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CCT128930
  • CCT128930

CCT128930

價(jià)格 ￥1416
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最小起訂量 1EA
發(fā)貨地 上海
更新日期 2020-01-16

產(chǎn)品詳情

英文名稱(chēng):CCT128930CAS:1166227-08-2
貨號(hào): S2635供應(yīng)商: 上海高創(chuàng)化學(xué)科技有限公司
保質(zhì)期: 3年數(shù)量: 大量
CAS號(hào): 885499-61-6保存條件: -20度凍存
英文名: CCT128930規(guī)格: 5mg/10mg/50mg
2020-01-16 CCT128930 CCT128930 1EA/1416RMB 1416

CCT128930

CAS NO.:885499-61-6

CCT128930是一種有效的，ATP競(jìng)爭(zhēng)性的，選擇性的Akt2抑制劑，IC50為6 nM，作用于Akt2比作用于緊密相關(guān)的PKA激酶選擇性高28倍。

生物活性

產(chǎn)品描述 CCT128930是一種有效的，ATP競(jìng)爭(zhēng)性的，選擇性的Akt2抑制劑，IC50為6 nM，作用于Akt2比作用于緊密相關(guān)的PKA激酶選擇性高28倍。
靶點(diǎn) Akt2?[1] p70 S6K?[1] PKA?[1]
IC50 6 nM 120 nM 168 nM
體外研究 CCT128930 作用于AKT2比作用于緊密相關(guān)的PKA激酶選擇性高28倍，比作用于 p70S6K 選擇性高20倍。CCT128930作用于PTEN缺乏的人類(lèi)腫瘤細(xì)胞系，包括U87MG人類(lèi)惡性膠質(zhì)瘤細(xì)胞，LNCaP人類(lèi)前列腺癌細(xì)胞和PC3人類(lèi)前列腺癌細(xì)胞，具有顯著的抗增殖活性，GI50分別為6.3 μM, 0.35 μM 和 1.9 μM。而且, CCT128930 作用于PTEN-null U87MG人類(lèi)惡性膠質(zhì)瘤細(xì)胞，使細(xì)胞周期停在G1期，且阻斷AKT通路。[1]
體內(nèi)研究 CCT128930 按25 mg/kg劑量腹腔注射給藥PTEN-null U87MG 人類(lèi)惡性膠質(zhì)瘤，具有顯著的抗腫瘤效果，處理第12天，T/C比為 48%。CCT128930按40 mg/kg劑量處理HER2陽(yáng)性, PIK3CA突變的BT474人類(lèi)乳腺癌移植瘤，產(chǎn)生深遠(yuǎn)的抗腫瘤效果，且使腫瘤生長(zhǎng)完全停滯，處理第22天，T/C 比為29%。在體內(nèi), CCT128930靜脈注射處理血漿，達(dá)到最高濃度6.4 μM，具有相對(duì)較短的半衰期，高容量分布，和快速清除力。CCT128930腹腔注射處理，產(chǎn)生最高血漿藥物濃度為1.3 μM，相應(yīng)的 AUC0-∞?為 1.3 μM h。CCT128930口服處理，產(chǎn)生最高血漿濃度只為0.43 μM，相應(yīng)的AUC0-∞低到0.4 μM h。[1]
特征 ?

推薦的實(shí)驗(yàn)操作(此推薦來(lái)自于公開(kāi)的文獻(xiàn)所以Selleck并不保證其有效性)

激酶實(shí)驗(yàn):?[1]

激酶實(shí)驗(yàn) 使用 10 μM CCT128930 在與每種酶Km相當(dāng)?shù)腁TP濃度時(shí)，測(cè)定50種不同人類(lèi)激酶的情況。

細(xì)胞試驗(yàn):?[1]

細(xì)胞系 U87MG, LNCaP 和 PC3
濃度 0到18.9 μM
處理時(shí)間 48 小時(shí)
方法 細(xì)胞接種在96孔板上，粘附培養(yǎng)36小時(shí)，處理前確保指數(shù)生長(zhǎng)。使用96小時(shí)SRB 法測(cè)定體外抗增殖活性。使用溶于1%乙酸的0.4% (wt/vol) SRB 對(duì)TCA固定的細(xì)胞染色30分鐘。染色末期，移除SRB，然后使用1% 乙酸快速?zèng)_洗培養(yǎng)基4次，以除去未結(jié)合染料。乙酸從燒杯中直接加到培養(yǎng)孔中。過(guò)程中快速?zèng)_洗，以防蛋白結(jié)合染料發(fā)生解析作用。通過(guò)水槽急劇彈擊實(shí)驗(yàn)板移除殘留的洗滌液，確保沖洗液完全除去。由于在96孔板上存在強(qiáng)毛細(xì)管作用，所以當(dāng)將板簡(jiǎn)單地倒置，僅僅靠重力作用排水，是不能完全移除沖洗液的。沖洗后，烘干培養(yǎng)板直到觀察不到一點(diǎn)水分。使用10 mM 無(wú)緩沖 Tris 堿 (pH 10.5) 在轉(zhuǎn)動(dòng)搖床上溶解結(jié)合的染料5分鐘。在 UVmax 酶標(biāo)儀或Beckman DU-70 分光光度計(jì)上讀取OD值。為了測(cè)量敏感度,在 OD 564 nm處測(cè)定OD值。因?yàn)槭褂脻舛鹊陀?.8OD單元的染料，將數(shù)據(jù)線性化，而通常使用波長(zhǎng)，以便實(shí)驗(yàn)中所有樣本在線性O(shè)D范圍內(nèi)。為此，采用490-530 nm 左右的波長(zhǎng)可以用于處理大多數(shù)細(xì)胞系。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn):?[1]

動(dòng)物模型 PTEN-null U87MG人類(lèi)惡性膠質(zhì)瘤細(xì)胞皮下注射到雌性 CrTacNCr-Fox1nu 小鼠身體右側(cè)。對(duì)于HER2陽(yáng)性, PIK3CA-突變的BT474人類(lèi)乳腺癌移植瘤，細(xì)胞皮下注射含Matrigel (1:1)的培養(yǎng)基，雌二醇顆粒皮下注射到雌性小鼠乳腺墊脂肪
配制 CCT128930 溶于10% DMSO, 5% Tween-20, 和 85% 鹽水
劑量 ≤50 mg/kg
給藥處理 腹腔注射
溶解度 1% DMSO/30% polyethylene glycol/1% Tween 80 11 mg/mL
*?溶解度檢測(cè)是由Selleck技術(shù)部門(mén)檢測(cè)的，可能會(huì)和文獻(xiàn)中提供的溶解度有所差異，這是由于生產(chǎn)工藝和批次不同產(chǎn)生的正?，F(xiàn)象。

不同實(shí)驗(yàn)動(dòng)物依據(jù)體表面積的等效劑量轉(zhuǎn)換表（數(shù)據(jù)來(lái)源于FDA指南）

? 狒狒 狗 猴 兔 豚鼠 大鼠 倉(cāng)鼠 小鼠
重量 (kg) 12 10 3 1.8 0.4 0.15 0.08 0.02
體表面積 (m2) 0.6 0.5 0.24 0.15 0.05 0.025 0.02 0.007
Km?系數(shù) 20 20 12 12 8 6 5 3
動(dòng)物A (mg/kg) = 動(dòng)物B (mg/kg) ×? 動(dòng)物B的Km系數(shù)
動(dòng)物A的Km系數(shù)

例如，依據(jù)體表面積折算法，將白藜蘆醇用于小鼠的劑量22.4 mg/kg 換算成大鼠的劑量，需要將22.4 mg/kg 乘以小鼠的Km系數(shù)（3），再除以大鼠的Km系數(shù)（6），得到白藜蘆醇用于大鼠的等效劑量為11.2 mg/kg。

大鼠劑量 (mg/kg) = 小鼠劑量 (22.4 mg/kg) ×? 小鼠的Km系數(shù)(3) ?= 11.2 mg/kg
大鼠的Km系數(shù)(6)

1

參考文獻(xiàn)

[1] Yap TA, et al. Mol Cancer Ther. 2011, 10(2), 360-371.

化學(xué)數(shù)據(jù)

分子量 341.84
化學(xué)式

C18H20ClN5
CAS號(hào) 885499-61-6
穩(wěn)定性 3年?-20℃粉狀
6個(gè)月-80℃溶于DMSO、水等溶劑
別名 ?
溶解性 (25°C)?* 體外 DMSO 68 mg/mL (198.92 mM)
水 <1 mg/mL (<1 mM)
乙醇 6 mg/mL (17.55 mM)
體內(nèi) 1% DMSO/30% polyethylene glycol/1% Tween 80 11 mg/mL
*?<1 mg/ml 指產(chǎn)品微溶或不溶
*?溶解度檢測(cè)是由Selleck技術(shù)部門(mén)檢測(cè)的，可能會(huì)和文獻(xiàn)中提供的溶解度有所差異，這是由于生產(chǎn)工藝和批次不同產(chǎn)生的正?，F(xiàn)象。
Chemical Name 4-(4-chlorobenzyl)-1-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)piperidin-4-amine

制備儲(chǔ)備液

? 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.9253 mL 14.6267 mL 29.2535 mL
5 mM 0.5851 mL 2.9253 mL 5.8507 mL
10 mM 0.2925 mL 1.4627 mL 2.9253 mL
50 mM 0.0585 mL 0.2925 mL 0.5851 mL
溫馨提示：不可用于臨床治療。
關(guān)鍵字： CCT128930;試劑

公司簡(jiǎn)介

上海高創(chuàng)化學(xué)科技有限公司是一家專(zhuān)注于生命科學(xué)和生物技術(shù)領(lǐng)域的高科技企業(yè)，是國(guó)內(nèi)代理銷(xiāo)售生物試劑、儀器的知名公司之一。公司本著為顧客服務(wù)、為科研服務(wù)的宗旨，為中國(guó)的專(zhuān)家和學(xué)者提供種類(lèi)齊全的高品質(zhì)產(chǎn)品。高創(chuàng)公司已與多家歐美著名生物技術(shù)公司簽訂獨(dú)家或區(qū)域代理協(xié)議，銷(xiāo)售的實(shí)驗(yàn)儀器、消耗品、分子生化試劑、免疫試劑和細(xì)胞培養(yǎng)試劑等，已被廣泛應(yīng)用于生命科學(xué)基礎(chǔ)研究
成立日期 2010-06-05 （15年） 注冊(cè)資本 10萬(wàn)人民幣
員工人數(shù) 年?duì)I業(yè)額
主營(yíng)行業(yè) 醫(yī)藥中間體,非離子表面活性劑,通用試劑,中草藥提取物 經(jīng)營(yíng)模式 貿(mào)易
  • 上海高創(chuàng)化學(xué)科技有限公司
非會(huì)員
  • 公司成立：15年
  • 注冊(cè)資本：10萬(wàn)人民幣
  • 企業(yè)類(lèi)型：裴艷杰
  • 主營(yíng)產(chǎn)品：
  • 公司地址：上海市淶亭南路888弄238號(hào);郵編：201615
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