高哌嗪可以用N-(2-氰乙基)乙二胺、N-(β-羥基)-1,3-丙二胺、乙二胺等氨基類化合物為原料來合成,因此根據(jù)原料的不同,高哌嗪有多種合成路線。隨著我國石油化工的發(fā)展,合成高哌嗪起始原料氨基醇、乙二胺不但價(jià)格低,質(zhì)量上乘,而且來源極為豐富。目前國內(nèi)雖有高哌嗪生產(chǎn)廠家,但工藝落后,質(zhì)量不高,產(chǎn)量有限,亟需改造提高,為此加速開發(fā)具有廣泛用途的精細(xì)化工產(chǎn)品高哌嗪勢在必行,高哌嗪市場前景十分廣闊。以乙二胺為原料:該方法以易得的乙二胺為初始原料,經(jīng)磺酰化、環(huán)化、脫磺?;?步反應(yīng)合成高哌嗪,總收率可達(dá)78%。該合成方法中,在步的乙二胺磺?;瘯r(shí),通過加入相轉(zhuǎn)移催化劑可使產(chǎn)物收率得到顯著改善,產(chǎn)率為86%。在第2步的環(huán)化反應(yīng)中選用NaH/DMF反應(yīng)體系,可在較溫和的反應(yīng)條件下完成環(huán)化過程。最后在HBr/HAc/PhOH反應(yīng)條件下以91%的收率脫去磺?;玫搅俗罱K產(chǎn)物高哌嗪。結(jié)果表明,這是一條原料易得,操作簡便,收率較高的高哌嗪合成工藝路線,具有一定的工業(yè)化應(yīng)用前景。
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