化學名

(2,6-dimethylphenyl) N-(2,4-dimethoxyphenyl)-N-[2-[4-(4-methylpiperazin-1-yl)anilino]pyrimidin-4-yl]carbamate

簡稱

WH-4-023

別名

WH 4-023, WH4-023

中文名

N/A

化學式

C₃₂H₃₆N₆O₄

分子量

568.67

CAS號

837422-57-8

純度

98%

溶劑/溶解度

Water<1mg/ml; DMSO12mg/ml; Ethanol6mg/ml

溶液配制

5mg加入0.88ml DMSO，或者每5.69mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC1220-10mM用DMSO配制。

產品描述

WH-4-023是一種有效的，口服具有活性的Lck/Src抑制劑，無細胞試驗中IC50分別為2nM和6nM。

信號通路

Angiogenesis

靶點

Lck

Src

－

－

－

IC50

2nM

6nM

－

－

－

體外研究

WH-4-023對p38和KDR顯示出低活性。

體內研究

N/A

臨床實驗

N/A

特征

N/A

酶活性檢測實驗

方法

Lck HTRF激酶測定涉及胃泌素的生物素化底物肽的ATP依賴性磷酸化，在抑制劑化合物存在或不存在下進行。胃泌素的最終濃度為1.2μM。最終ATP濃度為0.5μM(Km app=0.6±0.1μM)，最終LcK的濃度(a GST-激酶域融合蛋白 AA 225-509))為250pM。緩沖液條件如下：50mM HEPES pH=7.5，50mM NaCl，20mM MgCl₂，5mM MnCl₂，2mM DTT，0.05% BSA。淬滅試驗，并用160微升檢測試劑停止。檢測試劑為50mM Tris，pH=7.5，100mM NaCl，3mM EDTA，0.05% BSA，0.1% Tween20組成的緩沖液。閱讀前，加入測試終濃度為0.0004毫克/毫升的鏈霉親和素別藻藍蛋白(SA-APC)，以及終濃縮濃度為0.025nM的銪抗磷酸酪氨酸Ab(Eu-抗-PY)。測定板數(shù)據(jù)在發(fā)現(xiàn)熒光板閱讀器上，以320nM激發(fā)光，615和655nM發(fā)射光進行讀取。其他激酶的測試按照上訴相似的方式進行，將不同濃度的酶，多肽底物和ATP加入反應，根據(jù)激酶的比活度，測定底物的Kms。

細胞實驗

細胞系

N/A

濃度

N/A

處理時間

N/A

方法

N/A

動物實驗

動物模型

N/A

配制

N/A

劑量

N/A

給藥方式

N/A

產品編號

產品名稱

包裝

SC1220-10mM

WH-4-023 (Src抑制劑)

10mM×0.2ml

SC1220-5mg

WH-4-023 (Src抑制劑)

5mg

SC1220-25mg

WH-4-023 (Src抑制劑)

25mg

—

說明書

1份