植物來(lái)源:千層塔
使用部分:石杉干燥全草
含量:1%,5%,98%
檢測(cè)方法:HPLC
外觀:棕色至白色粉末
CAS 號(hào):102518-79-6
包裝:25公斤/桶或根據(jù)客戶要求.
藥理作用:石杉?jí)A甲是我國(guó)首先分離得到的一種新生物堿,是一種強(qiáng)效的可逆性AChE抑制劑,能改善老年性記憶功能減退,可顯著提高AD患者的記憶、認(rèn)知和行為功能,無(wú)明顯不良反應(yīng),是治療阿耳茨海默病的一個(gè)有前景的藥物
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惠瑞生物是生產(chǎn)純天然/石杉?jí)A甲1%/石杉?jí)A甲5%/石杉?jí)A甲98%的專業(yè)生產(chǎn)廠家。石杉?jí)A甲(huperzine A, Hup-A)是從石杉科植物蛇足石杉 Huperzia serrata(Thunb)Trev中提取的一種石松生物堿,20世紀(jì)80 年代由中國(guó)科學(xué)家首先發(fā)現(xiàn),在治療老年性癡呆癥(Alzheimer disease,AD)、增強(qiáng)學(xué)習(xí)記憶作用、改善空間記憶障礙等方面取得了可喜成就,成為全世界關(guān)注的研究熱點(diǎn)之一。近年來(lái)Hup一A藥理作用的研究不斷深化擴(kuò)展,顯示出多方位、多角度的抗衰促智作用。石杉?jí)A甲它易透過(guò)血腦屏障,對(duì)腦內(nèi)乙酰膽堿脂酶 (AchE)具有強(qiáng)效抑制作用,明顯提高腦內(nèi)乙酰膽堿水平,是AchE一種可逆性的抑制劑經(jīng)注射或ig該藥,有明顯促進(jìn)學(xué)習(xí)、記憶過(guò)程或明顯改善記憶障礙的作用,且選擇性分布在皮質(zhì)海馬等與學(xué)習(xí)、記憶有關(guān)的腦區(qū).石杉?jí)A甲片用于治療良性衰老性遺忘癥(Beniga Senescent Forgetfulners BSF)和阿爾采末病(Alzeheimers Disease,AD)有良好療效?!?/span>
石杉?jí)A甲由石杉科植物千層塔[Huperzinaserrata(Thumb.)Trev]中提取的一種生物堿,是一強(qiáng)效的膽堿酯酶可逆性抑制劑,其作用特點(diǎn)與新斯的明相似,但作用維持時(shí)間比后者為長(zhǎng)。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明,本品對(duì)真性膽堿酯酶具有選擇性的抑制,抑制強(qiáng)度是假性膽堿酯酶的數(shù)千倍;抑制方式為競(jìng)爭(zhēng)性和非競(jìng)爭(zhēng)性的混合型抑制,與單純競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑有顯著不同;易通過(guò)血腦屏障進(jìn)入中樞,兼具有中樞及外周治療作用;有效時(shí)間長(zhǎng);從胃腸道吸收良好;安全指數(shù)大;穩(wěn)定性好。對(duì)AChE的抑制強(qiáng)度進(jìn)行了不同藥物間的效價(jià)比較,結(jié)果為:石杉?jí)A甲>毒扁豆堿>新斯的明>石杉?jí)A乙>加蘭他敏;對(duì)BuChE的抑制強(qiáng)度依次為:毒扁豆堿>新斯的明>石杉?jí)A甲>石杉?jí)A乙。本品加強(qiáng)間接電刺激神經(jīng)引起的肌肉收縮振幅作用,以及增強(qiáng)增強(qiáng)大鼠的記乙功能的作用均強(qiáng)于毒扁豆堿,但毒性低于毒扁豆堿,作用時(shí)間長(zhǎng)。急性毒性試驗(yàn):小鼠腹腔注射的LD50為1.8mg/kg,大鼠為5mg/kg。亞急性毒性試驗(yàn),給予相當(dāng)于臨床劑量的45倍,給藥6個(gè)月,結(jié)果無(wú)明顯毒副反應(yīng)。此外,也未見(jiàn)致畸、誘變作用?! ?
由于石杉?jí)A甲用量極少,目前尚無(wú)用于人體藥代動(dòng)力學(xué)研究的藥物檢測(cè)方法。大鼠腹腔注射或口服給藥后的血藥濃度時(shí)間曲線,經(jīng)分析符合二室外開(kāi)放模型,靜脈注射或口服給藥t1/2α各為6.7min與9.8min。t1/2β各為121.6min與247.5min。小鼠靜注后15min,腎、肝含量最高,其次是肺、脾、腎上腺、心脂肪和腦。24h后,各臟器內(nèi)含量已接近微量,少量藥物可以通過(guò)胎盤(pán)進(jìn)入胎兒。本品給藥后主要通過(guò)腎臟排出,24h排出給藥劑量的73.6%,從糞便排出給藥劑量的(2.8±1.2)%。7d內(nèi)總排泄量為注射量的86
石杉?jí)A甲適用于良性記憶障礙、腦血管疾病、腦創(chuàng)傷、器質(zhì)性精神障礙、外周血管阻塞性疾病、糖尿病神經(jīng)病變、急慢性跟腱疼痛、運(yùn)動(dòng)性肌肉創(chuàng)傷。
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