舒洛芬性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝化學性質(zhì)甲磺酸多拉司瓊(DolasetronMesylate):C19h20n2o3?CH3SO3H。[115956-13-3]。結晶性固體,熔點278℃。用途止吐藥。有5-HT3受體拮抗作用。生產(chǎn)方法環(huán)戊烯羧酸乙酯(I),在催化量的四氧化鋨存在下,用N-甲基嗎啉-N-氧化物氧化為二醇(Ⅱ)。再在過碘酸鈉作用下分裂為二醛(Ⅲ),其水溶液在Ph值4時,通過Robinson-Schoepf反應轉化為雙環(huán)化物(Ⅳ)。(Ⅳ)再用硼氫化鈉還原為醇(V),和二氫吡喃反應形成四氫呋喃醚(Ⅵ),以保護形成的羥基。然后轉化為三環(huán)化物(Ⅶ),接著在四氟硼銀存在下,和酰氯(Ⅷ)反應,?;玫蕉嗬经?。
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