甲氨蝶呤治療癌癥和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的藥物 發(fā)現(xiàn)歷史 免疫抑制劑 藥理作用 藥動(dòng)學(xué) 臨床應(yīng)用 用法與用量 不良反應(yīng)與注意事項(xiàng) 藥物相互作用 MSDS 用途與合成方法 甲氨蝶呤價(jià)格(試劑級(jí)) 上下游產(chǎn)品信息

 

 

中文名稱: 甲氨蝶呤

中文同義詞: 甲氨蝶呤;N-[4-[[(2,4-二氨基-6-蝶啶)甲基]甲氨基]苯甲酰]-L-谷氨酸;氨甲葉酸;對(duì)-[(2,4-二氨基喋啶-6)-N-甲基甲氨基]苯甲酰谷氨酸;二水合氨甲嘌呤;甲氨基葉酸;氨甲基葉酸;fu安定

英文名稱: Methotrexate

CAS號(hào): 59-05-2

分子式: C20H22N8O5

分子量: 454.44

相關(guān)類別: 氨基酸和衍生物;科研試劑;Aromatics;Bases & Related Reagents;Chiral Reagents;Heterocycles;Nucleotides;其它雜環(huán);Inhibitor;生化試劑;API

Mol文件: 59-05-2.mol

甲氨蝶呤 性質(zhì)

熔點(diǎn) 195°C

儲(chǔ)存條件 ?20°C

溶解度 H2O: insoluble form powder

水溶解性 Insoluble. <0.1 g/100 mL at 19 oC

Merck 5985

穩(wěn)定性 Stable, but light sensitive and hygroscopic. Incompatible with strong acids, strong oxidizing agents. Store at -15C or below.

CAS 數(shù)據(jù)庫 59-05-2(CAS DataBase Reference)

NIST化學(xué)物質(zhì)信息 Methotrexate(59-05-2)

EPA化學(xué)物質(zhì)信息 L-Glutamic acid, N-[4-[[(2,4-diamino-6-pteridinyl) methyl]methylamino]benzoyl]- (59-05-2)

 

甲氨蝶呤 用途與合成方法

治療癌癥和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的藥物 甲氨蝶呤是一種用于治療癌癥的藥物，又稱細(xì)胞du藥，為了減輕其細(xì)胞du的du性，可以配合甲酰四氫葉酸鈣一起使用，主要用于治療急性白血?。毙粤馨图?xì)胞白血?。?、乳x癌、絨毛膜上皮癌及惡性葡萄胎、頭頸部癌、骨腫瘤、白血病腦膜脊髓浸潤(rùn)、肺癌、生zhi系統(tǒng)腫瘤、肝癌、頑固性普通牛pi癬、皮肌炎、體肌炎、強(qiáng)直性脊柱炎、克羅恩病、牛pi癬和銀屑病性關(guān)節(jié)炎、白塞氏病和自體免疫病。

甲氨蝶呤也是一種免疫抑制劑，可以緩解風(fēng)濕進(jìn)程，對(duì)類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的滑膜炎癥的治療效果特別好，是類風(fēng)濕疾病疾病患者使用最多的藥物之一。

甲氨蝶呤的主要副作用包括：e心，嘔吐和腹瀉、肝功能損害、口腔潰瘍、肺炎、敗血癥和奴卡氏菌、輕度疲勞和頭痛，皮膚干燥。

 

 

 

 

原創(chuàng) 2016-11-08 陳焰 醫(yī)學(xué)界消化頻道

 

本研究是國(guó)際上個(gè)評(píng)價(jià)腸外足量MTX（25mg/周）治療UC的臨床研究，有著特殊的價(jià)值。

 

來源：醫(yī)學(xué)界消化頻道（CCCF—IBD學(xué)習(xí)驛站出品）

翻譯及述評(píng)：浙江大學(xué)醫(yī)學(xué)院附屬第二醫(yī)院 消化內(nèi)科 陳焰

 

Franck Carbonnel, Jean Frédéric Colombel, Jérome Filippi et al.Gastroenterology 2016;150:380–388

 

背景和目的：腸外應(yīng)用MTX（甲氨蝶呤）是治療CD的有效手段，但是該方法對(duì)UC是否有效尚未得到足夠論證。我們?cè)O(shè)計(jì)這個(gè)雙盲對(duì)照研究的目的是希望明確MTX對(duì)激素依賴的UC患者的有效性和安全性。

 

方法：采用雙盲對(duì)照的方法對(duì)從2007年到2013年期間來自歐洲26個(gè)醫(yī)學(xué)中心的111個(gè)激素依賴的UC患者進(jìn)行腸外MTX(25 mg/周)治療的研究。治療開始時(shí)患者均使用10～40 mg/天的強(qiáng)的松，然后隨機(jī)分組（1:1）為安慰劑組或MTX（肌肉或皮下25 mg／周共24周）組。首要研究終點(diǎn)是16周時(shí)激素撤藥后緩解（定義為Mayo總積分≤ 2分，沒有項(xiàng)目>1分并且激素完全撤除）率，次要研究終點(diǎn)包括在16和/或24周時(shí)激素撤藥后臨床緩解（Mayo臨床亞積分≤ 2分且沒有項(xiàng)目>1分）率和內(nèi)鏡緩解（Mayo內(nèi)鏡積分0或1分）率。

 

結(jié)果： MTX組的60個(gè)患者中在16周時(shí)有19個(gè)（31.7%）獲得激素撤藥后緩解，而安慰劑組的51個(gè)患者中10個(gè)（19.6%）獲得激素撤藥后緩解（95% CI, 4.0% ~ 28.1%; P=0.15）。16周時(shí)MTX組有41.7%患者獲得激素撤藥后臨床癥狀緩解，而安慰劑組是23.5%，有18.1%的差距（95% CI, 1.1% ~ 35.2%; P=0.04）。16周時(shí)MTX組35%獲得激素撤藥后內(nèi)鏡愈合，而安慰劑組是25.5%，有9.5%的差距（95% CI, 7.5% ~ 26.5%; P=0.28）。其他次要研究終點(diǎn)兩組無差異。安慰劑組的許多患者（47.1%）由于不良事件（47.1%）無法繼續(xù)研究，不良事件的主要原因是UC復(fù)發(fā)，而治療組是26.7%（P=0.03）無法繼續(xù)研究。MTX組出現(xiàn)惡心和嘔吐的比例（21.7%）高于安慰劑組（3.9%，P值0.006）

 

結(jié)論：在這個(gè)隨機(jī)對(duì)照的研究中，MTX雖不改善UC患者激素撤藥后緩解，但有助于激素撤藥后臨床癥狀緩解，從而使UC患者在治療中因?yàn)榧膊』顒?dòng)而脫離治療的情況減少。 ClinicalTrials.gov ID NCT00498589.

 

譯者評(píng)論：MTX是治療IBD的二線免疫抑制劑，常用于硫唑嘌呤（AZA）不能耐受的患者。對(duì)于無法耐受AZA類藥物和經(jīng)濟(jì)上無法承受生物制劑的患者而言，MTX是可以考慮采用的方法。已經(jīng)有足夠臨床證據(jù)顯示MTX治療CD的有效性，但是對(duì)UC還證據(jù)不足，這個(gè)多中心的雙盲對(duì)照研究就是為了明確MTX在UC中的作用而設(shè)計(jì)的，共有歐洲26個(gè)醫(yī)療中心參與。雖然其最后結(jié)果比預(yù)期的稍微差一些，但是，MTX在16周時(shí)激素撤藥后臨床緩解率還是比安慰劑要高，提示MTX還是可能對(duì)激素依賴的患者徹底撤除激素有幫助。在該研究之前只有一個(gè)隨機(jī)對(duì)照研究探討MTX治療UC的結(jié)果（劑量是12.5mg/周，而且是口服），其結(jié)果顯示無效。本研究是國(guó)際上個(gè)評(píng)價(jià)腸外足量MTX（25mg/周）治療UC的臨床研究，有著特殊的價(jià)值。目前還另外一個(gè)研究正在觀察MTX對(duì)維持UC緩解的有效性，讓我們拭目以待最后結(jié)果，更深入了解MTX對(duì)UC的治療作用。