D-對羥基苯甘氨酸產(chǎn)品簡介
D-對羥基苯甘氨酸,CAS號22818-40-2, 另外一個非常常用的名字就是左旋對羥基苯甘氨酸,很多公司也會生產(chǎn)d-對羥基苯甘氨酸甲酯,d-對羥基苯甘氨酸甲酯鹽酸鹽或者D-對羥基苯甘氨酸鄧氏鉀鹽(亦稱作左旋對羥基苯甘氨酸鄧鉀鹽,CAS#: 69416-61-1),這其他幾個產(chǎn)品都是需要從D-對羥基苯甘氨酸為原料來制備的。
D-對羥基苯甘氨酸用途
左旋對羥基苯甘氨酸及其鄧鉀鹽是一種半合成抗生素藥品原料藥,主要用作半合成β-內(nèi)酰胺類抗生素藥物的側(cè)鏈化合物,即用于半合成青霉素和頭孢菌素的醫(yī)藥中間體,用其生產(chǎn)的主要藥品有羥氨芐青霉素(阿莫西林)、羥氨芐青霉素克拉維酸鹽、羥氨芐頭孢菌素,羥氨芐唑頭孢菌素等。其中以阿莫西林及其克拉維酸鹽復(fù)合制劑需要的D-對羥基苯甘氨酸量。
與傳統(tǒng)的青霉素和氨芐青霉素相比,阿莫西林保持了青霉素對革蘭氏陽性菌作用的效果又具有抗革蘭氏陰性菌效果好的優(yōu)點,阿莫西林穩(wěn)定性好,不易被胃酸破壞,抗菌廣譜,副作用很小,口服方便效果好,是世界衛(wèi)生組織的推薦藥品,國內(nèi)外近幾年需求增長很快,從而帶動了與原料生產(chǎn)相配套的側(cè)鏈化合物—D-對羥基苯甘氨酸市場的迅速發(fā)展。
D-對羥基苯甘氨酸與氫氧化鉀、氫氧化鈉反應(yīng)可得鄧鉀鹽和鄧鈉鹽,后者是制備半合成青霉素羥氨芐青霉素(即阿莫西林)和頭孢類抗生素頭孢羥氨芐(商品名歐意)、頭孢哌酮等的重要側(cè)鏈化合物。還可生產(chǎn)羥氨芐唑頭孢、頭孢羅齊、頭孢曲嗪等,因其用途廣且合成的醫(yī)藥產(chǎn)品既可注射又可口服,臨床療效優(yōu)于氨芐西林。
D-對羥基苯甘氨酸產(chǎn)品物理性質(zhì)
D-對羥基苯甘氨酸
CAS 號:22818-40-2
別名:左旋對羥基苯甘氨酸;D-HPG
英文名:D(-)-4-Hydroxyphenylglycine
分子式: C8H9NO3
分子量: 167.16
外觀/顏色:白色或類白色結(jié)晶性粉末
含量: ≥98%(醫(yī)藥用途一般在99%以上)
D(-)-對羥基苯甘氨酸化學(xué)性質(zhì)
熔點 : 240 °C (dec.)(lit.)
比旋光度 :-156 º (c=1, 1 N HCl)
密度 :1.396
折射率 :-158 ° (C=1, 1mol/L HCl)
水溶解性 :5 g/L (20 ºC)
D-對羥基苯甘氨酸(簡寫作 D-p-HPG)是重要的醫(yī)藥中間體,外觀為白色結(jié)晶粉末,熔點為 225~227℃,含量≥98.5%,比旋光度為-155~-161°。D-對羥基苯甘氨酸及其深加工產(chǎn)品鄧氏鉀鹽是合成高效廣譜抗菌類藥物所必需的 主要側(cè)鏈中間體。
D-對羥基苯甘氨酸上游原料
左旋對羥基苯甘氨酸上游原料主要是苯酚、酒石酸、乙二醛等化工產(chǎn)品。
D-對羥基苯甘氨酸下游產(chǎn)品
D-對羥基苯甘氨酸作為重要側(cè)鏈與反應(yīng)母體 22 6-氨基青霉素烷酸(6-APA)及 7-氨基-3-脫乙酰氧-頭孢烷酸(7-ADCA)等進行 反應(yīng)合成抗生素。目前,以 D-對羥基苯甘氨酸及其鹽為側(cè)鏈合成的抗生素品種 有:羥氨基青霉素 Amoxicillin,阿莫西林),頭孢羥氨芐(Cefadroxil,eDx),頭 孢三唑嗪(Cefatrozine,CFT),頭孢哌酮鈉(Cefoperazone,CPZ,先鋒必),頭 孢匹胺鈉(Cefpiramide Sodium,CPM),阿撲西林(Aspoxillin,ASPC)等。
左旋對羥基苯甘氨酸的下游產(chǎn)業(yè)主要是抗生素藥品原料藥,主要用于合成阿莫西林、頭孢呱酮、頭孢羥氨芐等藥物。
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