PD0325901 (MEK抑制劑)

價格	詢價
包裝	25mg

最小起訂量	25mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2025-01-30

產品詳情

中文名稱:PD0325901 (MEK抑制劑)	英文名稱:PD0325901 (MEK抑制劑)
有效期: 一年	產品類別: MAPK與PI3K/Akt通路 MAPK/Erk in Growth & Differentiation

產品編號	產品名稱	產品包裝	產品價格
SD5924-25mg	PD0325901 (MEK抑制劑)	25mg	1336.00元

化學信息：

化學名	N-[(2R)-2,3-dihydroxypropoxy]-3,4-difluoro-2-(2-fluoro-4-iodoanilino)benzamide
簡稱	PD0325901
別名	PD325901, PD-325901, PD-0325901, PD 325901, PD 0325901
中文名	N/A
化學式	C₁₆H₁₄F₃IN₂O₄
分子量	482.19
CAS號	391210-10-9
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO96mg/ml; Ethanol40mg/ml
溶液配制	5mg加入1.04ml DMSO，或者每4.82mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD5924-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產品描述	PD0325901是一種選擇性的，非ATP競爭性MEK抑制劑，無細胞試驗中IC50為0.33nM，對ERK1和ERK2磷酸化抑制作用比CI-1040強500倍左右。Phase 2。
信號通路	MAPK
靶點	MEK	－	－	－	－
IC50	0.33nM	－	－	－	－
體外研究	PD-0325901比另一種MEK抑制劑CI-1040具有更高的滲透率。與CI-1040相比，PD0325901可以到達體系的更深層。PD0325901是非ATP競爭性的MAPK激酶MEK抑制劑，抑制鼠類結腸26細胞的MEK時IC50為0.33nM。蘇氨酸/酪氨酸激酶MEK是RAS/RAF/MEK/ERK信號通路的關鍵組成部分，在人類腫瘤細胞中通常是激活的。PD0325901精確有效地抑制MEK，作用于MEK1和MEK2時Ki值為1nM。PD0325901作用于細胞ERK1和ERK2的磷酸化效果比CI-1040強到大約500倍。
體內研究	PD0325901阻止細胞黑色素瘤細胞系的生長，使異種移植鼠模型的細胞周期停止在G1期，引起細胞凋亡單獨口服25mg/kg PD032590124后，ERK的磷酸化作用被阻斷達到50%以上。PD 0325901的抗癌活性已經被用于更廣泛的人類移植瘤的研究中，在研究的人類腫瘤模型中，有6/7被PD 0325901明顯抑制。PD0325901抑制惡性黑色素瘤細胞系生長。PD0325901抑制TPC-1細胞和K2細胞生長，GI50分別為11和6.3nM。PD0325901濃度非常低時(10nM)也明顯抑制攜帶BRAF突變的PTC細胞生長，且同樣濃度時只稍微提高攜帶RET/PTC1重排的PTC細胞生長。PD0325901作用于多種PTC細胞系，有效抑制ERK1/2磷酸化。
臨床實驗	N/A
特征	N/A

相關實驗數據(此數據來自于公開文獻，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測實驗
方法	在有含p44MAPK(GST-MAPK)的谷胱甘肽S-轉移酶融合蛋白和含p45MEK(GST-MEK)的谷胱甘肽S-轉移酶融合蛋白存在情況下，測定32P滲透到髓鞘堿性蛋白(MBP)的滲透率。實驗溶液包括20mM HEPES，pH為7.4，10mM MgCl₂，1mM MnCl₂，1mM EGTA，50mM [gamma-32P]ATP，10mg GST-MEK，0.5mg GST-MAPK和40mg MBP，終體積為100ml。實驗進行20分鐘后，加入三氯乙酸終止反應，然后通過GF/C過濾器過濾。使用1205 Beta板測定保留在過濾器中的32P。測定不同劑量PD0325901，繪制劑量反應曲線。
細胞實驗
細胞系	PTC細胞
濃度	0.1nM-1μM
處理時間	48小時
方法	1×10⁴個PTC細胞接種在含1ml培養(yǎng)基的24孔板上，在37℃下溫育4天。在實驗天加入不同濃度MEK抑制劑，重復三次。MTT溶于0.8% NaCl溶液，濃度為5mg/ml，實驗第三天，每孔加入0.2ml，測定GI50或者測定每天的細胞生長曲線。細胞和MTT在37℃下溫育3小時。然后從孔中吸出液體除去。染色的細胞溶于0.5ml DMSO，然后使用Synergy HT增殖酶標儀在570nM處測定吸光值。然后測定GI50，按公式 100×(T-T0)/(C-T0)計算細胞生長。
動物實驗
動物模型	攜帶PTC細胞的Ncr-nu/nu鼠
配制	80mM檸檬酸緩沖液(pH 7)
劑量	20-25mg/kg
給藥方式	口服飼喂

參考文獻：

1. Barrett SD, et al. Bioorg Med Chem Lett, 2008, 18(24), 6501-6504.

2. Henderson YC, et al. Mol Cancer Ther, 2010, 9(7), 1968-1976.

3. Paterson A, et al. Blood, 2012, 119(7), 1726-1736.

4. Ricciardi MR, et al. J Mol Med (Berl), 2012, 90(10), 1133-1144.

5. Pratilas CA, et al. Cancer Res, 2008, 68(22), 9375-9383.

6. Legrier ME, et al. Cancer Res, 2007, 67(23), 11300-11308.

7. Barrett SD, et al. Bioorg Med Chem Lett, 2008, 18(24), 6501-6504.

包裝清單：

產品編號	產品名稱	包裝
SD5924-10mM	PD0325901 (MEK抑制劑)	10mM×0.2ml
SD5924-5mg	PD0325901 (MEK抑制劑)	5mg
SD5924-25mg	PD0325901 (MEK抑制劑)	25mg
—	說明書	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預計6個月內有效。

注意事項：

本產品對人體有毒，操作時請?zhí)貏e小心，并注意有效防護以避免直接接觸人體或吸入體內。

本產品僅限于專業(yè)人員的科學研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內。

為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

關鍵字： PD0325901 (MEK抑制劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學的留學人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術企業(yè)，公司核心團隊由來自美國哈佛大學、NIH、UCLA、香港大學、南京大學、中國科技大學、中國科學院等著名大學和科研機構的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經成為世界一流的生物、醫(yī)學研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產企業(yè)，同時提供生命科學研究的技術服務和一站式實驗儀器設備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學術期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術和產品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術、最成熟的產品、最熱情的服務，服務科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊資本	1000.000000萬人民幣
員工人數	500人以上	年營業(yè)額	￥ 500萬-1000萬
主營行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學,生物活性小分子	經營模式	試劑

碧云天生物技術有限公司

非會員

公司成立：18年
注冊資本：1000.000000萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產品：生物領域內的技術研發(fā)、技術服務、技術轉讓。化學試劑（除危險品），實驗室消耗品，實驗室儀器設備的生產和銷售，從事貨物及技術的進出口業(yè)務。
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