利托那韋為人免疫缺陷病毒-1（HIV-1）和人免疫缺陷病毒-2（HIV-2）天冬氨酸蛋白酶的口服有效抑制劑，阻斷該酶促使產(chǎn)生形態(tài)學上成熟HIV顆粒所需的聚蛋白，使HIV顆粒因而保持在未成熟的狀態(tài)，從而減慢HIV在細胞中的蔓延，以防止新一輪感染的發(fā)生和延遲疾病的發(fā)展。利托那韋對齊多夫定敏感的和齊多夫定與沙喹那韋耐藥的HIV株一般均有效。
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