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抑制劑描述：

產(chǎn)品名稱：Genistein

產(chǎn)品別名：酪氨酸蛋白激酶抑制劑

英文別名：NPI 031L

靶點：EGFR

CAS：446-72-0

純度：>98%

外觀：粉劑

保存方法：store at -20℃ for one year（Powder）； in DMSO or others solvent store at 2-4℃ for two weeks, at -20℃ for six months.

描述：

Genistein(NPI 031L)是豆制品中的植物雌激素，是PTK特異性抑制劑，能阻斷EGF或胰島素介導(dǎo)的NIH-3T3有絲分裂，IC50分別為12μM和19μM。
Genistein是一個ATP競爭性抑制劑。在離體酶，受體制劑和包括血小板、淋巴球的整個細(xì)胞以及各種各樣人工培養(yǎng)的細(xì)胞中，Genistein抑制酪氨酸磷酸化。Genistein也會抑制人工培養(yǎng)細(xì)胞中EGF受激的磷酸化作用，并且也會抑制Topo II (拓?fù)洚悩?gòu)酶 II)。Genistein抑制人工培養(yǎng)的A431表皮樣癌細(xì)胞中EGF受激的酪氨酸磷酸化。抑制作用與ATP競爭，而不與基底競爭。Genistein阻斷NIH-3T3 細(xì)胞中EGF，胰島素和凝血酶介導(dǎo)的促有絲分裂作用。Genistein也充當(dāng)GPR30受體的激動劑，結(jié)合于PPARγ和雌激素受體。Genistein也結(jié)合于PPARγ，作為該受體的激動劑，其Ki為 5.7μM。
Genistein對成年動物的乳腺癌，前列腺癌和其它內(nèi)分泌依賴性腫瘤具有預(yù)防作用。Genistein在飲食中劑量依賴性減少了低分化前列腺癌的發(fā)病率，下調(diào)了雄性激素受體，雌激素受體-α，孕激素受體，表皮生長因子受體，胰島素樣生長因子-I和胞外信號調(diào)節(jié)激酶-1，但不影響雌激素受體-β和轉(zhuǎn)化生長因子-α的mRNA的表達(dá)。膳食genistein可以通過調(diào)節(jié)特定性激素受體和生長因子信號通路預(yù)防乳腺癌和前列腺癌。Genistein與前列腺腫瘤輻射結(jié)合更加抑制了原發(fā)性腫瘤的生長，并且增加了對其自發(fā)性轉(zhuǎn)移到主動脈旁淋巴結(jié)的控制，提高了小鼠存活率。奇怪的是，Genistein單獨治療增加了其到淋巴結(jié)的轉(zhuǎn)移。

溶解性：DMSO：54 mg/mL (199.82 mM)
Ethanol：2 mg/mL (7.4 mM)

體外研究：

Genistein是一個ATP競爭性抑制劑。在離體酶，受體制劑和包括血小板、淋巴球的整個細(xì)胞以及各種各樣人工培養(yǎng)的細(xì)胞中，Genistein抑制酪氨酸磷酸化。Genistein也會抑制人工培養(yǎng)細(xì)胞中EGF受激的磷酸化作用，并且也會抑制Topo II (拓?fù)洚悩?gòu)酶 II)。Genistein抑制人工培養(yǎng)的A431表皮樣癌細(xì)胞中EGF受激的酪氨酸磷酸化。抑制作用與ATP競爭，而不與基底競爭。 Genistein阻斷NIH-3T3 細(xì)胞中EGF，胰島素和凝血酶介導(dǎo)的促有絲分裂作用。 Genistein也充當(dāng)GPR30受體的激動劑，結(jié)合于PPARγ和雌激素受體。Genistein也結(jié)合于PPARγ，作為該受體的激動劑，其Ki為 5.7 μM。

體內(nèi)研究：In the present study, the effective dose of morphine caused a significant decrease in testis weight of mice compared to Saline group (p=0.00). Moreover, testis weight are significantly increase in treated animals with Genistein and Genistein plus morphine in all doses in comparison with morphine group (p=0.028). Morphine caused a significant decrease in the testosterone, LH and FSH hormones compared to saline group (p=0.00). In addition, the testosterone, LH and FSH hormones increased significantly in Genistein (p. Bisphenol A (BPA) treatment alone and combined with Genistein had no significant effect on the protein expression of LC3II and PPARα in liver of STD- or HFD-fed rats (P>0.05; P>0.05). Significant decreasing of the protein expression of PPARγ in liver is observed when Genistein is added to rats, compared to either HFD group or HFD-BPA group.

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