Pazopanib (VEGFR抑制劑)

價格	詢價
包裝	10mM×0.2ml

最小起訂量	10mM×0.2ml
發(fā)貨地	上海
更新日期	2025-01-14

產(chǎn)品詳情

中文名稱:Pazopanib (VEGFR抑制劑)	英文名稱:Pazopanib (VEGFR抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 其它類別抑制劑激活劑 Angiogenesis

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價格
SC0218-10mM	Pazopanib (VEGFR抑制劑)	10mM×0.2ml	60.00元

化學信息：

化學名	5-[[4-[(2,3-dimethylindazol-6-yl)-methylamino]pyrimidin-2-yl]amino]-2-methylbenzenesulfonamide
簡稱	Pazopanib
別名	GW780604, GW 780604, GW-780604, GW786034B, GW 786034B, GW-786034B, Votrient
中文名	帕唑帕尼
化學式	C₂₁H₂₃N₇O₂S
分子量	437.52
CAS號	444731-52-6
純度	99.4%
溶劑/溶解度	Water <1mg/ml; DMSO 87mg/ml warmed; Ethanol <1mg/ml
溶液配制	5mg加入1.14ml DMSO，或者每4.38mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC0218-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	Pazopanib是一種新型多靶點的VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFR、FGFR、c-Kit和c-Fms抑制劑，無細胞試驗中IC50分別為10nM、30nM、47nM、84nM、74nM、140nM和146nM。
信號通路	Protein Tyrosine Kinase; Angiogenesis
靶點	VEGFR1	VEGFR2	VEGFR3	FGFR	PDGFR
IC50	10nM	30nM	47nM	74nM	84nM
體外研究	Pazopanib有效抑制VEGF誘導(dǎo)的HUVEC細胞中VEGFR2磷酸化作用，IC50為8nM。在所有滑膜肉瘤細胞系，包括SYO-1和HS-SY-II細胞中，Pazopanib表現(xiàn)出劑量依賴性生長抑制作用。SYO-1和HS-SY-II細胞的增殖在1μg/ml的Pazopanib下被抑制，在5μg/ml的Pazopanib下被完全廢止。Pazopanib引起G1期阻滯，并且因此抑制滑膜肉瘤細胞的生長。與載體處理的細胞相比，Akts、GSK-3β、JNKs、p70 S6激酶和mTOR的磷酸化作用在Pazopanib處理的SYO-1細胞中被抑制。Pazopanib在20mg/ml和22.5mg/ml之間表現(xiàn)出逐漸增加的RPE細胞活性降低。
體內(nèi)研究	與用載體或10mg/kg Pazopanib處理的小鼠相比，用30mg/kg或100mg/kg Pazopanib處理的小鼠，腫瘤負荷顯著降低。Pazopanib治療具有良好的耐受性，并且每組小鼠的體重差異沒有明顯不同。
臨床實驗	N/A
特征	N/A

相關(guān)實驗數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測實驗
方法	對VEGGR1、VEGFR2和VEGFR3的VEGFR酶試驗，在均相時間分辨熒光(HTRF)格式下進行，在384孔微量滴定板，使用純化的桿狀病毒表達的谷胱甘肽-S-轉(zhuǎn)移酶(GST)融合蛋白，編碼催化的人VEGFR受體激酶1、2或3的C端。將10μl激活的VEGFR2激酶溶液[終濃度0.1M HEPES含1nM酶(pH7.5)、含有0.1mg/ml牛血清白蛋白(BSA)、300μM二硫蘇糖醇(DTT)]加入到10μl底物溶液[終濃度360nM多肽、(生物素-氨基己基-EEEEYFELVAKKKK-NH₂)、75μM ATP、10μM MgCl₂]和1μl滴定的Pazopanib的DMSO溶液啟動反應(yīng)。平板在室溫下培育60分鐘，隨后加入20μl 100mM乙二胺四乙酸(EDTA)淬滅反應(yīng)。終止反應(yīng)后，加入20μl HTRF試劑(終濃度15nM鏈霉親和素聯(lián)別藻藍蛋白、在0.1mg/ml BSA中稀釋的1nM Europium標記的抗磷酸酪氨酸抗體、0.1M HEPES(pH7.5))，將平板再至少培育10分鐘。在665nm下的熒光通過Wallac Victor平板閱讀器使用50μs的時間延遲進行測定。
細胞實驗
細胞系	N/A
濃度	N/A
處理時間	N/A
方法	N/A
動物實驗
動物模型	含有SYO-1細胞的免疫缺陷小鼠
配制	N/A
劑量	0mg/kg、10mg/kg、30mg/kg或100mg/kg
給藥方式	口服給藥

參考文獻：

1. Harris PA, et al. J Med Chem. 2008; 51(15):4632-4640.

2. Hosaka S, et al. J Orthop Res. 2012 Sep; 30(9):1493-8.

3. Kernt M, et al. Retina. 2012 Sep; 32(8):1652-63.

包裝清單：

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	包裝
SC0218-10mM	Pazopanib (VEGFR抑制劑)	10mM×0.2ml
SC0218-5mg	Pazopanib (VEGFR抑制劑)	5mg
SC0218-25mg	Pazopanib (VEGFR抑制劑)	25mg
—	說明書	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計6個月內(nèi)有效。
注意事項：
???????本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。
???????為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： Pazopanib (VEGFR抑制劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學的留學人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術(shù)企業(yè)，公司核心團隊由來自美國哈佛大學、NIH、UCLA、香港大學、南京大學、中國科技大學、中國科學院等著名大學和科研機構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時提供生命科學研究的技術(shù)服務(wù)和一站式實驗儀器設(shè)備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學術(shù)期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務(wù)，服務(wù)科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊資本	1000.000000萬人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年營業(yè)額	￥ 500萬-1000萬
主營行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學,生物活性小分子	經(jīng)營模式	試劑

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