-2-(4-AMINO-PHENYL)-GLUTARIMIDE
(RS)-3-(4-AMINO-PHENYL)-3-ETHYL-PIPERIDINE-2,6-DIONE
(RS)-3-ETHYL-3-(4-AMINO-PHENYL)-2,6-DIOXO-PIPERIDINE
TIMTEC-BB SBB000711
2-(p-aminophenyl)-2-ethyl-glutarimid
2-(p-Aminophenyl)-2-ethylglutarimide
2-(p-Aminophenyl)-2-ethylglutarimide2,6-piperidinedione, 3-(4-aminophenyl)-3-ethyl-
2,6-Piperidinedione, 3-(4-aminophenyl)-3-ethyl-
3-(4-aminophenyl)-3-ethyl-6-piperidinedione
3-Ethyl-3-(p-aminophenyl)-2,6-dioxopiperidine
alpha-(p-Aminophenyl)-alpha-ethylglutarimide
所屬類別
原料藥：激素類抗腫瘤藥物理化學性質(zhì)
熔點152-154 °C(lit.)
沸點374.44°C (rough estimate)
密度1.1099 (rough estimate)
折射率1.6450 (estimate)
儲存條件2-8°C
溶解度H2O: 0.2 mg/mL, slightly soluble
酸度系數(shù)(pKa)11.60±0.40(Predicted)
形態(tài)neat
顏色white
顏色白色
水溶解性Soluble in water (2 mg/ml at 20°C), methanol (50 mg/ml), ethanol (7 mg/ml at 25°C), DMSO (20 mg/ml at 25°C), and chloroform.
Merck440
CAS 數(shù)據(jù)庫125-84-8(CAS DataBase Reference)
NIST化學物質(zhì)信息Aminoglutethimide(125-84-8)
EPA化學物質(zhì)信息Aminoglutethimide (125-84-8)
安全數(shù)據(jù)
警示詞警告
危險性描述H315-H319-H335
危險品標志Xi
危險類別碼R36/37/38
安全說明S26-S36
危險品運輸編號3249
WGK Germany3
RTECS號MA4026950
危險等級6.1(b)
包裝類別III
海關(guān)編碼2925190100
毒害物質(zhì)數(shù)據(jù)125-84-8(Hazardous Substances Data)
125-84-8(安全特性,毒性,儲運)
儲運特性
庫房通風低溫干燥毒性分級
中毒急性毒性
腹腔-小鼠LD50:625 毫克/公斤可燃性危險特性
可燃;燃燒產(chǎn)生有毒氮氧化物煙霧類別
有毒物品滅火劑
干粉、泡沫、砂土、二氧化碳, 霧狀水常見問題列表
藥理作用
氨魯米特又名氨基導眠能，為芳香化酶抑制劑，是格魯米特(導眠能)的衍生物，它能通過阻斷芳香化酶而抑制雌激素的生成，減少雌激素對乳腺癌的促進作用，從而起到抑制腫瘤生長的效果。 氨魯米特可在腎上腺皮質(zhì)和腺體外組織兩個不同部位阻斷雄激素的生物合成，從而起到藥物腎上腺切除作用。在腺體內(nèi)主要阻止腎上腺中的膽固醇轉(zhuǎn)變?yōu)樵邢┐纪?，從而抑制腎上腺皮質(zhì)中自體激素的生物合成。在周圍組織中具有強力的芳香化酶抑制作用，阻止雄激素轉(zhuǎn)變?yōu)榇萍に?。絕經(jīng)后婦女的雌激素主要來源是雄激素的前體雄烯二酮在脂肪、肌肉和肝臟中經(jīng)芳香化轉(zhuǎn)變而來。本品抑制芳香化作用比抑制腎上腺皮質(zhì)激素合成作用大10倍。垂體后葉分泌的ACTH能對抗氨魯米特抑制腎上腺皮質(zhì)激素合成的作用，所以使用本品的同時合用氫化可的松，可阻滯ACTH的這種作用。
主要治療晚期乳腺癌(絕經(jīng)后及雌激素受體陽性者療效較好)、卵巢癌、前列腺癌和腎上腺皮質(zhì)癌。也用于皮質(zhì)醇增多癥(庫欣綜合征)及腎上腺腫瘤所致的類庫欣綜合征。
圖1為氨魯米特的結(jié)構(gòu)式
藥動學
本品口服后胃腸道吸收迅速而完全，生物利用度約為75%，1.5小時血藥濃度達峰值。長期高劑量(每日500mg)口服，血藥峰濃度(Cmax)平均為9μg/ml;長期低劑量(每日125～250mg)口服，Cmax為0.5～1.5μg/ml。單次用藥，半衰期為12.5小時，用藥2周后，半衰期6～7小時。本品血漿蛋白結(jié)合率為20%～25%。主要在肝臟代謝，代謝產(chǎn)物主要為N-乙酰氨魯米特。主要從尿中以原形藥(約50%)和代謝產(chǎn)物(25%)形式排出，從膽汁排出很少。不良反應(yīng)
1.神經(jīng)系統(tǒng)：可有嗜睡、眩暈、共濟失調(diào)、眼球震顫。2.消化系統(tǒng)：可出現(xiàn)食欲不振、惡心、嘔吐、便秘、腹瀉以及肝炎。
3.皮膚：可有皮疹、瘙癢，極罕見剝脫性皮炎、Stevens-Johnson綜合征、Lyell綜合征。
4.呼吸系統(tǒng)：過敏性肺炎。
5.血液系統(tǒng)：可出現(xiàn)中性粒細胞減少、血小板減少、甚至全血細胞減少，偶有粒細胞缺乏。
6.內(nèi)分泌系統(tǒng)：個別有腎上腺、甲狀腺功能減退、女性男性化等。
禁忌
1.對本藥過敏者禁用。 2.卟啉病患者禁用。
3.兒童禁用。
4.帶狀皰疹患者或有其他感染者禁用。
5.肝、腎功能不全者禁用。
6.甲狀腺功能減退者禁用。
7.休克期禁用。
8.病情未控制的糖尿病患者禁用。
9.孕婦及哺乳期婦女禁用。
注意事項
1.手術(shù)、創(chuàng)傷等應(yīng)激情況下患者及低血壓患者慎用。2.用藥期間應(yīng)檢查血象和血電解質(zhì)及血、尿皮質(zhì)激素水平。長期治療應(yīng)常監(jiān)測甲狀腺功能和血壓。
有關(guān)氨魯米特的藥理作用、藥動學、不良反應(yīng)、注意事項等是由Chemicalbook的利杰編輯整理。（2016-01-22）
藥物相互作用
1.與他莫昔芬合用，兩者療效不增加，反而可增加本品的不良反應(yīng)，不宜同用。 2.本品可誘導肝微粒體酶，促進華法林、洋地黃毒苷、茶堿類的代謝，使后者減效。
3.口服降糖藥、皮質(zhì)激素等藥物可加速本品的代謝。
4.與芐氟噻嗪合用，會出現(xiàn)嚴重鈉丟失。
用法與用量
口服：每次250mg，每日2次，2周后改為每日3～4次，每日量不超過1g。用藥同時應(yīng)服用氫化可的松 40mg(早晨及下午5點各10mg，臨睡前20mg)，以防止因腎上腺質(zhì)皮質(zhì)產(chǎn)生氫化可的松減少，而引起腦垂體對腎上腺皮質(zhì)激素的反饋性增加。