3(R)氨基丁醇是2013年上市的抗艾滋病藥物德羅格韋的手性中間體,但是該中間體到目前為止尚無(wú)規(guī)模化生產(chǎn)。其合成方法雖有報(bào)道,但大多或因光學(xué)純度不高,或因工藝條件苛刻,無(wú)法實(shí)現(xiàn)工業(yè)化生產(chǎn)。其中,一篇專(zhuān)利文獻(xiàn)(CN01417954A)報(bào)道了一種以手性苯乙胺和乙酰乙酸乙酯為原料,經(jīng)五步反應(yīng)制得3(R)/3(S)-氨基丁醇,e.e值98%,是一個(gè)有希望實(shí)施工業(yè)化生產(chǎn)的方法,但該專(zhuān)利尚在保護(hù)期內(nèi)。為此,本公司與中國(guó)醫(yī)學(xué)科學(xué)院醫(yī)藥生物技術(shù)研究所開(kāi)展合作,力爭(zhēng)創(chuàng)新3(R)氨基丁醇的制備方法,造福世界。經(jīng)過(guò)一年的科研攻關(guān),終于實(shí)現(xiàn)了突破。7月26日,本公司的兩項(xiàng)氨基丁醇發(fā)明專(zhuān)利已獲國(guó)家知識(shí)產(chǎn)權(quán)局受理,專(zhuān)利名稱(chēng)為:一種光學(xué)純的3-氨基-1-丁醇的制備方法和一種3(R)/(S)-氨基-1-丁醇的制備方法。
浙江宏康醫(yī)藥化工股份有限公司
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