眾所周知，在當(dāng)今全球的新藥研發(fā)領(lǐng)域，大部分合成制藥的工藝基本必須將絕對(duì)手性中間體引入。原因在于具有手性的中間體（比如）當(dāng)左旋中間體有抗病抗癌作用時(shí)，右旋中間體往往不但沒(méi)有藥性還可能具有毒性。因此，合成絕對(duì)不對(duì)稱的中間體即合成高ee值的中間體對(duì)于當(dāng)今的合成制藥來(lái)說(shuō)是重中之重。
按照國(guó)際純化學(xué)與應(yīng)用化學(xué)聯(lián)盟IUPAC金皮書的定義，不對(duì)稱合成（Asymmetric synthesis），也稱手性合成、立體選擇性合成、對(duì)映選擇性合成，是研究向反應(yīng)物引入一個(gè)或多個(gè)具手性元素的化學(xué)反應(yīng)的有機(jī)合成分支。按照Morrison和Mosher的定義，不對(duì)稱合成是“一個(gè)有機(jī)反應(yīng)，其中底物分子整體中的非手性單元由反應(yīng)劑以不等量地生成立體異構(gòu)產(chǎn)物的途徑轉(zhuǎn)化為手性單元”。這里，反應(yīng)劑可以是化學(xué)試劑、催化劑、溶劑或物理因素。不對(duì)稱合成目前在藥物合成和天然產(chǎn)物全合成中都有十分重要的地位。但無(wú)疑，現(xiàn)在最完善的不對(duì)稱合成技術(shù)，要數(shù)存在于生物體內(nèi)的酶。能否實(shí)現(xiàn)像酶一樣高效的催化體系，是對(duì)人類智慧的挑戰(zhàn)。普通不對(duì)稱合成是指依靠直接或間接有天然獲得的手性化合物衍生的基團(tuán)誘導(dǎo)產(chǎn)生手性化合物的合成。而絕對(duì)不對(duì)稱合成是指絕對(duì)脫離天然產(chǎn)物來(lái)源而通過(guò)物理方法（比如說(shuō)通過(guò)圓偏光的照射）誘導(dǎo)產(chǎn)生手性的合成。后者需要相當(dāng)深厚的功底，所以目前只有非常有限的幾個(gè)反應(yīng)能做到絕對(duì)不對(duì)稱合成。而能夠設(shè)計(jì)并合成高效的手性催化劑是實(shí)現(xiàn)這一目標(biāo)的重要路徑。