外觀:白色或黃色粉末
溶解度:本品略溶于二氯甲烷,極微溶于甲醇
含量:≥98%
星形孢菌素的主要生物活性是通過預(yù)防ATP與激酶的結(jié)合來抑制蛋白激酶。這是通過星形孢菌素對激酶上的ATP結(jié)合位點的更強(qiáng)親和力來實現(xiàn)的。 Staurosporine是一種典型的ATP競爭性激酶抑制劑,因為它以高親和力結(jié)合許多激酶,但選擇性很小。[4]激酶袋的結(jié)構(gòu)分析表明,在與星形孢菌素相對位置保守的主鏈原子有助于星形孢菌素的雜亂。[5]這種缺乏特異性已經(jīng)排除了其臨床應(yīng)用,但使其成為一種有價值的研究工具。在研究中,星形孢菌素用于誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。它如何調(diào)解這種機(jī)制尚不清楚。已經(jīng)發(fā)現(xiàn),星形孢菌素誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡的一種方法是通過激活胱天蛋白酶-3 [6]。在較低濃度下,根據(jù)細(xì)胞類型,星形孢菌素誘導(dǎo)特定的細(xì)胞周期效應(yīng),阻止細(xì)胞在細(xì)胞周期的G1期或G2期。[7]
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