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AZD6482
  • AZD6482

AZD6482

價格 1406.62
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最小起訂量 1EA
發(fā)貨地 其他
更新日期 2020-01-12

產(chǎn)品詳情

英文名稱:AZD6482
貨號: S1462規(guī)格: 5mg/10mg/50mg
2020-01-12 AZD6482 AZD6482 1EA/1406.62RMB 1406.62
Selleck Chemicals美國品牌,中國庫存現(xiàn)貨,PI3K抑制劑,CAS#1173900-33-8。
更多詳情請訪問中國唯一官方網(wǎng)站:

http://www.selleck.cn/products/azd6482.htm


生物活性

產(chǎn)品描述 AZD6482是一種PI3Kβ抑制劑,IC50為10 nM,作用于PI3Kβ比作用于PI3Kδ, PI3Kα和PI3Kγ選擇性分別高8,87和109倍。Phase 1。
靶點 PI3Kβ PI3Kα PI3Kγ PI3Kδ ? ?
IC50 21 nM 1.4 μM 1.2 μM 80 nM?

[1]

? ?
體外研究 AZD6482是PI3Kβ抑制劑,IC50為21 nM, 然而, AZD6482也抑制PI3Kα,γ,和δ, IC50為 80 nM到1.4 μM, 明顯比其(+)-對印異構(gòu)體(S型)低很多。AZD6482是抗血小板藥,在洗滌血小板聚集(WPA)實驗中,抑制活化血小板粘附/聚集,且促進血小板解聚,IC50為6 nM。而且, AZD6482靶向作用于PI3Kβ,特定抑制血栓形成而不影響正常止血。因此, AZD6482作為抗血栓藥,用于預(yù)防血栓疾病。

[1]

體內(nèi)研究 ?
臨床實驗 AZD6482用于抗血小板的研究已經(jīng)完成一期臨床實驗階段。
特征 AZD6482是PI3Kβ抑制劑,作為抗血小板和抗血栓的藥劑。

推薦的實驗操作(此推薦來自于公開的文獻所以Selleck并不保證其有效性)

激酶實驗:?

[1]

抑制PI3K酶實驗 通過AlphaScreen酶活性測定使用人重組酶測定對PI3Kβ, PI3Kα, PI3Kγ和 PI3Kδ的抑制效果。該法測量PI3K調(diào)節(jié)的PIP2和PIP3之間的轉(zhuǎn)換。生物素化的PIP3,即GST-標(biāo)記的血小板-白細(xì)胞C 激酶底物同源(PH) 域和兩個AlphaScreen 磁珠形成復(fù)合體,在680 nm處形成激光信號。在酶反應(yīng)復(fù)合體中形成的PIP3與生物素化的 PIP3競爭性地結(jié)合到PH 域,引起提高酶產(chǎn)物,降低信號。AZD6482 溶于DMSO,加到385孔板上。PBKβ, PBKα, PBKγ, 或PBKδ加到 Tris buffer(50 mM Tris pH 7.6, 0.05% CHAPS, 5 mM DTT, 和24 mM MgCl2) 中,和AZD6482 預(yù)溫育20分鐘,然后加入含 PIP2和ATP的底物溶液。20分鐘后,加入含EDTA 和生物素-PIP3的終止液,而終止酶反應(yīng),隨后加入含GST-grpl PH 和AlphaScreen磁珠的檢測液。實驗板在暗中放置最少5小時,然后用于實驗分析。實驗中DMSO, ATP和 PIP2 的最終濃度分別為0.8%, 4 μM, 和40 μM。計算IC50值。

細(xì)胞試驗:?

[1]

細(xì)胞系 人血小板顆粒
濃度 0-60 nM, 溶于 DMSO
處理時間 5分鐘
方法 在洗滌血小板聚集 (WPA)實驗中,從人血液中分離血小板顆粒,再懸浮在含1 μM水蛭素和0.02 U/mL三磷酸腺苷雙磷酸酶的2×1015/L Tyrodes buffer 中。然后,血小板懸浮液在室溫下擱置30分鐘。實驗開始前,加入CaCl2,終濃度為2 mM。AZD6482, 溶于DMSO,加到96孔板中,然后 加入洗滌的血小板懸液。血小板懸液和 AZD6482預(yù)溫育5分鐘。在650 nm處記錄吸光值,然后震蕩板5分鐘再記錄吸光值,記為R0和Rl。每孔加入特定濃度的小鼠 抗人CD9抗體 ,震蕩板10分鐘,記錄吸光值,記為R2。用于數(shù)據(jù)分析, 除去所有數(shù)據(jù)中和TB結(jié)合而測定的吸光值,然后根據(jù)公式: [(R1-R2)/R1]×100 計算聚集百分?jǐn)?shù)。另外,根據(jù)同樣公式 [(R0-Rl)/R0]×100 評定抑制劑的自發(fā)聚集效果。然后測定IC50值。
溫馨提示:不可用于臨床治療。
關(guān)鍵字: AZD6482;化學(xué)試劑

公司簡介

成立日期 注冊資本
員工人數(shù) 年營業(yè)額
主營行業(yè) 經(jīng)營模式
  • Selleck中國
非會員
  • 公司成立:暫無
  • 注冊資本:暫無
  • 企業(yè)類型:暫無
  • 主營產(chǎn)品:暫無
  • 公司地址:
詢盤

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