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來氟洛米,Leflunomide
  • 來氟洛米,Leflunomide

來氟洛米

價格 詢價
包裝 1Kg 5Kg 25Kg
最小起訂量 25Kg
發(fā)貨地 河北
更新日期 2023-07-20

產品詳情

中文名稱:來氟洛米英文名稱:Leflunomide
CAS:75706-12-6品牌: 方乾
產地: 河北保存條件: 干燥通風處存放
純度規(guī)格: 99%產品類別: 醫(yī)藥中間體
2023-07-20 來氟洛米 Leflunomide 1Kg/RMB;5Kg/RMB;25Kg/RMB 方乾 河北 干燥通風處存放 99% 醫(yī)藥中間體

來氟洛米名稱

中文名來氟洛米
英文名leflunomide
中文別名霉酚酸酯雜質 | 來氟米特 | 來氟米特 | 5-甲基-N-[4-(三氟甲基)苯基]異噁唑-4甲酰胺 | 5-甲基-N-[4-(三氟甲基)苯基]異惡唑-4-甲酰胺
英文別名更多

 來氟洛米生物活性

描述Leflunomide 是一種嘧啶合成抑制劑,通過抑制二氫乳清酸脫氫酶 (dihydroorotate dehydrogenase) 起作用,具有抗風濕的作用。
相關類別
信號通路 >> 其他 >> 其他
研究領域 >> 癌癥
體外研究來氟米特實際上是一種前藥,已被證明可抑制單核細胞和T細胞的增殖。來氟米特是幾種蛋白酪氨酸激酶的抑制劑,體外細胞和酶測定的IC50值在30 mM和100 mM之間[1]。來氟米特能夠抑制抗CD3-和白細胞介素-2(IL-2)刺激的T細胞增殖。來氟米特能夠在體外酪氨酸激酶測定中抑制p59fyn和p56lck活性。來氟米特還抑制由抗CD3抗體刺激的Jurkat細胞中的Ca2 +動員,但不抑制由離子霉素刺激的細胞中的Ca2 +動員。來氟米特還抑制抗CD3單克隆抗體刺激的遠端事件,即人T淋巴細胞上的IL-2產生和IL-2受體表達。來氟米特還抑制IL-2刺激的CTLL-4細胞中的酪氨酸磷酸化[2]。來氟米特是一種免疫調節(jié)藥物,可通過抑制線粒體酶二氫乳清酸脫氫酶(DHODH)發(fā)揮其作用,其在嘧啶核糖核苷酸尿苷一磷酸(rUMP)的從頭合成中起關鍵作用。來氟米特通過干擾由于rUMP產生不足和利用p53相關機制導致的細胞周期進展來阻止活化和自身免疫淋巴細胞的擴增[3]。
溶解度
體外:

DMSO:≥50mg / mL(185.04 mM)

甲醇:2 mg / mL(7.40 mM;需要超聲波和加熱)

* “≥”表示可溶,但飽和度未知。

體內:1。逐個添加每種溶劑:10%DMSO 90%(20%SBE-β-CD在鹽水中)溶解度:≥2.5mg / mL(9.25 mM);澄清溶液2.逐個添加每種溶劑:10%DMSO 90%玉米油溶解度:≥2.5mg / mL(9.25 mM);澄清溶液3.逐個加入各溶劑:10%DMSO 40%PEG300 5%吐溫-80 45%鹽水溶解度:2.5mg / mL(9.25mM);暫停解決方案;需要超聲波和加熱
儲備液1 mM3.7008 mL18.5041 mL37.0083 mL5 mM0.7402 mL3.7008 mL7.4017 mL10 mM0.3701 mL1.8504 mL3.7008 mL
激酶實驗通過DCIP比色測定法測量DHODase活性。這是一種偶聯測定,其中DHO的氧化和隨后的泛醌還原在化學計量上等同于DCIP的還原。 DCIP的減少伴隨著610nm處的吸光度損失(ε= 21500M / cm)。在環(huán)境溫度(約25℃)下在96孔微量滴定板中進行測定。在二甲基亞砜(DMSO)中制備10mM來氟米特和A771726的儲備溶液,并用反應緩沖液(100mM Tris和0.1%Triton X-100,pH8.0)稀釋,以制備不同濃度的抑制劑的工作儲液。對于每個反應,孔含有10nM DHODase,68μMDCIP,0.16mg / mL明膠,所述濃度的泛醌,10μL抑制劑工作原液以得到所述的最終濃度,和反應緩沖液。在5分鐘的平衡期后,通過加入DHO至所述的最終濃度來引發(fā)反應。每次測定的反應混合物總體積為150μL,最終DMSO濃度≤0.01%(v / v)。在反應過程之后記錄在10分鐘內在610nm處的吸光度損失(在此期間速度保持線性)。速度報告為每分鐘610nm的吸光度變化,每個報告的值是三次重復的平均值。在DHO或泛醌濃度變化的實驗中,另一個底物保持恒定在200μM。為了確定來氟米特和A771726的抑制劑效力,在0.01-1.0μM的濃度范圍內測量不同濃度的兩種化合物對DHODase反應的初始速度的影響。在這些實驗中,DHO和泛醌濃度分別保持恒定在200和100μM。
存儲粉末-20℃下3年4℃下2年在溶劑中-80℃下6個月-20℃下1個月
運輸室溫;可能會有所不同
SMILESO=C(C1=C(C)ON=C1)NC2=CC=C(C(F)(F)F)C=C2
參考文獻

[1]. Davis JP, et al. The immunosuppressive metabolite of leflunomide is a potent inhibitor of human dihydroorotate dehydrogenase. Biochemistry. 1996 Jan 30;35(4):1270-3.

[2]. Xu X, et al. Inhibition of protein tyrosine phosphorylation in T cells by a novel immunosuppressive agent, leflunomide. J Biol Chem. 1995 May 26;270(21):12398-403.

[3]. Fox RI, et al. Mechanism of action for leflunomide in rheumatoid arthritis. Clin Immunol. 1999 Dec;93(3):198-208.

相關活性
小分子
磺丁醚-beta-環(huán)糊精 | 環(huán)孢菌素 | 2,7-二氯二氫代熒光黃二醋酸 | 1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氫吡啶鹽酸鹽 | 4',4''-雙-2-咪唑啉-2-基對苯二丙烯酰苯胺二鹽酸鹽 | 乙莫克舍 | TD139 | Mitoquinone甲磺酸鹽 | GSK2795039 | 5,5’,6,6’-四氯-1,1’,3,3’-四乙基苯并咪唑羰花青碘化物 | 胞內鈣熒光探針 BAPTA-AM | AP20187 | GKT137831 | D-蟲熒光素游離酸 | 野百合堿

 來氟洛米物理化學性質

密度1.4±0.1 g/cm3
沸點289.3±40.0 °C at 760 mmHg
熔點163-168°C
分子式C12H9F3N2O2
分子量270.207
閃點128.8±27.3 °C
精確質量270.061615
PSA55.13000
LogP1.95
外觀性狀灰白色結晶固體
蒸汽壓0.0±0.6 mmHg at 25°C
折射率1.541
儲存條件

存放在密封容器內,并放在陰涼,干燥處。2-8 oC保存。

穩(wěn)定性

指定條件下穩(wěn)定,遠離氧化物。

分子結構

1、 摩爾折射率:61.02

2、 摩爾體積(cm3/mol):194.1

3、 等張比容(90.2K):489.8

4、 表面張力(dyne/cm):40.5

5、 極化率(10-24cm3):24.19

計算化學

1.疏水參數計算參考值(XlogP):2.5

2.氫鍵供體數量:1

3.氫鍵受體數量:6

4.可旋轉化學鍵數量:2

5.互變異構體數量:2

6.拓撲分子極性表面積55.1

7.重原子數量:19

8.表面電荷:0

9.復雜度:327

10.同位素原子數量:0

11.確定原子立構中心數量:0

12.不確定原子立構中心數量:0

13.確定化學鍵立構中心數量:0


關鍵字: CAS:75706-12-6;來氟洛米;

公司簡介

河北方乾新材料科技有限公司是一家專業(yè)生產醫(yī)藥中間體的企業(yè),公司擁有獨立的研發(fā)團隊,可以開發(fā)和定制任何醫(yī)藥原料,擁有領先的技術團隊和先進的生產設備,價格低、質量高、服務一流,
成立日期 2022-05-07 (3年) 注冊資本 300萬人民幣
員工人數 1-10人 年營業(yè)額 ¥ 100萬以內
主營行業(yè) 中間體,化學試劑,醫(yī)藥原料,醫(yī)藥中間體,合成材料中間體 經營模式 工廠,定制
  • 河北方乾新材料科技有限公司
非會員
  • 公司成立:3年
  • 注冊資本:300萬人民幣
  • 企業(yè)類型:有限責任公司(自然人獨資)
  • 主營產品:PMK BMK BDO
  • 公司地址:中山東路橋西區(qū)濱江商務大廈
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內容聲明:
以上所展示的信息由商家自行提供,內容的真實性、準確性和合法性由發(fā)布商家負責。 商家發(fā)布價格指該商品的參考價格,并非原價,該價格可能隨著市場變化,或是由于您購買數量不同或所選規(guī)格不同而發(fā)生變化。最終成交價格,請咨詢商家,以實際成交價格為準。請意識到互聯網交易中的風險是客觀存在的
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