以2-氨基-1,3,4-噻二唑及對(duì)十二烷基苯磺酰氯為起始物料，制備4-十二烷基-N-1,3,4-噻二唑-2-基苯磺酰胺[1]。其合成反應(yīng)式如下圖：

4-十二烷基-N-1,3,4-噻二唑-2-基苯磺酰胺合成反應(yīng)式

取潔凈燒杯，加入180 mL四氫呋喃溶液，稱(chēng)取30. 0 g(90. 14 mmol)對(duì)十二烷基苯磺酰氯溶于四氫呋喃，溶解后將溶液緩慢加入到冰水浴條件下的2-氨基-1,3,4-噻二唑四氫呋喃中（已裝入潔凈的三口反應(yīng)瓶），立即有固體析出，加完后在 35 ℃ 繼續(xù)攪拌4小時(shí)，薄層色譜檢測(cè)反應(yīng)進(jìn)度。等反應(yīng)完成，反應(yīng)液冷卻后，再向反應(yīng)中加400 mL 冰水，使產(chǎn)物析出完全，抽濾得淺黃色固體。干燥后用無(wú)水乙醇重結(jié)晶，得到4-十二烷基-N-1,3,4-噻二唑-2-基苯磺酰胺。

PH-427是Akt/PDPK1的血小板白細(xì)胞C 激酶底物同源性（PH）域抑制劑。10 μM PH-427作用于PC-3前列腺癌細(xì)胞，顯著降低p-Ser241-PDPK1和p-Thr308-Akt,說(shuō)明PHT-427可抑制 Akt 和PDKP1。 PHT-427 作用于質(zhì)膜，也抑制Akt 和 PDKP1 PH 域易位。PHT-427誘導(dǎo)凋亡，且抑制AKT磷酸化（主要發(fā)生在Ser473殘基，較少發(fā)生在 Thr308 殘基，IC50為6.3 μM, 不會(huì)影響全部AKT 蛋白表達(dá)。PHT-427 作用于Panc-1細(xì)胞，具有抗增殖效果，IC50為65 μM。