石杉?jí)A甲由石杉科植物千層塔[Huperzinaserrata(Thumb.)Trev]中提取的一種生物堿，是一強(qiáng)效的膽堿酯酶可逆性抑制劑，其作用特點(diǎn)與新斯的明相似，但作用維持時(shí)間比后者為長(zhǎng)。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明，本品對(duì)真性膽堿酯酶具有選擇性的抑制，抑制強(qiáng)度是假性膽堿酯酶的數(shù)千倍；抑制方式為競(jìng)爭(zhēng)性和非競(jìng)爭(zhēng)性的混合型抑制，與單純競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑有顯著不同；易通過(guò)血腦屏障進(jìn)入中樞，兼具有中樞及外周治療作用；有效時(shí)間長(zhǎng)；從胃腸道吸收良好；安全指數(shù)大；穩(wěn)定性好。對(duì)AChE的抑制強(qiáng)度進(jìn)行了不同藥物間的效價(jià)比較，結(jié)果為：石杉?jí)A甲＞毒扁豆堿＞新斯的明＞石杉?jí)A乙＞加蘭他敏；對(duì)BuChE的抑制強(qiáng)度依次為：毒扁豆堿＞新斯的明＞石杉?jí)A甲＞石杉?jí)A乙。本品加強(qiáng)間接電刺激神經(jīng)引起的肌肉收縮振幅作用，以及增強(qiáng)增強(qiáng)大鼠的記乙功能的作用均強(qiáng)于毒扁豆堿，但毒性低于毒扁豆堿，作用時(shí)間長(zhǎng)。急性毒性試驗(yàn)：小鼠腹腔注射的LD50為1.8mg/kg，大鼠為5mg/kg。亞急性毒性試驗(yàn)，給予相當(dāng)于臨床劑量的45倍，給藥6個(gè)月，結(jié)果無(wú)明顯毒副反應(yīng)。此外，也未見致畸、誘變作用?！　?

由于石杉?jí)A甲用量極少，目前尚無(wú)用于人體藥代動(dòng)力學(xué)研究的藥物檢測(cè)方法。大鼠腹腔注射或口服給藥后的血藥濃度時(shí)間曲線，經(jīng)分析符合二室外開放模型，靜脈注射或口服給藥t1/2α各為6.7min與9.8min。t1/2β各為121.6min與247.5min。小鼠靜注后15min，腎、肝含量最高，其次是肺、脾、腎上腺、心脂肪和腦。24h后，各臟器內(nèi)含量已接近微量，少量藥物可以通過(guò)胎盤進(jìn)入胎兒。本品給藥后主要通過(guò)腎臟排出，24h排出給藥劑量的73.6%，從糞便排出給藥劑量的（2.8±1.2）%。7d內(nèi)總排泄量為注射量的86

石杉?jí)A甲適用于良性記憶障礙、腦血管疾病、腦創(chuàng)傷、器質(zhì)性精神障礙、外周血管阻塞性疾病、糖尿病神經(jīng)病變、急慢性跟腱疼痛、運(yùn)動(dòng)性肌肉創(chuàng)傷。

國(guó)內(nèi)（中國(guó)大陸）在近10年來(lái)對(duì)老年癡呆癥的認(rèn)識(shí)有了很大的提高，現(xiàn)在在北京，上海，廣州等一些大中城市的大型醫(yī) 院的神經(jīng)科或精神科都設(shè)有老年癡呆癥的?？?/font>門診，配備有很有經(jīng)驗(yàn)的專科醫(yī)生。由于國(guó)際交流的不斷增加，現(xiàn)在國(guó)內(nèi)一些大中城市在老年癡呆癥的診斷和治療方面的水平并不比美國(guó)差多遠(yuǎn)，前文提到的目前治療癡呆的主要藥物中，安理申和艾斯能早已在中國(guó)上市，加蘭他敏和Memantine(中文翻譯“美金剛”)也已經(jīng)完成臨床驗(yàn)證，馬上就要在中國(guó)上市。此外，由中國(guó)自己從中草藥千層塔中提取的一種膽堿酯酶抑制劑藥物石杉?jí)A甲（商品名哈伯因，化學(xué)名 Huperzine）也被證明對(duì)于治療老年癡呆癥有很好的療效，可以與進(jìn)口藥物媲美，而且已經(jīng)引起美國(guó)同行的關(guān)注，現(xiàn)在正在美國(guó)的多個(gè)中心進(jìn)行臨床驗(yàn)證，有望在將來(lái)獲得FDA的批準(zhǔn)。