產(chǎn)品說明

該產(chǎn)品包含在以下化合物庫中:

• Bioactive Compound Library
• Anti-cancer Compound Library
• Apoptosis Compound Library

質(zhì)量控制

• 純度 = 98.00%

化學(xué)性質(zhì)

?

實驗操作

產(chǎn)品描述

NSC 319726是突變型p53的活性劑，IC50值為8 nM。

NSC 319726屬于胺苯硫脲家族。在老鼠成纖維細(xì)胞系Balb/c 3T3中，NSC 319726對突變型p53（相比于對照野生型p53）細(xì)胞生長表現(xiàn)出更高的抑制性。NSC 319726對WI38人成纖維細(xì)胞(p53 WT)是沒有作用的。在三個不同的卵巢癌細(xì)胞系TOV112D(p53R175H)、OVCAR3(p53R248W)和SKOV3(p53-/-)中，NSC 319726處理導(dǎo)致p53R175突變體中產(chǎn)生細(xì)胞凋亡。NSC 319726通過誘導(dǎo)突變型p53的構(gòu)象朝“WT-like”結(jié)構(gòu)改變而恢復(fù)p53功能，這個“WT-like”結(jié)構(gòu)可以被WT的特異性抗體識別。在TOV112D (p53R175H)移植瘤細(xì)胞中也發(fā)現(xiàn)了NSC 319726（1 mg/kg）對細(xì)胞生長的抑制。此外，鋅離子螯合和ROS變化對NSC319726誘導(dǎo)的細(xì)胞凋亡有很大的影響[1]。

參考文獻(xiàn)：
[1] Yu X, Vazquez A, Levine AJ, Carpizo DR. Allele-specific p53 mutant reactivation. Cancer Cell. 2012 May 15;21(5):614-25.