GNF-2 (Bcr-Abl抑制劑)

價格	詢價
包裝	25mg

最小起訂量	25mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2025-01-14

產(chǎn)品詳情

中文名稱:GNF-2 (Bcr-Abl抑制劑)	英文名稱:GNF-2 (Bcr-Abl抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 凋亡與自噬 Regulation of Apoptosis

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價格
SC1081-25mg	GNF-2 (Bcr-Abl抑制劑)	25mg	2320.00元

化學(xué)信息：

化學(xué)名	3-[6-[4-(trifluoromethoxy)anilino]pyrimidin-4-yl]benzamide
簡稱	GNF-2
別名	GNF 2, GNF2
中文名	N/A
化學(xué)式	C₁₈H₁₃F₃N₄O₂
分子量	374.32
CAS號	778270-11-4
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO74mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入1.34ml DMSO，或者每3.74mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC1081-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	GNF-2是一種高選擇性，非ATP競爭性的Bcr-Abl抑制劑，對Flt3-ITD、Tel-PDGFR、TPR-MET和Tel-JAK1轉(zhuǎn)化的腫瘤細(xì)胞沒有作用活性。
信號通路	Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; TGF-beta/Smad
靶點	Bcr-Abl (SUP-B15 cell line)	Bcr-Abl (K562 cell line)	－	－	－
IC50	268nM	273nM	－	－	－
體外研究	GNF-2抑制Bcr-abl陽性細(xì)胞生長，IC50值為273nM(K562)和268nM(SUP-B15)，這種作用具有劑量依賴性。GNF-2抑制Ba/F3.p210E255V Ba/F3.p185Y253H細(xì)胞生長，IC50分別為268nM和194nM。GNF-2(1μM)誘導(dǎo)Ba/F3.p210細(xì)胞和Ba/F3.p210E255V細(xì)胞發(fā)生細(xì)胞凋亡。GNF-2抑制Bcr-abl細(xì)胞酪氨酸磷酸化，IC50為267nM，這種作用具有劑量依賴性。GNF-2(1μM)作用于Ba/F3.p210細(xì)胞，顯著降低phospho-Stat5水平。GNF-2結(jié)合到Bcr-abl的烷基結(jié)合袋中。GNF-2抑制非烷基化的c-Abl的激酶活性效果比抑制烷基化c-Abl好，通過結(jié)合到激酶域的C端半段結(jié)構(gòu)的烷基結(jié)合袋中。GNF-2(10μM)需要BCR和/或c-Abl SH3和/或SH2域，用來抑制BCR-Abl依賴性的細(xì)胞增殖。GNF-2，而非甲基化的GNF-2類似物，使c-Abl結(jié)合到3T3成纖維細(xì)胞分離的細(xì)胞提取物中。GNF-2(10μM)顯著抑制CrkII酪氨酸磷酸化，這種作用存在劑量依賴性。GNF-2作用于表達(dá)c-AblG2A的細(xì)胞，抑制CrkII磷酸化，IC50為0.051μM。GNF-2(10μM)與Imatinib(1μM)聯(lián)用降低抗1μM Imatinib的細(xì)胞數(shù)，降低至少90%。GNF-2作用于表達(dá)p210Bcr-Abl和p210Bcr-Ab突變的BafF3細(xì)胞，抑制自磷酸化和細(xì)胞增殖。GNF-2(8nM)與GNF-5(20nM)聯(lián)用，增強對Abl64-515激酶活性的抑制效果。
體內(nèi)研究	N/A
臨床實驗	N/A
特征	N/A

相關(guān)實驗數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測實驗
方法	重組蛋白(100nM)或免疫沉淀的蛋白在激酶buffer(20mM HEPES(pH 7.4)、50mM KCl、0.1% CHAPS、30mM MgCl₂、2mM MnCl₂、1mM DTT和1%甘油)中稀釋。稀釋的蛋白等分與DMSO或化合物在室溫下預(yù)溫育30分鐘，然后加到K-LISA PTK EAY反應(yīng)板中。加入0.1mM ATP開始激酶反應(yīng)，反應(yīng)在室溫下進行30分鐘。通過SDS-PAGE和熒光成像分析或放射自顯影檢測GST-Abltide的磷酸化。
細(xì)胞實驗
細(xì)胞系	Ba/F3.p210、Ba/F3.p210E255V和Ba/F3.p185Y253H細(xì)胞
濃度	10μM
處理時間	48小時
方法	細(xì)胞(0.3–0.6×10⁶/ml)按一式兩份或一式三份接種在含濃度不斷增高的GNF-2(5nM–10μM)的96孔板中。在37℃含5% CO₂的環(huán)境下溫育48小時后，通過MTT比色法測定GNF-2對細(xì)胞活性的影響。測定IC50值。
動物實驗
動物模型	N/A
配制	N/A
劑量	N/A
給藥方式	N/A

參考文獻(xiàn)：

1. Adrián FJ, et al. Nat Chem Biol. 2006, 2(2), 95-102

2. Choi Y, et al. J Biol Chem, 2009, 284(42), 29005-29014.

3. Zhang J, et al. Nature. 2010, 463(7280), 501-506.

4. Fabbro D, et al. Biochim Biophys Acta. 2010, 1804(3), 454-462.

包裝清單：

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	包裝
SC1081-10mM	GNF-2 (Bcr-Abl抑制劑)	10mM×0.2ml
SC1081-5mg	GNF-2 (Bcr-Abl抑制劑)	5mg
SC1081-25mg	GNF-2 (Bcr-Abl抑制劑)	25mg
—	說明書	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計6個月內(nèi)有效。

注意事項：

本產(chǎn)品對人體有刺激性，操作時請小心，并注意適當(dāng)防護以避免直接接觸人體或吸入體內(nèi)。

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： GNF-2 (Bcr-Abl抑制劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學(xué)的留學(xué)人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術(shù)企業(yè)，公司核心團隊由來自美國哈佛大學(xué)、NIH、UCLA、香港大學(xué)、南京大學(xué)、中國科技大學(xué)、中國科學(xué)院等著名大學(xué)和科研機構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學(xué)研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時提供生命科學(xué)研究的技術(shù)服務(wù)和一站式實驗儀器設(shè)備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學(xué)術(shù)期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務(wù)，服務(wù)科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊資本	1000.000000萬人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年營業(yè)額	￥ 500萬-1000萬
主營行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學(xué),生物活性小分子	經(jīng)營模式	試劑

碧云天生物技術(shù)有限公司

非會員

公司成立：18年
注冊資本：1000.000000萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：生物領(lǐng)域內(nèi)的技術(shù)研發(fā)、技術(shù)服務(wù)、技術(shù)轉(zhuǎn)讓?；瘜W(xué)試劑（除危險品），實驗室消耗品，實驗室儀器設(shè)備的生產(chǎn)和銷售，從事貨物及技術(shù)的進出口業(yè)務(wù)。
公司地址：上海市松江區(qū)新飛路1500弄30號

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